巴比妥类药物包括鲁米那(苯巴比妥)、阿米妥(异戊巴比妥)和速可眠等,是中枢神经系统抑制剂,根据剂量不同,可产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及麻醉等作用。
巴比妥类药物易自消化道吸收,其钠盐的水溶液肌肉注射也易吸收。进入血液循环后可分布于体内所有的组织和体液,并可通过胎盘分布于胎儿组织。进入脑组织的快慢取决于脂溶性的高低。脂溶性低者进入脑的速度慢,脂溶性高者则易于透过血脑屏障,因而作用迅速,但它很快由血液转移至骨骼肌,使脑浓度迅速降低。
本药在体内消除主要是通过肾脏排泄和肝细胞微粒体中药物代谢酶的氧化而失效。哺乳妇女的乳汁中可有微量排泄。
本类药物能抑制丙酮酸氧化酶系统,从而抑制中枢神经系统,特别对大脑皮质及下丘脑的抑制,使反射机能逐渐消失。大剂量可直接抑制延髓呼吸中枢,抑制血管运动中枢,并可损害毛细血管,使周围血管扩张,毛细血管通透性增加。
本药作用于下丘脑一垂体系统,促使抗利尿激素分泌。肝、肾可出现退行性变。对少数人,特别是老年人,可产生中枢兴奋、胃肠道刺激和过敏反应。