1 拼音
yán suān nà luò tóng piàn
2 药品标准
2.1 正式名
盐酸纳洛酮片
2.2 汉语拼音
Yansuan Naluotong Pian
2.3 标准号
WS-039(X-027)-97
2.4 拉丁文或英文
Naloxone Hydrochloride Tablets
2.5 主要活性成分
含盐酸纳洛酮(C19H21NO4·HCl)应为标示量的90.0~110.0%。
2.6 性状
白色片。
2.7 鉴别
取本品5片,研细,加水5ml,振摇使盐酸纳洛酮溶解,滤过,照下述鉴别(1)(2)(3)项试验。
(1)取上述溶液1ml,置小试管中,于沸水浴中蒸干,加枸橼酸醋酐试液3~4滴,在80~90℃水浴中,加热3~5分钟,显紫红色。
(2)取上述溶液1ml,置小试管中,加稀铁氰化钾试液5滴,摇匀,即显绿色。
(3)取上述溶液1ml,置小试管中,加硝酸2滴,硝酸银试液1滴,即生成白色凝乳状沉淀。
(4)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
2.8 检查
含量均匀度 取本品1片,置具塞试管中,精密加含量测定项下的内标溶液5ml,超声振荡5分钟,使主药溶解,用<>溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(中国药典1995年版二部附录ⅩE)。
其他 除崩解时限应在5分钟内完全崩解外,应符合片剂项下有关的各项规定。(中国药典1995年版二部附录ⅠA)。
2.9 含量测定
照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(1.5∶1.0∶7.5)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按盐酸纳洛酮峰计算应不低于1000,盐酸纳洛酮与内标物质峰之间的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取乙酰苯胺10mg,精密称定,置1000ml量瓶中,加甲醇-0.05mol/L盐酸溶液(7∶3)溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。
测定法 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸纳洛酮0.4mg),置具塞试管中,精密加内标溶液5ml,超声振荡5分钟,使主药溶解,用<>溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取经90℃干燥4小时后,再经105℃干燥2小时的盐酸纳洛酮对照品约8mg,精密称定,置100ml量瓶中,加内标溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。
2.10 作用与用途
吗啡拮抗剂。用于急性酒精中毒的治疗。
2.11 用法与用量
2.12 注意
1.对此药过敏禁用。
2.高血压,低血压,心律不齐者慎用。
3.酒精中毒伴有严重恶心呕吐者应改为盐酸纳洛酮针剂。
4.本品应在医生指导下使用。
2.13 剂量
舌下含服,一次1~2片。
2.14 标示量
2.15 类别
2.16 制剂
舌下含服,一次1~2片。
2.17 规格
0.4mg。
2.18 贮藏
密闭、凉暗处保存。
2.19 有效期
暂定三年。
3 药品说明书
3.1 别名
盐酸纳洛酮片
3.2 外文名
Naloxone Hydrochloride Tablets
3.3 药理毒理
本品为阿片受体特异性拮抗剂,对四种阿片受体亚型(m-受体、d -受体、k -受体、s -受体)均有拮抗作用。对吗啡中毒者,小剂量(0.4~0.8mg)肌内或静脉注射,可迅速翻转吗啡的作用,1~3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。纳洛酮还有抗休克作用,对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。
3.4 药代动力学
本品含服吸收速度较快,易透过血-脑脊液屏障,10分钟即可产生作用,吸收半衰期为11分钟,消除半衰期(t1/2β)为164分钟。口服吸收效果差,主要在肝内代谢,代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出。
3.5 适应症
用于急性酒精中毒,限于步态稳定、话多不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡,但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
3.6 用法用量
舌下含服,1次1~2片,根据病情需要可重复用药
3.7 不良反应
本品有轻度嗜睡,偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。
3.8 注意事项
(1)心功能障碍,高血压患者慎用。
(2)本品应严格遵医嘱使用。
3.9 孕妇及哺乳期妇女用药
本品属于妊娠危险C级的药物,所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应物别慎用。
3.10 药物相互作用
纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收,所以口服本品后不得再用乙醇。
3.11 规格
0.4mg