1 拼音
tuǒ lā huáng niào
2 英文参考
Tolazamide[朗道汉英字典]
tolinase[湘雅医学专业词典]
3 妥拉磺脲说明书
3.1 药品名称
妥拉磺脲
3.2 英文名称
Tolazamide
3.3 分类
内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物
3.4 剂型
密闭，20℃～25℃保存。
3.5 妥拉磺脲的药理作用
妥拉磺脲为中效磺酰脲衍生物，属第一代磺酰脲类口服降糖药，其具体作用机制同醋酸己己脲。治疗早期，妥拉磺脲主要刺激胰腺分泌和释放胰岛素。妥拉磺脲长期治疗时，尽管药物刺激分泌胰岛素逐渐下降，但仍可有效降低血糖水平。其长期治疗降低血糖作用机制尚不明确，可能有胰腺以外的作用。
3.6 妥拉磺脲的药代动力学
妥拉磺脲在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3～4h。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物，其中三种代谢物具有母体化合物70%的降血糖活性。用氚标记的妥拉磺脲单剂量给药后约85%经肾排泄，7%经粪便排泄，24h内绝大部分药物可排出体外。妥拉磺脲清除半衰期为7h。
3.7 妥拉磺脲的适应证
适用于食物疗法不能有效控制血糖的成人2型糖尿病。
3.8 妥拉磺脲的禁忌证
1.对妥拉磺脲过敏者。
2.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒患者。
3.妥拉磺脲禁用于1型糖尿病的单独治疗。
3.9 注意事项
1.交叉过敏 有妥拉磺脲与氯磺丙脲出现交叉过敏的个案报道。
2.慎用 （1）处于发热、感染、手术、创伤等应激状态者（应选用胰岛素）。（2）低血糖。（3）继发衰竭所致血糖失控。
3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全及有效性尚未确定。
4.药物对妊娠的影响 动物试验显示妥拉磺脲可引起胎仔畸形，孕妇用药研究尚不充分，美国药品和食品管理局（FDA）对妥拉磺脲的妊娠安全性分级为C级。
5.药物对哺乳的影响 哺乳妇女用药研究尚不充分，应权衡利弊后用药。
6.用药前后及用药时应当检查或监测 应定期监测血糖及糖化血红蛋白浓度。
7.肝肾功能不全、肾上腺及垂体功能不全者、年老体弱者、营养不良者用药后更易发生低血糖。
8.因氯磺丙脲半衰期较长，故由氯磺丙脲改为妥拉磺脲治疗期间应注意监测血糖。
3.10 妥拉磺脲的不良反应
1.心血管系统 有研究认为，使用妥拉磺脲联合控制饮食治疗糖尿病者，与单独控制饮食或接受控制饮食联合胰岛素治疗者相比，心血管因素死亡率升高约2.5倍。
2.中枢神经系统 有用药后出现韦尼克脑脑病（Wernickesencephalopathy）的个案报道。
3.代谢/内分泌系统 较常见且严重的不良反应为低血糖（可表现为心动过速、出汗、心悸、震颤、头痛、意识模糊、视力障碍、易激惹、人格改变、癫痫发作或昏迷）。也有妥拉磺脲引起低钠血症及抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH）的报道。有资料认为妥拉磺脲对脂代谢影响较小。
4.呼吸系统 有用药后出现干咳、两肺上叶浸润（同时还伴有发热、虚弱和体重减轻），停药后上述症状消失的个案报道。
5.泌尿生殖系统 可能导致尿路结石。
6.肝脏 罕有妥拉磺脲引起胆汁淤积性黄疸的报道。
7.胃肠道 常见恶心、上腹胀、反酸（发生率约1%），常与剂量相关，减量后上述症状可消失。
8.血液 可引起白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血及全血细胞减少。
9.皮肤 可有瘙痒、红斑、荨麻疹、斑丘疹等急性皮肤反应，发生率约0.4%，皮疹通常较小且好发于颜面部、颈部、躯干上部及近端手臂。也有用药后出现苔癣样皮炎的个案报道。
3.11 妥拉磺脲的用法用量
1.起始剂量为一日100～250mg，早餐或一日内第一次正餐时服用。①空腹血糖浓度低于11.1mmol/L（200mg/dl）者，起始剂量为一日100mg。②空腹血糖浓度高于11.1mmol/L（200mg/dt）者，起始剂量为一日250mg，单剂量服用。治疗中视病人反应情况，可每周增量100～250mg。维持剂量通常为一日100～1000mg，不宜超过1000mg（通常为一日250～500mg）。一日总量不超过500mg时，可单次早餐前给药，一日用量大于500mg时，应分2次服用。（2）由胰岛素改为妥拉磺脲治疗：①患者原一日胰岛素用量不超过20U者，妥拉磺脲剂量为一日100mg。②患者原一日胰岛素用量为20～40U者，妥拉磺脲剂量为一日250mg。③患者原一日胰岛素用量超过40U者，胰岛素减量50%，同时妥拉磺脲起始用量为一日250mg。转换期间，应注意监测血糖水平，视结果调整每周药物剂量。（3）由其他口服降糖药改为妥拉磺脲治疗：①由甲磺丁脲改用妥拉磺脲，如原甲磺丁脲用量低于一日1000mg，妥拉磺脲初始剂量为一日100mg，原甲磺丁脲用量高于一日1000mg，妥拉磺脲初始剂量为一日250mg。②妥拉磺脲一日250mg，其控制血糖作用与氯磺丙脲一日250mg相似；妥拉磺脲一日100mg，其控制血糖作用与醋酸己己脲一日250mg相似。
2.肾功能不全时剂量 有资料认为肾衰竭患者无需减少妥拉磺脲剂量，然而由于妥拉磺脲的活性代谢产物可通过尿液排泄，肾功能不全者应使用较低的起始及维持剂量，并注意监测血糖。
3.肝功能不全时剂量：妥拉磺脲主要在肝脏代谢，肝功能不全者应使用较低的起始及维持剂量，并注意监测血糖。
4.老年人剂量 老年患者应使用较低的起始剂量（一日100mg）及维持剂量，并密切监测血糖以避免发生低血糖。
5.其他疾病时剂量 营养不良、体重偏低患者，起始剂量为一日100mg。
3.12 药物相互作用
1.与乙酰唑胺合用，可使血糖水平增高，合用时应注意监测血糖并调整剂量。
2.其余同醋酸己己脲。
3.妥拉磺脲可能引起双硫仑样反应，出现面色潮红、发麻、头痛、头昏眼花、恶心、憋气等不适，用药期间宜避免饮酒，或于饮酒前服用阿司匹林等解热镇痛药以减轻该反应。
4.酒精可影响糖异生，延迟吸收、加强肝脏代谢，引起低血糖或高血糖（主要为低血糖反应延长）。