小诺米星

目录

1 拼音

xiǎo nuò mǐ xīng

2 英文参考

micronomicin[湘雅医学专业词典]

3 小诺米星说明书

3.1 药品名称

小诺米星

3.2 英文名称

Micronomicin

3.3 别名

沙加霉素;相模霉素;小诺霉素;相模湾霉素;小单孢菌素;6-N-甲基庆大霉素;小诺新;Sagamicin

3.4 分类

抗生素 > 氨基糖苷类

3.5 剂型

注射液:每支60mg(2ml);120mg(2ml)。

3.6 小诺米星的药理作用

小诺米小诺米星系由Micromonospora Sagamiensis及其变异菌株所产生的一种新的氨基糖苷类抗生素。其组成为N(6′)-甲基庆大霉霉素C1a。小诺米星抗菌作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破坏、细胞死亡。小诺米星的特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(6′)稳定(此酶能使卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、庆大霉霉素等钝化),对产生该酶的耐药菌有较强抗菌活性。小诺米星对大肠杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性;对葡萄球菌属、溶血性链球菌、不动杆菌、嗜血杆菌、摩-阿结肠炎双球菌等也有一定的抗菌活性。

3.7 小诺米星的药代动力学

小诺米小诺米星口服不吸收,肌内注射后吸收迅速。健康成人1次肌内注射小诺米星120mg,约0.5h后可达血药浓度峰值,约为12~13μg/ml,8h后降至1μg/ml以下。小诺米星血药浓度与剂量有关。药物吸收后可广泛分布于体内组织及体液中,可向痰液、扁桃体、眼结膜、胸腔内、脓液、腹腔积液、脐带血、羊水中分布,但在胆汁、脑脊液中浓度较低;乳汁中药物浓度约为血药浓度的15%。小诺米星可在体内代谢,主要以失活性代谢物形式经肾随尿液排泄。血浆半衰期约为1.85~2.1h。健康成人1次肌内注射120mg,约8h后,经尿液排泄量约占给药量的85%。肾功能不全者,药物排泄时间相对延长。

3.8 小诺米星的适应证

适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔感染以及外伤感染等,也可用于治疗败血症。

3.9 小诺米星的禁忌证

1.对小诺米星及其他氨基糖苷类药过敏者。

2.对杆菌肽类药过敏者。

3.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。

2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)早产儿、新生儿;(3)高度过敏性体质者;(4)严重肝病伴肾功能不全者;(5)重症肌无力和震颤麻痹者;(6)年老、体弱者。

3.少数患者用药后可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清胆红素升高、白细胞减少等。

4.用药期间应多饮水。

5.一般只供肌内注射,不供静脉给药应用。

3.11 小诺米星的不良反应

1.用药后可见皮疹、瘙痒、红斑、发热等过敏反应症状,极少见过敏性休克。

2.用药后偶见眩晕、耳鸣、重听等耳毒性。

3.用药后偶见肝、肾功能损害。

4.小诺米星长期应用可引起非敏感菌过度生长,导致菌群失调。

5.小诺米星肌内注射时可引起注射部位疼痛、红肿、硬结。

3.12 小诺米星的用法用量

1.用于泌尿道感染:每次0.12g,每天2次。

2.用于其他感染:每次60mg,每天2~3次。用药疗程一般不超过2周。

3.13 药物相互作用

1.小诺米星与头孢菌素合用时有协同抗菌作用,但合用时也可能增加肾毒性。

2.小诺米星与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联用可增强抗菌活性,但同时也可能相应增加耳、肾毒性。

3.小诺米星与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)合用可能增加耳毒性。

4.小诺米星与右旋糖酐合用时可增加肾毒性。

5.小诺米星与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)合用可增加耳、肾毒性。

6.小诺米星与全身性麻醉药(如乙醚、甲氧氟氟氟烷)或肌肉松弛药(如筒箭毒、琥珀胆碱)合用时,神经肌肉阻滞作用加强,可致呼吸肌麻痹。

7.小诺米星与抗组胺药合用时,抗组胺药可掩盖小诺米星的耳毒性。

3.14 专家点评

小诺米星抗菌谱广,近似庆大霉霉素。国内报道,某医院应用小诺米星治疗急性感染性疾病患者220例,其中82例肌注,74例静脉滴注,成人剂量均为每天120~180mg,儿童为每天3~4mg/kg,疗程5~14天。其余64例肌注庆大霉霉素作为对照组。3组的显效率分别为85%、88%、86%,无显著差异。小诺米星的耳毒性甚小,体外抑菌试验证明其对革兰阴性菌敏感率为83%,显著高于庆大霉霉素的69%。某医院用硫酸小诺米星治疗耐氯霉素伤伤寒54例,并以氯霉素联合用药治疗作对照。治疗组给药每天240mg,分2~3次肌注,连续14~21天为1个疗程。除重伤寒外不用激素。结果治疗组有效率81.4%,平均退热时间(9.66±3.03)天。对照组59例,有效率52.5%,平均退热时间为(11.68±4.03)天。治疗组疗效优于对照组,两组比较有显著性差异。江苏省小诺米星临床研究协作组为观察小诺米星对听力和前庭功能影响,用小诺米星治疗急性细菌感染性疾病89例,同时用庆大霉霉素治疗42例为对照组,同时观察两药对前庭功能和听力的影响。连续用药4~7天。小诺米星组患者用药前后听力和前庭功能未出现异常。庆大霉霉素组患者用药后与用药前比较有3例语言频率下降10dB以上,2例在4000Hz高频下降10~20dB,两组比较有显著性差异。

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