褪黑素

1 拼音

tuì hēi sù

2 注解

1959年Lerner从牛松果体提取物中分离出一种能使青蛙皮肤褪色的物质,并命名为褪黑素(melatonin),其化学结构为5-甲氧基-N-乙酰色胺。在松果体内羟化酶、脱羟酶、乙酰移位酶及甲基移位酶的作用下,色氨酸转变为褪黑素

松果体褪黑素的分泌出现在明显的昼夜节律变化,白天分泌减少,而黑夜分泌增加。实验证明,大鼠在持续光照下,松果体重量变轻,细胞变小,合成褪黑素的酶系活性明显降低,因而褪黑素合成减少。反之,致盲大鼠或大鼠持续在黑暗环境中,将使松果体合成褪黑素的酶系活发生增强,褪黑素的合成随之增加。摘除动物的眼球或切断支配松果体交感神经,则褪黑素分泌的昼夜节律不再出现,说明光-暗对松果体活动的影响与视觉交感神经有关。刺激交感神经可使松果体活动增强,而β-肾上腺素受体阻断剂可阻断交感神经松果体刺激作用。如毁损视交叉上核,褪黑素的昼夜节律性分泌消失。所以视交叉上核被认为是控制褪黑素分泌的昼夜节律中枢,在黑暗条件下,视交叉上核即发出冲动传到颈上交感神经节,其节后纤维末梢释放去甲肾上腺素,与松果体细胞膜上的β-肾上腺素受体结合,激活腺苷酸环化酶,通过cAMP-PK系统,增强褪黑素合成酶系的活性,从而导致褪黑素合成增加,在光刺激下,视网膜的传入冲动抑制交感神经活动,使褪黑素合成减少。

褪黑素下丘脑-垂体-性腺轴与下丘脑-垂体-甲状腺活动均有抑制作用。切除幼年动物的松果体,出现性早熟性腺甲状腺的重量增加,功能活动增强。远在一个世纪之前,人们就发出某些性早熟男孩是因松果体肿瘤所致,因此认为松果体青春期有抗性腺功能作用。正常妇女血中褪色素在有经周期排卵前夕最低,随后在黄体期逐渐升高,月经来潮时达到顶峰,提示妇女朋经周期的节律与松果体的节律关系密切。

3 药品说明书

3.1 别名

松果体素,褪黑素,褪黑激素,美乐托您,眠钠多宁,美拉托宁

3.2 外文名

MT,Melatonin

3.3 药理作用

MT即5-甲氧基-N-乙酰吲哚乙胺.对睡眠倾向的调节有密切关系,称作生物时相性的生理物质。本品能有效地促进生理性睡眠冲动,改善睡眠质量和脑电活动。对长途飞行的时差、昼夜颠倒,长期失睡,更年期情绪不稳睡眠障碍有良效。MT能进入细胞脂类膜和细胞核,是目前最佳的抗自由基剂,长期使用可使体内体表的紫褐斑和某些色素减褪。

3.4 适应

用于肝炎、高血压糖尿病,癌肿等病人的MT分泌紊乱,作车辅助治疗,能显著缩短病程或改善生活质量

3.5 用法用量

口服:30岁以下:一般无须应用。31-40岁:1mg/每晚或睡前服。 41-60岁:1-3mg/每晚或睡前服.

3.6 规格

片剂:1mg, 1.5mg 3mg.

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