阿托品

目录

1 拼音

ā tuō pǐn

2 英文参考

atropine[朗道汉英字典]

atrop.,dl-hyoscyamine,dl-tropyl tropate[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与阿托品有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物目录序号药品名称剂型规格单位零售指导价格类别备注
831118阿托品片剂300ug*100盒(瓶)1.8元化学药品和生物制品部分*△
832118阿托品注射剂500ug:1ml瓶(支)0.35元化学药品和生物制品部分*△
833118阿托品注射剂1mg:1ml瓶(支)0.6元化学药品和生物制品部分
834118阿托品注射剂1mg:2ml瓶(支)0.6元化学药品和生物制品部分
835118阿托品注射剂5mg:1ml瓶(支)0.91元化学药品和生物制品部分*△
836118阿托品注射剂10mg:1ml瓶(支)1.5元化学药品和生物制品部分
837118阿托品眼膏剂20mg:2g3.9元化学药品和生物制品部分*△

注(化学药品和生物制品部分):

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

注(中成药部分):

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格,及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格,该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量,按《药品差比价规则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸。

4 阿托品概述

阿托品是莨菪烷族颠茄生物碱的一种。亦称dL-天仙胺(hyoscyamine)。消旋体同L体共同存于茄科植物特别是Atropa belladonna、莨菪和颠茄等的根、叶中。由此类植物的根、叶中可以提取,亦可通过合成(A.Ladenberg,1879)取得。非旋光性外消旋体为长斜方柱状结晶,熔点114—116℃,溶于热水、乙醇、氯仿和乙醚中,可微溶于冷水。一般是以硫酸盐(熔点194℃)的形态使用。主要损害神经系统,特别是自主神经系统。少量的阿托品对中枢神经系统几乎不起作用,但大量则能引起大脑皮层尤其是运动区发生兴奋,还能出现战慄、幻觉、不安、错乱、狂躁以致陷于谵语、昏睡。延髓也发生兴奋,可导致呼吸短促、血压上升,但大量时可造成呼吸麻痹。

由于阿托品在胆碱能神经节后纤维效应器处,能与递质的乙酰胆碱争夺受体,因此阻断了外周神经作用的效应(副交感神经阻断作用)。从而能抑制各分泌腺的分泌和使瞳孔放大。临床上用作散瞳剂。

5 阿托品说明书

5.1 药品名称

阿托品

5.2 英文名称

Atropine

5.3 别名

硫酸阿托品;阿托品硫酸盐;硫酸阿托平;AtropinSulfatis;Atropini Sulfatis;AtropineSulfate

5.4 分类

神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱药

5.5 阿托品的药理作用

腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,心率加快,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低,胃液分泌抑制,中毒剂量则出现中枢症状。对乙酰胆碱和拟胆碱能药(包括抗胆碱酯酶药)具有拮抗作用。大剂量阿托品加快心率、小剂量减慢心率。对眼的作用包括瞳孔扩大、眼压升高和调节麻痹(滴眼时就可产生)。使汗腺、涎腺、鼻腔和支气管分泌减少,正常的骨骼肌张力降低。大剂量可解除小血管痉挛。可解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快。有抗休克作用,大剂量时可解除血管痉挛,扩张外周与内脏血管,使局部血流灌注量增加。可兴奋呼吸中枢,对抗体内蓄积的乙酰胆碱而解除有机磷农药中毒。口服后迅速吸收,也可从黏膜、眼睛、完整皮肤吸收。

5.6 阿托品的药代动力学

阿托品易透过生物膜,自胃肠道及其他黏膜吸收,也可经眼吸收,少量从皮肤吸收。口服阿托品单一剂量,1h后达血药峰浓度;注射用药作用出现较快,肌内注射2mg,15~20min后即达血药峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织,血浆蛋白结合率为50%。可透过血-脑脊液屏障,在30min至1h内中枢神经系统达到较高水平。亦能通过胎盘进入胎儿循环。也可分泌至乳汁。阿托品除对眼的作用持续72h外,其他所有器官的作用维持约4h。阿托品部分在肝脏代谢,约80%经尿排出,其中约1/3为原形,其余的为通过水解与葡萄糖醛酸结合的代谢物。消除半衰期为2~4h。各种分泌液及粪便中仅有少量排出。大剂量或反复给药可延长作用时间。半衰期为13~38h。在血液中可迅速清除。

