塞曲司特

目录

1 拼音

sāi qǔ sī tè

2 英文参考

Seratrodast[湘雅医学专业词典]

3 塞曲司特说明书

3.1 药品名称

塞曲司特

3.2 英文名称

Seratrodast

3.3 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药

3.4 剂型

塞曲司特片40mg。贮法:室温、遮光,密闭保存。

3.5 塞曲司特的药理作用

塞曲司特为长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制多种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩,并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。塞曲司特不能立刻缓解已发作的哮喘,而是通过消除哮喘各种症状,降低气道高反应性,减少痰量,降低痰液粘度,增强气道纤毛的清除能力,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。

3.6 塞曲司特的药代动力学

塞曲司特口服后以药物原形迅速吸收,健康成年男子口服80mg,2~3h达到血药浓度峰值,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)为22.96(μg·h)/ml(用药15d后),7d可达稳态血药浓度,且药物浓度随用量增加而相应升高,食物几乎不影响其生物利用度。血浆蛋白结合率大于99%,平均表观分布容积为33L。塞曲司特通过肝脏代谢为5-甲基羟基塞曲司特及4-羟基塞曲司特,经肾脏排泄(排泄率为9%~15%),消除半衰期为17.5~36h。与健康成年人相比,老年患者AUC及半衰期增加(或延长)了1.5~2倍,达峰时间亦滞后。连续用药,未见药物蓄积。

3.7 塞曲司特的适应证

用于治疗轻、中度支气管哮喘。

3.8 塞曲司特的禁忌证

1.对塞曲司特过敏者。

2.孕妇。

3.9 注意事项

1.慎用 肝脏功能损害者。

2.药物对儿童的影响 儿童用药安全性和有效性尚未明确。

3.药物对妊娠的影响 尚无孕妇用药安全性资料,故孕妇禁用。

4.药物对哺乳的影响 尚不明确塞曲司特是否可经人乳汁排泄,哺乳妇女如必须服药,应停止哺乳。

5.用药前后及用药时应当检查或监测 肝功能不全患者用药应定期监测肝脏功能。

6.塞曲司特应在晚饭后服用。

7.塞曲司特不可用于急性哮喘发作。

8.激素依赖性患者服用塞曲司特,应逐渐减少激素用量,不可突然停用。

9.如用药后发生过敏反应及肝功能损害的不良反应,须停药;如出现哮喘大发作,必须给予甾体激素或支气管扩张剂。

3.10 塞曲司特的不良反应

1.心血管系统 少数患者(>0.1%,<5%)可有心悸。

2.中枢神经系统 少数患者可有倦怠、嗜睡、头痛、头晕等。

3.代谢/内分泌系统 少数患者可有浮肿。

4.肝脏 极少数患者(<0.1%)可有肝功能障碍(伴黄疸、ALT、AST升高),亦有急性肝炎的报道。

5.胃肠道 少数患者可有口渴、食欲缺乏、恶心、呕吐,胃部不适、腹痛、腹泻及便秘等。

6.血液 少数患者可有鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸粒细胞增多。

7.过敏反应 少数患者可有过敏症状(表现为皮疹、搔痒等)。

3.11 塞曲司特的用法用量

1.成人口服给药一次80mg,一日1次。

2.老年人剂量 从低剂量(一日40mg)开始使用,并观察其症状。

3.12 药物相互作用

1.体外实验发现阿司匹林可使塞曲司特的游离型药物浓度升高26%。

2.与导致溶血性贫血的药物(非那西丁等解热消炎镇痛药、头孢类抗生素等)合用,可导致溶血性贫血的发生率增加,故合用时应仔细观察患者症状,一旦发生溶血倾向应立即停药并给予适当治疗。

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