1 拼音
wéi sī lì nóng
2 英文参考
vesnarinone[湘雅医学专业词典]
3 维司力农说明书
3.1 药品名称
维司力农
3.2 英文名称
Vesnarinone
3.3 分类
循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 其他
3.4 剂型
胶囊剂:每粒含维司力农60mg。
3.5 维司力农的药理作用
维司力农是冠状血管舒张药。可激活细胞膜钠离子通道,是一类新型强心药物,在治疗充血性心衰方面有良好前影 。
1.增强心肌收缩力(正性肌力作用)
2.延长动作电位时程
3.对支气管平滑肌的作用:维司力农通过抑制PDE,升高细胞内cAMP水平引起气管松弛。
4.免疫抑制作用:许多实验表明,维司力农具有独特的免疫抑制作用,该作用与抑制细胞因子(细胞活素,cytokine)生成有关,是提高慢性充心衰病人存活性的可能机制之一。
5.对造血系统的抑制作用:对粒细胞/单核细胞克降形成单位(Cfu-GM)和淋巴细胞克降刺激因子(GMCSF)分泌,在很低浓度时无效,于治疗范围的低剂量有一阈值,超过该阈值的浓度具有高度显著的剂量依赖性抑制作用;细胞系统爆发形成单位(BuF-E),周围淋巴细胞增殖和淋巴细胞分泌的γ-干扰素(IFN-γ),尽管程度较小,但也剂量依赖性地被抑制。在高浓度时减低成纤维细胞分泌的GM-CSF。本品对骨髓干细胞的直接毒性作用,可能是一种特异质反应,在一些易感个体,通过抑制调节造血的细胞因子而起作用。
6.维司力农能选择性抑制人心、肾细胞的PDE-Ⅲ,而对人血小板的PDE-Ⅲ抑制作用较弱,仅为前二者的1/10;它能激活细胞膜Na+通道,促Na+内流,继而通过Na+-Ca2+交换使细胞内Ca2+增多,而增强心收缩性,也抑制K+通道,延长动作电位时程,从而延长Ca2+内流时间,而增加细胞内Ca2+量;也因增cAMP量而促Ca2+内流;它还有增加收缩成分对Ca2+的敏感性的作用。最近还发现它能抑制肿瘤坏死因子TNTNF-α和干扰素-γ等细胞因子的产生和释放。10µg/ml的维司力农能使TNF-α自523pg/ml降为70pg/ml,干扰素-γ自64pg/ml降为20pg/ml以下,它降低细胞因子释放的作用可能也参与其治疗CHF的有益效应中。
3.6 维司力农的适应证
1.维司力农是一新型强心药物,小剂量长期用药对慢性充血性心衰是安全有效的,具有良好的临床应用前景。
2.临床报道,维司力农能降低病死率,给NYHAⅢ级已接受药物治疗的患者,分对照或口服维司力农60mg/d或120mg/d,共12周,结果,120mg/d组病死增多,提前结束试验,60mg/d组病死率较对照组低50%或更甚。现正随访研究,以明确此结果能否重复,并探索适应证。
3.7 维司力农的用法用量
口服,1次/d,60mg。现正随访研究,以明确此结果能否重复,并探索最适用的剂量范围。
3.8 维司力农的不良反应
主要不良反应是可逆性白细胞减少,发生率为2.5%,发生在给药后4~16周。最近,Busch等发现,某些细胞因子在心衰的发展过程中起关键作用,本品能抑制细胞因子产生,可能与降低心衰病人的恶化率和死亡率有关。