5.7 阿托品的适应证

1.用于眼科:(1)防止发生虹膜后粘连,减少继发性青光眼或瞳孔闭锁的可能。(2)解除或减少瞳孔括约肌和睫状肌痉挛,减少疼痛刺激。(3)降低眼内血管壁通透,减少葡萄膜的充血和渗出,促进炎症吸收。(4)促进睫状体血管的血液循环,增强新陈代谢,以有利于病情恢复。亦可应用于儿童白内障手术前及检影、验光前扩瞳,矫正内隐斜、解除调节痉挛。阿托品眼膏的药物作用强,持续时间长,能够充分麻痹睫状肌,适用于12岁以下的儿童,各种年龄的内斜视患者。睫状肌的功能恢复通常需要3周左右的时间,3周后患者的近视力就能恢复正常。阿托品还应用于治疗睫状环阻滞性青光眼(恶性青光眼)及难治性青光眼滤过术辅助用药。

2.抢救感染中毒性休克;

3.治疗锑剂引起的阿-斯综合征;

4.治有机磷农药中毒;

5.缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。

6.用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。

5.8 阿托品的禁忌证

1.恶性青光眼、闭角性青光眼和40岁以上的浅前房者。20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险。

2.溃疡性结肠炎(阿托品用量大时,肠蠕动功能降低,可导致麻痹性肠梗性肠梗阻,并可诱发或加重中毒性巨结肠症)。

3.前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力降低)及尿路阻塞性疾病(因阿托品可导致完全性尿潴留)。

4.休克伴有心动过速或高热者。

5.急性五氯酚钠中毒者。

6.颠茄碱过敏患者禁用。

5.9 注意事项

1.(1)脑损害者(尤其是儿童);(2)发热患者;(3)腹泻患者;(4)老年患者;(5)胃溃疡患者。(6)心脏病。(7)反流性食管炎。(8)溃疡性结肠炎。

2.阿托品静脉注射宜缓慢。小量反复多次给药,虽可提高对部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低。

3.由于用阿托品治疗儿童屈光时可出现毒性反应,故儿童应用眼膏而不用滴眼剂或用0.5%的溶液而不用1%的溶液,这样可减少全身性吸收。在用药后立即把过多的药液或药膏拭去。滴眼次数视病情需要而定,滴眼时压迫泪囊部以防吸收中毒。

4.阿托品用于验光时因其作用持续过长,扩瞳可维持1~2周,调节麻痹也可维持2~3天,故现已被作用持续时间较短的合成代用品取代。只有儿童验光配眼镜时仍用,因儿童的睫状体肌调节功能较强,须发挥充分的调节麻痹作用。

5.阿托品长期滴眼引起局部过敏反应(接触性药物性眼睑结膜炎)时,应立即停药改用后马托品或东莨菪碱等。

6.阿托品用于幼儿、唐氏综合征患者、脑损害或痉挛状态患者时,应经常按需调整用量。

7.用于缓慢型心律失常时,须谨慎调节阿托品剂量。剂量过大则引起心率加快,增加心肌耗氧量,并有引起室颤的危险。

8.由于老年人易发生抗M-胆碱样不良反应,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发青光眼。故一经发现,应立即停药。

9.婴幼儿对阿托品最敏感。儿童中毒者多见于频繁滴眼或因误服颠茄果和曼陀罗果等所致。

10.一般情况下,阿托品口服极量为每次1mg;皮下或静脉注射极量为每次2mg。用于抢救感染性中毒性休克,治疗锑引起的阿-斯综合征和治疗有机磷农药中毒时,往往需用至接近中毒的大剂量,使之达到阿托品化才能奏效。此时即出现瞳孔中度散大、面颊潮红、口干、心率加快、四肢回温、轻度不安等症状。

11.用药过量的表现:动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。

12.阿托品中毒症状与口服剂量的关系:(1)1mg:口干。(2)2~10mg:严重口渴感、咽干、吞咽困难、声音嘶哑、排尿困难、皮肤干燥、瞳孔散大且对光反射消失、心动过速、烦躁不安。(3)11~100mg:幻听、谵妄。(4)大于100mg:呼吸麻痹。(5)最低致死量成人为80~130mg,儿童为10mg。

13.用药过量的处理:(1)用4%鞣酸溶液洗胃。(2)静脉缓慢注射水杨酸毒扁豆毒扁豆碱0.5~2mg,成人可达5mg。注射速度每分钟不宜超过1mg,必要时可重复。(3)对兴奋易激状态可用小量巴比妥类如硫喷妥钠100mg或水合氯醛直肠注入。(4)出现呼吸抑制时须做人工呼吸。(5)有高热时给予冰袋或乙醇擦浴作对症处理。

