二巯丁二酸

目录

1 拼音

èr qiú dīng èr suān

2 英文参考

Succimer[湘雅医学专业词典]

3 二巯丁二酸药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

二巯丁二酸

3.1.2 汉语拼音

Erqiuding'ersuan

3.1.3 英文名

Dimercaptosuccinic Acid

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C4H6O4S2    182.22

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为2,3-二巯基丁二酸。按干燥品计算,含C4H6O4S2不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;有类似蒜的特臭。

本品在甲醇或乙醇中微溶,在水或三氯甲烷中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为190~194℃,熔融时同时分解。

3.6 鉴别

(1)取本品约0.2g,加水2ml与碳酸氢钠试液适量使溶解并呈中性,加醋酸铅试液1ml,即生成淡黄色沉淀。

(2)取本品约0.2g,加水2ml与氢氧化钠试液适量使溶解并呈碱性,再滴加亚硝基铁氰化钠试液,即显紫红色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》14图)一致。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品1.0g,加水20ml制成混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为2.5~3.0。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.05g,精密称定,置具塞锥形瓶中,加无水乙醇30ml使溶解,加稀硝酸2ml,精密加硝酸银滴定液(0.1mol/L) 25ml,强力振摇,置水浴中加热2~3分钟,放冷,滤过,用水洗涤锥形瓶与沉淀至洗液无银离子反应,合并滤液与洗液,加硝酸2ml与硫酸铁铵指示液2ml,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于4.556mg的C4H6O4S2

3.9 类别

解毒药。

3.10 贮藏

遮光,密封,在阴凉处保存。

3.11 制剂

二巯丁二酸胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 二巯丁二酸说明书

4.1 别名

二巯丁二酸胶囊

4.2 外文名

Dimercaptosuccinic Acid Capsule

4.3 性状

二巯丁二酸为白色或类白色结晶或结晶性粉末;有类似蒜的特臭。

4.4 二巯丁二酸的药理毒理

二巯丁二酸为口服有效的重金属解毒药。作用机制为,分子中的2个活性巯基能夺取已与组织中酶系统结合的金属,形成稳定的水溶性螯合物由尿中排出,使含有巯基的酶恢复活性,解除重金属引起的中毒症状。本品可特异性的与铅结合,减少铅从胃肠道吸收和滞留。降低血铅浓度,但短时间用药后,易使铅从骨中游离出来重新再分布,引起血铅反跳性升高,故应视情况多疗程用药。本品也可与汞、砷等形成螯合物。

4.5 二巯丁二酸的药代动力学

二巯丁二酸口服易吸收,达峰时间30分钟,在血中约95%与血浆蛋白结合,分布容积较小,半衰期t1/248小时。主要分布在肾脏,依次为肺、肝、心、肠和脾等。铅中毒儿童服用后有肝-肠循环,迅速以原形和代谢物经肾排出。经肾消除速度与血铅浓度成正相关。铅中毒儿童和成年人及健康志愿者的肾清除率分别为每分钟16.6ml/m2、每分钟(24.7±3.3ml)/m2和每分钟77.0ml/m2。无蓄积性。

4.6 二巯丁二酸的适应症

用于解救铅、汞、砷、镍、铜等金属中毒。对铅中毒疗效较好。可用于治疗肝豆状核变性。

4.7 二巯丁二酸的用法用量

口服1次0.5g,一日3次,连用3日为1个疗程,停药4天再用;或每次0.5g,每日2次,隔日服药,共10日,停药5日再用。一般2~3个疗程即可。

儿童每次口服10mg/kg或350mg/m2,每8小时1次,连用5日,然后改为每12小时1次,连用2周,共19日为一疗程。

4.8 二巯丁二酸的不良反应

成人和儿童的常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲丧失、稀便等胃肠道反应。偶见皮疹(约4%成人),血清氨基转移酶一过性升高(6%~10%)。偶见中性粒细胞减少。

4.9 二巯丁二酸的禁忌

严重肝功能障碍和妊娠妇女禁用。

4.10 注意事项

1.治疗时应监测血铅浓度。因治疗后血铅浓度降低,但有些人再次接触铅和治疗时,血铅反而升高。此外,经短时治疗后,可引起血铅反跳性升高,这是因铅从骨中游离出来,重新分布的结果。所以应反复用药,才能保证疗效。

2.肝病慎用,治疗时每周监测血氨基转移酶。

3.每周监测全部血细胞计数,发现有中性粒细胞减少时停药。

4.监测尿铅的排出。

5.对一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶和镰状细胞性贫血儿童用本品治疗无效。

4.11 孕妇及哺乳期妇女用药

有动物试验表明,本品可致胎鼠基因畸变和胎鼠毒性。妊娠妇女禁用。

4.12 儿童用药

儿童肾小管易受铅损害,影响药物经肾排出,儿童应慎用或适当减少用量。

4.13 药物相互作用

尚不确定。

4.14 规格

0.25g

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