1 拼音
yán suān nà luò tóng zhù shè yè
2 英文参考
Naloxone Hydrochloride Injection
3 盐酸纳洛酮注射液药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
盐酸纳洛酮注射液
3.1.2 汉语拼音
Yansuan Naluotong Zhusheye
3.1.3 英文名
Naloxone Hydrochloride Injection
3.2 来源(名称)、含量(效价)
本品为盐酸纳洛酮的灭菌水溶液。含盐酸纳洛酮(C19H21NO4·HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。
3.3 性状
本品为无色澄明液体。
3.4 鉴别
(1)取本品适量,置瓷蒸发皿中,于沸水浴中蒸干,加枸橼酸醋酐试液1滴,在80~90℃水浴中加热3~5分钟,显紫红色。
(2)取本品,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在263nm的波长处有最小吸收。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.5 检查
3.5.1 pH值
应为3.0~4.0(2010年版药典二部附录Ⅵ H)。
3.5.2 2,2'-双纳洛酮
取含量测定项下的供试品溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;取盐酸纳洛酮对照品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中含0.2mg的溶液,取10ml,置25ml量瓶中,加0.4%三氯化铁溶液1ml,置水浴中加热10分钟,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,作为含2,2'-双纳洛酮(杂质Ⅱ)的系统适用性试验溶液。照含量测定项下的色谱条件,取系统适用性试验溶液10μl注入液相色谱仪,出峰顺序依次为盐酸纳洛酮与杂质Ⅱ;取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%。精密量取对照溶液与供试品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱中如有与系统适用性试验溶液色谱图中杂质Ⅱ保留时间一致的峰,其峰面积乘以校正因子0.53,不得大于对照溶液主峰面积的2倍(4.0%)。
3.5.3 细菌内毒素
取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg盐酸纳洛酮中含内毒素的量应小于25EU[1]。
3.5.4 其他
应符合注射剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ B)。
3.6 含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.6.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以辛烷磺酸钠溶液(取1-辛烷磺酸钠1.36g与氯化钠1.0g,加水580ml使溶解,摇匀)-甲醇-磷酸(580:420:1)为流动相;检测波长为229nm。理论板数按盐酸纳洛酮峰计算不低于1000。
3.6.2 测定法
精密量取本品适量,用稀释剂(取乙二胺四醋酸二钠150mg,置2000ml量瓶中,加盐酸0.9ml,加水溶解并稀释至刻度,摇匀)定量稀释制成每1ml中约含盐酸纳洛酮0.1mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸纳洛酮对照品,精密称定,同法操作,按外标法以峰面积计算,即得。
3.7 类别
吗啡拮抗药。
3.8 规格
(1)1ml: 0.4mg (2)1ml: 1mg (3)2ml:2mg (4)10ml:4mg
3.9 贮藏
密闭,干燥处保存。
3.10 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 盐酸纳洛酮注射液说明书
4.1 别名
盐酸纳洛酮注射液
4.2 外文名
Naloxone Hydrochloride Injection
4.3 盐酸纳洛酮注射液的药理毒理
盐酸纳洛酮注射液为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。盐酸纳洛酮注射液尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
4.4 盐酸纳洛酮注射液的药代动力学
盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。盐酸纳洛酮注射液吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。
4.5 盐酸纳洛酮注射液的适应症
盐酸纳洛酮注射液是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:
1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。
2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用盐酸纳洛酮注射液拮抗。
3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。
4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。
5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
4.6 盐酸纳洛酮注射液的用法用量
常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h维持。
脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的。
4.7 盐酸纳洛酮注射液的不良反应
盐酸纳洛酮注射液不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
4.8 注意事项
1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋。表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。
2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
3.心功能不全和高血压患者慎用。
4.9 孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
4.10 药物相互作用
尚不明确。
4.11 规格
1ml:0.4mg
5 参考资料
- ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.