托莫西汀

神经系统药物 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 药物 抗抑郁药

1 阿托西汀说明书

1.1 药品名称

阿托西汀

1.2 英文名称

Atomoxetine

1.3 别名

托莫西汀;Tomoxetine;Atomoxetine hydrochloride;Strattera

1.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

1.5 剂型

5mg/粒;10mg/粒;18mg/粒;25mg/粒;40mg/粒;60mg/粒(以阿托西汀计)。室温干燥避光处保存

1.6 阿托西汀的药理作用

阿托西汀确切的作用机制尚不清楚。注意缺陷障碍儿童多动症,ADHD),目前多认为其发病机制与儿茶酚胺神经递质多巴胺去甲肾上腺上腺上腺素翻转效应降低有关。阿托西汀可选择性抑制去甲肾上腺上腺上腺素的突触前运转,增强去甲肾上腺上腺上腺素功能,从而改善ADHD的症状,间接促进认知的完成和注意力的集中。对其他神经递质受体(如胆碱能、组胺多巴胺5-羟色胺以及α-肾上腺素受体) 几乎无亲和力。

1.7 阿托西汀药代动力学

阿托西汀口服后迅速吸收,给药后约1~2h达血药峰值,在强代谢者(EM)和弱代谢者(PM)中的绝对生物利用度分别约为63%和94%。食物不影响阿托西汀的绝对生物利用度,但可降低其吸收速率,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(Tmax)延迟约3h。阿托西汀在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血清白蛋白结合;表观分布容积为0.85L/kg,表明其主要分布体液中。阿托西汀首先经过肝微粒体细胞色素P450(CYP2D6)代谢,生成4-羟基盐酸阿托西汀,形成的产物进一步与葡萄糖醛酸结合,代谢产物4-羟基盐酸阿托西汀的药理作用与原药相似,血药浓度约为原药的1%。对于成年EM和PM,阿托西汀平均半衰期分别为5.2h和21.6h。PM的药时曲线下面积(AUC)约为EM的10倍。阿托西汀主要以4-羟基阿托西汀-O-葡萄糖苷酸形式随尿液排泄(>80%),少量随粪便排泄(<17%),极少量以原形药物排泄(<3%)。阿托西汀在6岁以上儿童和青少年中的药动学与成人相似

1.8 阿托西汀适应

阿托西汀适用于注意缺陷障碍(ADHD)的治疗。

1.9 阿托西汀禁忌

1.对阿托西汀或其他组分过敏者禁用。

2.闭角性青光眼患者禁用。

3.孕妇禁用。

4.正在服用或在前14天内服用过单胺氧化化酶抑制剂(如苯乙肼等)的患者禁用。

5.阿托西汀可增加肝毒性风险,急性肝衰竭患者禁用。

1.10 注意事项

1.阿托西汀不得与单胺氧化化酶抑制剂(MAOI)联用,在停用MAOI 2周后方可使用。

2.与氟西汀帕罗西汀奎尼丁等CYP2D6抑制剂联用时需调整阿托西汀剂量

3.可增加肝毒性风险肝脏疾病患者慎用。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代谢酶缺乏者应酌情减量。

4.6岁以下儿童及老年患者阿托西汀安全性和疗效尚未明确。

5.阿托西汀可使血压升高和心率加快,高血压、心动过速、心血管或脑血管疾病患者慎用。阿托西汀也可引起直立性低血压低血压或有低血压倾向的患者慎用。

6.使用沙丁胺醇或其他β2受体激动剂治疗者慎用。

7.哺乳期妇女慎用阿托西汀

8.代谢能力弱者、有药物依赖史者慎用。

9.阿托西汀可引起尿潴留,尿潴留或肾功能异常者慎用。

1.11 阿托西汀不良反应

阿托西汀可致严重肝损伤皮肤瘙痒、黄疸尿色深、右上腹部压痛、流行性感冒症状

1.12 阿托西汀的用法用量

体重70kg以下的儿童和青少年,阿托西汀的初始剂量约为每日0.5mg/kg,最少需经过3天方可增加至约每日1.2mg/kg的目标剂量,每日1次晨服或在早晨和下午/傍晚分2次眼用。最大日剂量不超过1.4mg/kg或100mg。对于体重在70kg及以上的儿童、青少年及成人,阿托西汀的初始剂量约为每日40mg,最少经过3天方可增加至约每日80mg的目标剂量,每日1次晨服或在早晨和下午/傍晚分2次服用。疗效不明显者用药2~4周后,可增加至最大日剂量100mg。阿托西汀可单服或与食物同服。肝功能中度损伤者,剂量降至正常剂量的50%,严重肝功能障碍者,剂量降至正常剂量的25%。

1.13 药物相互作用

1.阿托西汀主要经肝CYP2D6代谢,CYP2D6抑制剂帕罗西汀氟西汀奎尼丁可提高阿托西汀稳态血浆药物浓度。

2.与沙丁胺醇合用,使沙丁胺醇心率加快、血压升高的不良反应加重。

3.阿托西汀地昔帕明合用,地昔帕明药代动力学没有变化。

4.阿托西汀不增加哌甲酯心脏事件发生率。

5.阿托西汀血浆蛋白结合率高的药品合用时,对华法林阿司匹林苯妥英钠、地西泮的血浆蛋白结合率没有影响。

6.抗酸药使胃液pH升高,对阿托西汀生物利用度没有影响。

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