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盐酸异丙肾上腺素

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1 拼音

yán suān yì bǐng shèn shàng xiàn sù

2 英文参考

isopropylarterenol hydrochloride,isoproterenol hydrochloride[朗道汉英字典]

isoprenaline hydrochloride[湘雅医学专业词典]

3 盐酸异丙肾上腺素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

盐酸异丙肾上腺素

3.1.2 汉语拼音

Yansuan Yibing Shenshangxiansu

3.1.3 英文名

Isoprenaline Hydrochloride

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C11H17NO3·HCl    247.72

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐。按干燥品计算,含C11H17NO3·HCl不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。

本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在三氯甲烷乙醚中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为165.5~170℃,熔融时同时分解

3.6 鉴别

(1)取本品20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液2滴,即显深绿色;滴加新制的5%碳酸氢钠溶液,即变蓝色,然后变成红色。

(2)取本品10mg,加水10ml溶解后,取溶液2ml,加盐酸滴定液(0.1mol/L)0.1ml,再加0.1mol/L碘溶液1ml,放置5分钟,加0.1mol/L硫代硫酸钠溶液4ml,即显淡红色。

(3)取本品,加水制成每1ml中含50μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在280nm的波长处有最大吸收,吸光度约为0.50。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》349图)一致。

(5)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~5.5。

3.7.2 有关物质

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。另取间羟异丙肾上腺素和盐酸异丙肾上腺素各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含1.25μg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸溶液(取磷酸11.5g,用水溶解并稀释至1000ml)-甲醇(95:5)为流动相;检测波长为280nm。取系统适用性试验溶液20μl,注入液相色谱仪,间羟异丙肾上腺素峰与盐酸异丙肾上腺素峰之间的分离度应大于3.0,盐酸异丙肾上腺素峰的信噪比应大于3。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使盐酸异丙肾上腺素色谱峰的峰高约为满量程的50%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。

3.7.3 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸30ml,微温使溶解,放冷,加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.77mg的C11H17NO3·HCl。

3.9 类别

β肾上腺素受体激动药。

3.10 贮藏

遮光密封,在干燥处保存

3.11 制剂

(1)盐酸异丙肾上腺素气雾剂  (2)盐酸异丙肾上腺素注射液

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 盐酸异丙肾上腺素说明书

4.1 盐酸异丙肾上腺素的别名

喘息定;异丙去甲肾上腺素;治喘灵 ,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上腺素

4.2 外文名

Isoprenaline

4.3 性状

常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。

4.4 盐酸异丙肾上腺素的药理作用

为β受体激动剂,对β1和β2受体均有较强大的激动作用,对α受体几无作用。主要作用如下:1、作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量心肌耗氧量增加。2、作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周压力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大。3、作用于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛。4、促进糖原脂肪分解,增加组织耗氧量。

4.5 盐酸异丙肾上腺素的适应

1.支气管哮喘:适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。

2.心脏聚停:用于治疗各种原因溺水电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时,可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。

3.房室传导阻滞

4.抗休克:可用于心原性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者,应在补足血容量的基础上再用本品。

4.6 用量用法

1.支气管哮喘:舌下含服,成人每次10~20mg,1日3次,1日量不超过60mg。小儿5岁以上,每次2.5~10mg,1日2次或3次。0.25%气雾剂吸入:每次吸1~2下,1日2~4次。重复使用的间隔时间不应少于2小时。

2.心跳骤停:心腔内注射0.5~1mg。

3.房室传导阻滞:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小时1次;Ⅲ度者、心率每分钟低于40次时,可用0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml缓慢静滴。

4.抗休克:以0.2~0.4mg加于5%葡萄糖溶液200ml中静滴,滴速为每分钟0.5~2ml,使收缩压维持在12kPa(90mmHg),脉压在2.7kPa(20mmHg)以上,心率每分钟120次以下

4.7 注意事项

1.常见心悸头痛头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗不良反应

2.在已有明显缺氧的哮喘病人,用量过大,易致心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率每分钟超过120次,小儿心率每分钟超过140~160次,应慎用。冠心病心肌炎甲状腺功能亢进者禁用。

3.舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否则达不到速效。

4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性。此时,不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。

5.盐酸异丙肾上腺素不可与单胺氧化酶抑制剂胍乙啶合用。

4.8 药物相互作用

1、与其它拟肾上腺素药相加作用

2、三环抗抑郁药可能增强其作用

4.9 规格

片剂:每片10mg。

气雾剂:浓度为0.25%,每瓶可喷吸200次左右。

注射液:每支1mg(2ml)。

盐酸异丙肾上腺素相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:β肾上腺素受体激动药
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  • 评论总管
    2021/8/2 19:09:53 | #0
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本页最后修订于 2014年12月16日 星期二 16:07:47 (GMT+08:00)
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