左乙拉西坦

神经系统药物 药物 其他抗癫痫药物 抗癫痫药物

1 拼音

zuǒ yǐ lā xī tǎn

2 英文参考

Levetiracetam[湘雅医学专业词典]

3 左乙拉西坦说明书

3.1 药品名称

左乙拉西坦

3.2 英文名称

Levetiracetam

3.3 别名

乐凡替拉西坦利维西坦左旋乙拉西坦;Keppra;SIBS;L-059

3.4 分类

神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他

3.5 剂型

250mg/片;500mg/片;750mg/片。

左乙拉西坦口服液:100mg/ml。15~30℃保存

3.6 左乙拉西坦的药理作用

左乙拉西坦吡咯烷酮衍生物,其化学结构不同于传统抗癫痫药物。左乙拉西坦具有较强的抗癫痫作用,其作用机制尚不明确。体内和体外试验表明左乙拉西坦未改变细胞特性和神经传递功能。动物实验证实,左乙拉西坦癫痫部分性发作和无惊厥的全身性发作有效;在人类的临床应用中也证实了左乙拉西坦癫痫部分性和全身性发作有效。左乙拉西坦的有效量和中毒量相差远,安全性较好。

3.7 左乙拉西坦药代动力学

左乙拉西坦口服吸收迅速,给药1.3h后血药浓度达峰值,稳态血药浓度23μg/ml。绝对生物利用度接近1OO%,食物及抗酸剂不影响其吸收左乙拉西坦易透过血-脑脊液屏障,脑组织药物浓度接近血药浓度,血浆蛋白结合率小于10%,分布容积为0.5~0.7L/kg。给药量的24%通过其主要代谢途径(即水解酶的乙酰化途径)代谢,主要代谢产物L057无药理活性。服药24h后约93%的药物被排出,其中66%以原形经肾由尿排出。消除半衰期为6~8h,老年患者半衰期延长至10~11h。

3.8 左乙拉西坦适应

可单用或联合用于成人部分性癫痫发作,也可用于成人全身性发作。也可用于其他原因(如脑炎、脑缺氧等)引起的肌阵挛。

3.9 左乙拉西坦禁忌

1.对左乙拉西坦过敏者禁用。

2.动物试验表明左乙拉西坦可分泌入乳汁,哺乳期妇女用药应暂停哺乳。

3.10 注意事项

1.肾功能不全者。16岁以下儿童。孕妇慎用。

2.交叉过敏 对其他吡咯烷酮衍生物过敏者,也可对左乙拉西坦过敏。

3.食物可使左乙拉西坦的血药浓度峰值下降20%,达峰时间延长1.5h,但生物利用度不受影响,与或不与食物同服均可。

4.停用左乙拉西坦时应逐渐减量,以免出现停药反应

5.使用左乙拉西坦期间应避免驾驶车辆及操作机械。

3.11 左乙拉西坦不良反应

1.可出现贫血白细胞减少等。

2.中枢神经系统:可出现嗜睡、无力、头痛眩晕健忘共济失调幻觉激动、淡漠、焦虑、抑郁等。

3.内分泌/代谢:可出现体重增加。

4.胃肠道:可出现腹痛便秘腹泻消化不良、恶心呕吐等。

5.眼:出现复视弱视

6.呼吸系统:可出现咳嗽加重、咽炎鼻炎支气管炎等。

7.皮肤:可出现淤斑和皮疹。

8.肌肉骨骼系统:可出现关节痛和背痛

9.其他:突然停药可出现停药反应

3.12 左乙拉西坦的用法用量

1.初始剂量为每次500mg,每日2次,此剂量也可作为常规剂量。以后根据患者临床反应耐受性,可逐渐增加剂量至每次1500mg,每日2次。剂量调整时,可每2~4周以500mg剂量级进行上下调整。一日最大剂量不宜超过3000mg。

2.肾功能不全患者应根据肌酐清除率进行个体化用药,肌酐清除率>80ml/min,每次500~1500mg,每日2次;肌酐清除率50~79ml/min,每次500~1000mg,每日2次;肌酐清除率30~49ml/min,每次250~750mg,每日2次;肌酐清除率<30ml/min,每次250~500mg,每日2次;正在进行透析的晚期患者,每次500~1000mg,每日1次。

3.65岁以上老人根据肾功能调整剂量,参考肾功不全时剂量

4.儿童口服:16岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不清楚,16岁以上患者用法用量同成人。

3.13 药物相互作用

1.与月见草油合用,可增加癫痫发作的危险。

2.左乙拉西坦与其他抗癫痫药物(苯妥英钠卡马西平丙戊酸、苯巴比妥、拉莫三嗪加巴喷丁、扑米酮等)无相互影响。

3.左乙拉西坦与口服避孕药(如美雌醇、炔诺酮炔雌醇左炔诺孕酮等)无相互影响。

4.左乙拉西坦洋地黄类、华法林无相互影响。

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