依托咪酯

目录

1 拼音

yī tuō mī zhǐ

2 英文参考

Etomidate[朗道汉英字典]

3 概述

依托咪酯是非巴比妥类静脉麻醉药,为白色结晶或结晶性粉末。主要作用于高位脊髓和大脑皮层感觉中枢,抑制周围感觉刺激向大脑传导。临床适用短小手术和外科处置,以及诱导麻醉。一般认为依托咪酯的心脏和呼吸的耐受性好。

4 依托咪酯药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

依托咪酯

4.1.2 汉语拼音

Yituomizhi

4.1.3 英文名

Etomidate

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C14H16N2O2    244.29

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为1-[(1R)-(1-苯乙基)]-1H-咪唑-5-甲酸乙酯。按干燥品计算,含C14H16N2O2不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末。

本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中不溶;在稀盐酸中易溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为66~70℃。

4.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+67°至+72°。

4.6 鉴别

(1)取本品适量,加稀盐酸溶解,加碘化铋钾试液数滴,即产生砖红色沉淀。

(2)取本品,加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在241nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》253图)一致。

4.7 检查

4.7.1 乙醇溶液的澄清度与颜色

取本品0.25g,加无水乙醇25ml溶解后,溶液应澄清无色。

4.7.2 有关物质

取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.062%醋酸铵溶液(60:40)为流动相;检测波长为240nm;柱温为50℃。取依托咪酯对照品与2-巯基依托咪酯对照品各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含依托咪酯1mg与2-巯基依托咪酯10μg的溶液,取5μl注入液相色谱仪,2-巯基依托咪酯峰与依托咪酯峰的分离度应符合要求,理论板数按依托咪酯峰计算不低于2000。取对照溶液5μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取对照溶液和供试品溶液各5μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂[1],在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 硫酸盐

取本品0.5g,加水使成40ml,振摇,加稀盐酸2ml,充分振摇溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

4.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml使溶解,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.43mg的C14H16N2O2

4.9 类别

麻醉药。

4.10 贮藏

遮光,密封,在阴凉处保存。

4.11 制剂

依托咪酯注射液

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 依托咪酯说明书

5.1 药品名称

依托咪酯

5.2 英文名称

Etomidate

5.3 别名

甲苄咪唑;乙咪酯;甲苄咪酯;乙苄咪唑;宜妥利;福尔利;Hypnomidate;

5.4 分类

麻醉药及其辅助药物 > 全身麻醉用药 > 静脉全麻药

5.5 剂型

针剂:l0ml:20mg。

5.6 依托咪酯的药理作用

为非巴比妥类静脉麻醉药,静注后20s即产生麻醉,持续时间约5min,增加剂量作用时间可相应延长。对呼吸和循环系统的影响较小,有短暂呼吸抑制,使收缩压略下降,心率稍加快,无组胺释放作用。

5.7 依托咪酯的药代动力学

静注后迅速分布于脑组织及代谢器官,在血浆中可与血浆蛋白结合,结合率为76.5%,在肝中被水解为失活的酸性代谢物而后由尿排出。半衰期为4h。

5.8 依托咪酯的适应证

临床适用短小手术和外科处置,以及诱导麻醉。

5.9 注意事项

1.如将依托咪酯用于氟烷的诱导麻醉剂,宜将氟烷用量减少。

2.遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。

5.10 依托咪酯的不良反应

注射后可发生疼痛及阵挛性肌肉收缩,术后偶有恶心或局部血栓性静脉炎等。

5.11 依托咪酯的用法用量

0.3mg/kg,于15~60s内静注完毕。

6 依托咪酯中毒

依托咪酯为非巴比妥类静脉麻醉药。本药主要作用于高位脊髓和大脑皮层感觉中枢,抑制周围感觉刺激向大脑传导。静脉注射后的血浆蛋白结合率77%,清除半衰期为2.9h。一般认为本药的心脏和呼吸的耐受性好。[2]

6.1 临床表现

[2]

1.可有短暂的呼吸抑制,使收缩压下降,心率稍增快。

2.静脉注射后15%~30%的病人发生局部疼痛、局部血栓形成或血栓性静脉炎。

3. 10%~65%的病人可有阵挛性肌肉收缩发生。有约20%的病人麻醉恢复期出现全身性癫痫发作。

4.有发生过敏性休克的报道。

5.可使血钾和血糖升高。

6.2 诊断

依托咪酯中毒的诊断要点为[2]

有依托咪酯静脉用药史,出现上述表现。

6.3 治疗

依托咪酯中毒的治疗要点为[2]

1.手术前给予地西泮、芬太尼或氟哌利多可减少肌肉颤动发生。

2.对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:101.

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