1 波吲洛尔说明书
1.1 药品名称
波吲洛尔
1.2 英文名称
Bopindolol
1.3 别名
吲苯酯心安;吲苯脂心安
1.4 分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > β受体阻滞剂
1.5 剂型
片剂:1mg。
1.6 波吲洛尔的药理作用
波吲洛尔为强力β-肾上腺素能受体阻滞剂,作用于β1及β2受体,具有轻度的内在拟交感活性,在高于阻滞β受体所需浓度的100倍时具有膜稳定作用。波吲洛尔能使静息或运动时的心脏免受过度的β肾上腺素能刺激。波吲洛尔降低过高的血压和心率,并通过减少心脏对β-肾上腺素能刺激的反应而提高心绞痛患者的运动耐量,这导致心绞痛性症状的减轻。由于作用可维持24h,故高血压和心绞痛患者每天只需服药1次。
1.7 波吲洛尔的药代动力学
波吲洛尔吸收后完全转化成具有药理活性的代谢物,该代谢物的吸收半衰期约50min,口服后2h达到血浆浓度峰值。生物利用度60%~70%,该代谢物的60%~65%与蛋白质结合。波吲洛尔的40%~60%随尿排泄。消除半衰期α相约为4h,β相约为14h。长期口服无蓄积性。
1.8 波吲洛尔的适应证
各种程度的动脉压过高和运动引起的心绞痛。
1.9 波吲洛尔的禁忌证
对洋地黄耐药的心力衰竭、肺源性心脏病、明显心动过缓、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滞、支气管哮喘患者均禁用。
1.10 注意事项
1.初发或明显心力衰竭患者在用β阻滞剂治疗前应给予充分的洋地黄。
2.服用β阻滞剂的患者在全身麻醉时应仔细监控心血管功能。
3.如需停用,应逐渐减少剂量;嗜铬细胞瘤患者应同时给予β阻滞剂与α阻滞剂。
4.严重肾衰时使用其他β阻滞剂偶见肾功能进一步损坏。
5.糖尿病患者用β阻滞药,低血糖可能加重,心动过速可能被掩盖,而出汗并不受抑制。
6.动物试验无致畸性,但尚无妊娠期及哺乳期用药经验。
7.驾驶员、机械操作员应慎用波吲洛尔。
8.避免与钙拮抗剂同时应用。
1.11 波吲洛尔的不良反应
可有头晕、疲倦及睡眠障碍。如出现心动过缓可静脉注射硫酸阿托品0.5~1.0mg,或者缓慢静脉输注异丙肾上腺上腺上腺素以刺激β-肾上腺素能受体,从每分钟5μg开始直到获得满意的效果。对无效的病例或初发心力衰竭,可静脉给予高血糖素8~10mg,在1h内可重复注射,并连续监护心电图。罕见须停止给药的皮肤反应。
1.12 波吲洛尔的用法用量
1.开始每天1mg,如治疗3周疗效仍不理想,可酌情增至每天2mg,或者合用其他降压药。在血压降至正常后可减少到每天0.5mg(轻中度高血压)。
2.心绞痛:起始剂量为每天1mg,如治疗3周后疗效仍不理想,可酌情增至每天2mg,或加服其他类型的药物。
1.13 药物相互作用
吲哚洛尔
1.14 专家点评
波吲洛尔为长效非选择性β-受体阻断剂,具有轻度的内在拟交感活性,能使静息或运动时的心脏免受过度的β肾上腺素能刺激。波吲洛尔降低过高的血压和心率,并通过减少心脏对β-肾上腺素能刺激的反应而提高心绞痛患者的运动耐量,这导致心绞痛性症状的减轻。