抗组胺药

目录

1 拼音

kàng zǔ àn yào

2 英文参考

antihistamine

3 注解

4 别名

组胺拮抗药

5 概述及分类

抗组胺药(antihistamines)又称组胺拮抗药(histamine antagonists),本类药物均能选择性地阻断组胺h1受体、拮抗组肢的作用而产生抗组胺效应。按其化学结构可分为烃胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌嗪类及其他类。

6 药理作用

1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG),使细胞内Ca2+增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药,可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降,H1受体阻断药仅有部分拮抗作用,因H2受体也参与心血管功能的调节。

2.中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明、异丙嗪作用最强;阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障,几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用,可能与其中枢抗胆碱作用有关。

3.其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。

7 药代动力学

口服或注射H1阻断药吸收迅速、完全。口服后15~30min发挥作用,1~2h达高峰。多数药物一次给药后可维持4h~6h,但布克利嗪(buclizine)与美克洛嗪(meclozine)等作用可维持12h以上。本类药物多在肝内代谢,以代谢物形式从尿排出,消除速度快,一般不易蓄积。H1阻断药多数能诱导肝药酶,且可加速自身代谢。

新型的第二代H1受体阻断药特非那定(terfenadine)和阿司咪唑(astemizole)不能通过血脑屏障,在体内可形成活性代谢物。Terfenadine口服后的血浆浓度在1~2h达到高峰,t1/2为4~5 h,但其作用时间可持续12 h以上,这可能与其在体内形成活性代谢物有关。口服阿司咪唑的血浆达峰时间为2~4 h,消除t1/2为20 h。Astemizole在肝内可形成去甲基的活性代谢物。该代谢物的t1/2约为20d,故其活性代谢物的稳态浓度需12周才能达到。

8 临床应用

1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹,枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛,但对支气管哮喘患者几乎无效。因引起人类哮喘的活性物质复杂,药物不能对抗其他活性物质的作用。对过敏性休克也无效。

2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15~30分服用。

3.失眠对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

9 不良反应

常见镇静、嗜唾、乏力等,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。

10 相关出处

新编药物学

11 相关药品

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