盐酸伐昔洛韦

1 拼音

yán suān fá xī luò wéi

2 英文参考

valaciclovir hydrochlordide

valaciclovir hydrochloride[湘雅医学专业词典]

3 盐酸伐昔洛韦药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

盐酸伐昔洛韦

3.1.2 汉语拼音

Yansuan Faxiluowei

3.1.3 英文名

Valacyclovir Hydrochloride

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₁₃H₂₀N₆O₄·HCl    360.80

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为L-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯盐酸盐。按无水物计算，含C₁₃H₂₀N₆O₄·HCl不得少于98.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦；有引湿性。

本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在二氯甲烷中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-8.5°至-11.5°。

3.6 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1013图）一致。

（3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.0～6.0。

3.7.2 有关物质

取本品适量，精密称定，加0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用上述0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（pH 3.0）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取阿昔洛韦对照品约15mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液2ml溶解，再用水稀释至刻度，摇匀，作为阿昔洛韦对照品贮备液，精密量取5ml，置200ml量瓶中，用上述0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（pH 3.0）稀释至刻度，摇匀，作为阿昔洛韦对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使伐昔洛韦峰的峰高约为满量程的25%。再分别精密量取对照溶液、阿昔洛韦对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至伐昔洛韦峰保留时间的6倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，含阿昔洛韦的量按外标法以峰面积计算不得大于1.5%；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

3.7.3 丙酮、四氢呋喃、甲醇与乙醇

取本品适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，作为供试品溶液；另分别取丙酮、四氢呋喃、甲醇与乙醇适量，精密称定，用水制成每1ml中约含丙酮250ug、四氢呋喃8ug、甲醇150ug与乙醇250ug的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各5ml，分别置顶空瓶中，密封。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定，用5%苯基95%二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱为色谱柱，程序升温，初始温度40℃维持7分钟，以每分钟8℃的升温速率升至120℃，维持5分钟；检测器为氢火焰离子化检测（FID），检测器温度为250℃；气化室温度为200℃；顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。^[1]

3.7.4 N.N-二甲基甲酰胺

取本品适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含250mg的溶液，作为供试品溶液；另取N，N-二甲基甲酰胺适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含N，N-=甲基甲酰胺220ug的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第三法）测定，以5%苯基95%二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱为色谱柱；初始温度为60℃，维持7分钟，以每分钟8℃的升温速率升至120℃，维持5分钟；检测器为氢火焰离子化检测器（FID），检测器温度为250℃；进样口温度为200℃。精蜜量取供试品溶液与对照品溶液各1ul，分别记录色谱图，按外标法以峰面积计算，应符合规定。^[1]

3.7.5 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A），含水分不得过8.0%。

3.7.6 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.7 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）－甲醇（85：15）为流动相；检测波长为251nm，柱温35℃。取有关物质项下的阿昔洛韦对照品贮备液1ml，与盐酸伐昔洛韦对照品溶液5ml混合均匀，作为系统适用性试验溶液。取20μl注入液相色谱仪，伐昔洛韦峰与阿昔洛韦峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（pH 3.0）溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取适量，用流动相稀释成每1ml中约含50μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取盐酸伐昔洛韦对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3.9 类别

抗病毒药。

3.10 贮藏

严封，在干燥处保存。

3.11 制剂

（1）盐酸伐昔洛韦片  （2）盐酸伐昔洛韦胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 参考资料

1. ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第一增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．