1 他替瑞林说明书
1.1 药品名称
他替瑞林
1.2 英文名称
Taltirelin
1.3 别名
Ceredist;TA-0910
1.4 分类
神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 其他
1.5 剂型
5mg/片。
1.6 他替瑞林的药理作用
他替瑞林为合成的促甲状腺素释放激素(TRH)类似物,经由脑TRH受体对中枢神经系统(CNS)产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱,但他替瑞林在体内比TRH稳定。另外,他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6~1/11。TRH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制他替瑞林潜在的内分泌作用。
1.7 他替瑞林的药代动力学
他替瑞林口服后经小肠吸收。健康成年男性志愿者1次接受他替瑞林0.5~40mg口服,约3~5h可达血药峰值,食物可使他替瑞林的吸收减少约25%,并降低药物的血浆浓度。他替瑞林的代谢类似于TRH,主要通过肾脏随尿液排泄,t1/2约为2~4h。重复给药未见药物蓄积。
1.8 他替瑞林的适应证
适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调。
1.9 他替瑞林的禁忌证
对他替瑞林过敏患者禁用。
1.10 注意事项
肾功能受损者慎用。
1.11 他替瑞林的不良反应
不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻、中度,在治疗期间及(或)停药后消失。
1.12 他替瑞林的用法用量
成人,每次5mg,2次/d,早晚饭后口服。