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抗组胺药

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1 拼音

kàng zǔ àn yào

2 英文参考

antihistamine

3 抗组胺药的别名

组胺拮抗药

4 概述及分类

抗组胺药(antihistamines)又称组胺拮抗药(histamine antagonists),本类药物均能选择性地阻断组胺h1受体、拮抗组肢的作用而产生抗组胺效应。按其化学结构可分为烃胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌嗪类及其他类。

5 抗组胺药的药理作用

1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油DG),使细胞内Ca2+增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药,可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降,H1受体阻断药仅有部分拮抗作用,因H2受体也参与心血功能的调节。

2.中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明异丙嗪作用最强;阿司咪唑特非那丁因不易通过血脑屏障,几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用,可能与其中枢抗胆碱作用有关。

3.其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱局部麻醉奎尼丁样作用。

6 药代动力学

口服或注射H1阻断药吸收迅速、完全。口服后15~30min发挥作用,1~2h达高峰。多数药物一次给药后可维持4h~6h,但布克利嗪(buclizine)与美克洛嗪(meclozine)等作用可维持12h以上。本类药物多在肝内代谢,以代谢物形式从尿排出,消除速度快,一般不易蓄积。H1阻断药多数能诱导肝药酶,且可加速自身代谢。

新型的第二代H1受体阻断药特非那定(terfenadine)和阿司咪唑(astemizole)不能通过血脑屏障,在体内可形成活性代谢物。Terfenadine口服后的血浆浓度在1~2h达到高峰,t1/2为4~5 h,但其作用时间可持续12 h以上,这可能与其在体内形成活性代谢物有关。口服阿司咪唑的血浆达峰时间为2~4 h,消除t1/2为20 h。Astemizole在肝内可形成去甲基的活性代谢物。该代谢物的t1/2约为20d,故其活性代谢物的稳态浓度需12周才能达到。

7 抗组胺药的临床应用

1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹枯草热过敏性鼻炎皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛,但对支气管哮喘患者几乎无效。因引起人类哮喘的活性物质复杂,药物不能对抗其他活性物质的作用。对过敏性休克也无效。

2.晕动病呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15~30分服用。

3.失眠对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

8 不良反应

常见镇静、嗜唾、乏力等,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化反应头痛口干等。美克洛嗪可致动物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。

9 相关出处

新编药物学

10 相关药品

阿司咪唑、苯海拉明薄荷脑糖浆茶苯海明地氯雷他定富马酸氯马斯汀氯雷他定马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑啉马来酸氯苯那敏咪唑斯汀赛庚啶、特非那丁、特非那定、 盐酸苯海拉明盐酸氯环利嗪盐酸曲吡那敏、盐酸曲普利啶盐酸去氯羟嗪盐酸赛庚啶、盐酸司他斯汀、盐酸西替利嗪盐酸异丙嗪盐酸左西替利嗪依巴斯汀、异福、 异福酰胺、组织人免疫球蛋白

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  • 评论总管
    2019/8/26 4:12:22 | #0
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 3:55:28 (GMT+08:00)
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