14.药物对儿童的影响:婴幼儿对阿托品的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童,反应更强。环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。

15.药物对老人的影响:老年人容易发生抗M-胆碱样不良反应,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发青光眼。阿托品对老年人尤易导致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。

16.药物对妊娠的影响:孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。

17.药物对哺乳的影响:阿托品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳的作用。

18.药物对检验值或诊断的影响:酚磺酞试验时,阿托品可减少酚磺酞的排出量。

19.对其他颠茄类生物碱不耐受者,对阿托品也不耐受。

20.滴眼时需压迫内眦,以免药液流入鼻腔而吸收中毒。

21.全身应用阿托品对眼部影响甚微。

22.静脉注射给药宜缓慢。

5.10 阿托品的不良反应

1.便秘、出汗减少(排汗受阻可致高热)、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险)、胃肠动力低下、胃-食管反流。

2.少见的有:眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。

3.阿托品长期滴眼,可引起局部过敏反应(接触性药物性眼睑结膜炎)

4.常产生心悸、心动过速,可出现高血压或低血压。

5.便秘、尿潴留均可发生。

6.过量时出现中枢兴奋、烦躁、呼吸兴奋或谵妄幻觉、惊厥等,重则转入抑制、昏迷和呼吸麻痹。

7.过敏反应:眼痒、红肿、皮肤潮红、结膜充血等。

5.11 药物相互作用

1.阿托品抑制胃肠蠕动增加镁离子吸收,故阿托品中毒忌用硫酸镁导泻。

2.胆碱酯酶复活剂(解磷定、氯磷定等)与阿托品有互补作用,合用时可减少阿托品用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效。

3.抗组胺药可增强阿托品外周和中枢效应,也可加重口干或一过性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等不良反应。

4.氯丙嗪可增强阿托品致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等不良反应。

5.阿托品的抗胆碱作用可与其他抗胆碱药的抗胆碱作用相加,导致不良反应(如口干、视物模糊、排尿困难等)的发生率增加,合用时应减少用量。

6.与碱化尿的药物(包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等)合用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。

7.与单胺氧化化酶抑制药(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用时,可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应。必须联用时阿托品应减量。

8.阿托品可加重胺碘酮(乙胺碘呋酮)所致心动过缓。

9.甲氧氯普氯普胺对食管下端括约肌的影响与阿托品相反,如果先给前者再给阿托品,阿托品可逆转前者引起的食管下端张力升高;反之,前者可逆转阿托品引起的食管下端张力降低。其机制可能为:前者是一种多巴胺受体拮抗药,而多巴胺降低食管下端括约肌的张力,阻断这些受体后张力增加,影响胆碱能受体的药物则可拮抗或增强之。

10.与左旋多巴合用,可使左旋多巴吸收量减少。

11.在使用阿托品的情况下,舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的作用减弱。因为阿托品阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油等崩解减慢,从而影响其吸收。

12.阿托品与H2受体阻滞药、抗酸药合用,能有效控制胃酸夜间分泌,缓解持续性溃疡疼痛和顽固性胃泌素瘤患者的症状。因为抗酸药能干扰阿托品的吸收,故两者合用时宜分开服用。

13.阿托品可缓解吗啡所致胆道括约肌痉挛和呼吸抑制。

14.普萘洛尔(心得安)可拮抗阿托品所致心动过速。

15.地西泮(安定)、苯巴比妥钠可拮抗阿托品中枢兴奋作用。

16.阿托品可部分对抗罗布麻的降压作用。

17.阿托品可阻断丹参的降压作用。

18.阿托品可拮抗人参的降压作用。

19.阿托品可解除槟榔中毒所致的毒蕈碱反应。

20.阿托品可抑制麻黄的升压和发汗作用。

21.阿托品可拮抗巴豆致肠痉挛的作用。

22.阿托品可缓解大黄致腹痛和泻下作用。

23.含重金属离子药物(如石膏)与阿托品合用易产生沉淀或变色反应,降低药效。阿托品与乙醇的中枢抑制作用相加。正在应用阿托品的患者饮酒,可明显损害患者的注意力,这对从事驾驶或从事具有潜在危险性工作的人会带来严重不良后果。

