1 奥沙普秦药典标准
1.1 品名
1.1.1 中文名
奥沙普秦
1.1.2 汉语拼音
Aoshapuqin
1.1.3 英文名
Oxaprozin
1.2 结构式
1.3 分子式与分子量
C18H15NO3 293.32
1.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为4,5-二苯基噁唑-2-丙酸。按干燥品计算,含C18H15NO3不得少于98.5%。
1.5 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或稍有特异臭,味微苦。
本品在二甲基甲酰胺或二氧六环中易溶,在三氯甲烷中溶解,在无水乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶,在冰醋酸中溶解。
1.5.1 熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为161~165℃。
1.6 鉴别
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在222nm与286nm的波长处有最大吸收。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(2010年版药典二部附录Ⅳ C)。
1.7 检查
1.7.1 酸度
取本品1g,加水20ml,充分振摇,加热至沸,冷至室温,滤过,滤液加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗的氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)不得过0.5ml。
1.7.2 有关物质
避光操作。取本品,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适量,用乙腈定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(用磷酸调pH值为2.5)(50:50)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按奥沙普秦峰计算不低于2000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
1.7.3 干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
1.7.4 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
1.7.5 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
1.8 含量测定
取本品约0.3g,精密称定,加无水乙醇(对酚酞显中性)25ml,振摇使溶解,加酚酞指示液2滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于29.33mg的C18H15NO3。
1.9 类别
解热镇痛非甾体抗炎药。
1.10 贮藏
避光,密封保存。
1.11 制剂
(1)奥沙普秦肠溶片 (2)奥沙普秦肠溶胶囊
1.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
2 奥沙普秦说明书
2.1 药品名称
奥沙普秦
2.2 英文名称
Oxaprozin , Actirin
2.3 别名
诺松;奥沙普嗪;恶丙嗪;奥丙嗪;苯恶丙酸;Oxaprozine;Deflam;Durapro
2.4 分类
神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他
2.5 剂型
片剂:0.1g,0.2g,0.5g。
2.6 奥沙普秦的药理作用
奥沙普秦为丙酸衍生物。奥沙普秦具有镇痛、抗炎及解热作用。用于类风湿性关节炎时,奥沙普秦(每天1.2g)的疗效与阿司匹林(每天3.9g)几乎相同。奥沙普秦的独特性质是其半衰期很长(40h)。
2.7 奥沙普秦的药代动力学
口服吸收慢但完全,达到稳态血药浓度需数日。血浆蛋白结合率高。在口服600mg后约累积t1/2为25h,在口服1.2g后为21h。主要在肝内代谢,经氧化和葡萄糖醛酸结合,随尿和粪便排出。
2.8 奥沙普秦的适应证
用于风湿性关节炎类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、颈肩腕综合征、肩周炎、痛风及外伤和手术后的消炎镇痛。
2.9 奥沙普秦的禁忌证
吲哚美辛
2.10 注意事项
吲哚美辛
2.11 奥沙普秦的不良反应
类似其他非甾体抗炎药,但通常比阿司匹林少。
有胃肠道反应及头晕、困倦、皮疹等。
2.12 奥沙普秦的用法用量
成人的常用口服剂量为每天1.2g或26mg/kg,每天1次。
口服,0.4g/次,1次/日,极量0.6g/日。
2.13 药物相互作用
吲哚美辛
2.14 专家点评
作用与其他非甾体抗炎药类似,奥沙普秦的疗效与阿司匹林几乎相同。但持续时间较长(40h)。