1 拼音
tuō wán sī qióng
2 英文参考
navoban[湘雅医学专业词典]
tropisetron[湘雅医学专业词典]
3 托烷司琼说明书
3.1 药品名称
托烷司琼
3.2 英文名称
Tropisetron
3.3 别名
托品西隆；曲匹西龙；托普西龙；盐酸托烷司琼；欧必亭；呕必停；盐酸托拉司琼；盐酸托品西隆；Navoban；Tropisetron Hydrochloride
3.4 分类
消化系统药物 > 止吐及催吐药物
3.5 剂型
1.针剂：5mg（5ml）；
2.胶囊：5mg。
3.6 托烷司琼的药理作用
托烷司琼为外周神经元和中枢神经系统内五羟色胺3（5-HT3）受体的高效、高选择性拮抗药。抗癌药物或放疗可激发小肠黏膜的嗜铬细胞释放五羟色胺（5-HT），诱导呕吐反射，引起恶心和呕吐。托烷司琼能选择性抑制这一反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT3受体传递的迷走神经传入后区有直接影响。这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。临床研究表明，在2～3个癌症化疗周期中连续使用托烷司琼，其疗效也不会降低。
3.7 托烷司琼的药代动力学
托烷司琼口服后自胃肠道吸收迅速且完全，其绝对生物利用度取决于剂量，当剂量为5mg时，大约为60%；剂量为45mg时，几乎为100%。口服达峰时间为2～3.5h，血药浓度峰值为21.7～29.0μg/L；静脉注射时血药浓度峰值为82～84μg/L。作用可维持24h。托烷司琼约71%以非特异的方式与血浆蛋白结合（主要为α1-糖蛋白）。成人表观分布容积为400～600L；儿童的分布容积较小，六岁以下的儿童约为145L，15岁以下的儿童约为265L。代谢正常者静脉给药后消除半衰期为7.3h，口服给药后为8.6h；代谢不良者，静脉给药后为30h，口服给药后为42h。
3.8 托烷司琼的适应证
主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心与呕吐。
3.9 托烷司琼的禁忌证
1.对托烷司琼及其他5-HT3受体拮抗药（如昂丹司琼、格雷司琼）过敏者；严重肝肾功能损害者。
2.严重肝肾功能损害者。
3.孕妇及哺乳期妇女。
3.10 注意事项
1.（1）有心血管疾病的患者。（2）肝功能障碍或肾功能不全的患者。（3）儿童。
2.每天只需给药1次。
3.11 托烷司琼的不良反应
托烷司琼常规剂量下的不良反应多为一过性。最常见的不良反应为，应用2mg时的头痛和应用5mg时的便秘，这些反应在代谢不良者中的发生率更高。其他常见的有头晕、疲劳和胃肠功能紊乱（如腹痛、腹泻）。个别报道可发生Ⅰ型过敏反应，表现为面色潮红和（或）全身荨麻疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压等。与其他5-HT3受体拮抗药相似，个别病例可出现虚脱、晕厥、心血管意外，但未明确托烷司琼与这些不良反应的关系，有可能是由于细胞毒药物或原有疾病所引起。临床研究表明托烷司琼不引起锥体外系的不良反应。
3.12 药物相互作用
1.与氟哌啶醇、地塞米松合用，可提高托烷司琼的疗效，降低不良反应。
2.托烷司琼与利福平或其他肝酶诱导剂（如苯巴比妥和保泰松）合用时，可使托烷司琼的代谢加速，血药浓度降低，作用减弱。故两者合用时，代谢正常者需增加托烷司琼剂量。
3.细胞色素P450酶抑制剂（西咪替丁）对托烷司琼的血药浓度影响极微，合用时无需调整剂量。托烷司琼与食物同服可使吸收延迟。
3.13 托烷司琼的用法用量
1.推荐剂量为每天5mg，在一个治疗周期中，托烷司琼最多可连续应用6天。
2.口服给药：疗程第2～6天：每天1次，每次5mg，于进食前至少1h服用。胶囊应于早上起床后立即用水送服。疗程一般为2～6天，轻症者可适当缩短疗程。亦可根据化疗方案调整用量。但也有人建议在治疗的第1～6天均予静脉给药。
3.静脉注射：疗程第1天：在化疗前将托烷司琼5mg溶于100ml常用的输注溶液如生理盐水、林格液或5%葡萄糖注射剂中静脉滴注（不少于15min）或缓慢静脉推注（注射速度为每分钟2mg）。
3.14 专家点评
1.用药适应证与昂丹司琼、格雷司琼等其他5-HT3拮抗剂类似，目前已被临床所首选。
2.单支剂量的托烷司琼（5mg）与单支剂量的昂丹司琼（8mg）或格雷司琼（3mg）疗效没有差别。
3.相同剂量的托烷司琼（均5mg）口服或静脉使用疗效亦相同。
4.托烷司琼对中、低度致吐化疗药物的抗呕吐有效率可达100%，对高度致吐化疗药物如顺铂的有效率为70%。
5.托烷司琼可以在化疗当天应用，每天单剂一次，最多两次，遇到不能完全控制或迟发性反应时，可联合使用其他非5-羟色胺受体拮抗剂类药物。