24.抗胆碱药与H2受体阻滞药、抗酸药合用,能有效控制胃酸夜间分泌,缓解持续性溃疡疼痛和顽固性胃泌素瘤患者的症状。因为抗酸药能干扰胆碱药的吸收,故两者合用时宜分开应用。

25.三环类抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神病药、抗胆碱类、抗帕金森病药等均具有抗胆碱作用,合用后可加重尿潴留、便秘、口干等全身不良反应。

5.12 专家点评

阿托品为抗乙酰胆碱药。其作用广泛,临床常用缓解内脏绞痛如胃、肠、胆、肾、输尿管绞痛,对幽门痉挛及胆绞痛的作用较小、较差,常用麻醉前给药等。治疗量的阿托品对中枢神经几乎无作用。用于眼科散瞳和治疗角膜炎、虹膜睫状体等。阿托品使用较为广泛,但在皮肤科主要用于胆碱能型荨麻疹,阿托品能快速使斑块消退,止痒效果明显。临床对痉挛性绞痛(如胆绞痛、肾绞痛)一般首选阿托品,特别胃肠功能紊乱引起痉挛,疗效显著。还用于缓解心律失常,但疗效有限。对老年患者多有前列腺肥大,青光眼等应慎用。阿托品副作用与剂量密切相关,使用剂量应适当。AMT或严重冠心病患者可诱发室速,甚至室颤,应慎用。对缓慢性心律失常,一般首选阿托品,但其疗效有限。使用剂量应适当,≤0.3mg可兴奋中枢迷走神经核引起矛盾性心率减慢,≥1mg在AMI或严重冠心病患者又可诱发窦速、室速,甚至室颤。阿托品为抗胆碱药。眼科用于治疗急性虹膜炎、虹膜睫状体炎、严重角膜溃疡、角膜实质炎、巩膜炎、调节痉挛。还用于内眼手术后的治疗性散瞳、儿童斜视及验光等。

6 阿托品中毒

阿托品由颠茄、洋金花、莨菪等生药中提取而得的生物碱消旋体,其左旋体为莨菪碱。阿托品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,有片剂、注射剂、滴眼剂等剂型。小鼠LD50口服为0.4~0.794g/kg,腹腔注射为0.2~0.25g/kg,静脉注射为0.067~0.09g/kg;大鼠LD50口服为0.6~0.75g/kg,腹腔注射为0.28g/kg;狗静脉注射LD50为0.07g/kg。人中毒量为5~10mg,致死量80~130mg。本药主要损害神经系统,特别是自主神经系统。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.一般不良反应可有口干、眩晕等,严重时瞳孔扩大、颜面潮红、心率加快、兴奋、烦躁等。

2.主要中毒反应:极度口渴、咽喉干燥充血、瞳孔扩大、皮肤干而发红、发绀,黏膜出血、鼻出血、出血性胃炎、尿潴留、步态不稳等。

3.重症中毒者有脉速弱、房室传导阻滞、心律失常、高热达40℃以上或无热、言语障碍、幻觉、狂躁不安、谵语、惊厥、强直性或阵挛性惊厥、大便闭结、尿潴留、血压下降、渐呈木僵,呼吸浅而不规则,昏迷,甚至呼吸衰竭。

4.偶有发生黄视、复视、球结膜充血、视物模糊、斜视、青光眼、中心视网膜炎、听力障碍等。

5.过敏者可发生皮疹、血管神经性水肿、喉头水肿、哮喘及休克。

6.2 诊断

阿托品中毒的诊断要点为[1]

有阿托品应用史,出现上述表现。

6.3 治疗

阿托品中毒的治疗要点为[2]

1.口服阿托品中毒者应立即停药,进行催吐,或用阿扑吗啡皮下注射催吐,并用温开水或1:5 000高锰酸钾液洗胃,继之以50%硫酸镁溶液60ml导泻,生理盐水高位洗肠。同时给予10%葡萄糖液或5%糖盐水静滴,促进排泄和维持体液平衡。

2.对症治疗

(1)烦躁惊厥时可用短效巴比妥类或水合氯醛等。

(2)呼吸抑制时,可用尼可刹米等呼吸兴奋剂。

(3)过敏者可用抗组胺药或糖皮质激素。

3.阿托品拮抗剂

(1)毛果芸香碱:严重中毒者每次5~10mg,15~30min皮下注射一次,至症状减轻为止;轻者6h注射一次,至口腔潮湿为止。

(2)新斯的明:重症病人0.5~1mg皮下注射,每15min注射1次,直至瞳孔缩小,症状缓解为止。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:119.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:119-120.

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