土霉素

药物 四环素类抗生素 抗生素类

1 拼音

tǔ méi sù

2 英文参考

oxytetracycline[21世纪双语科技词典]

Terramycin[朗道汉英字典]

hydroxytetracycline[湘雅医学专业词典]

3 土霉素概述

土霉素氧四环素)是由芬利(A.C Finlay)等(1950)在放线菌的龟裂链丝菌(Streptomyces rimosus)的培养液中发现的广谱抗菌素。能抑制各种细菌、立克次体和衣原体发育而广泛用于治疗。

4 土霉素说明书

4.1 药品名称

土霉素

4.2 英文名称

Oxytetracycline

4.3 别名

地霉素氧四环素土霉素盐酸盐盐酸地霉素盐酸氧四环素土霉素碱;Terramycin;Clinimycin;Imperacin;Oxybiotic;Terramycin

4.4 分类

抗生素 > 四环素

4.5 剂型

土霉素盐酸盐片剂:每片0.125g,0.25g。

4.6 土霉素的药理作用

土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌肺炎球菌、化脓性链球菌淋球菌脑膜炎球菌大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;此外,土霉素对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用

4.7 土霉素药代动力学

盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%~58%),分布容积约为0.9~1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收分布广泛,可渗入胸腔积液腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布肝脏脾脏骨髓骨骼牙本质牙釉质中,药物在乳汁中也能达到较高的浓度。土霉素蛋白结合率约为20%~35%,肾功能正常者半衰期为6~10h,肾功不全时半衰期延长,无尿者可达47~66h。药物主要通过肾小球滤过排泄,给药24h内可排出给药量的70%,另有少量药物通过胆汁经粪便排泄血液透析可以清除10%~15%的药物

4.8 土霉素适应

1.土霉素可作为治疗下列疾病的选用药物:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒地方性斑疹伤寒恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染,包括鹦鹉热腹股沟肉芽肿性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎输卵管炎及沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);(8)兔热病

2.土霉素可用于治疗对青霉素抗生素过敏的破伤风气性坏疽雅司梅毒淋病钩端螺旋体病

3.土霉素也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤组织感染

4.土霉素还可用于痤疮治疗。

4.9 土霉素禁忌

土霉素或其他四环素类药过敏者。

4.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。

2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有肾功能损害者。

3.药物儿童的影响:8岁以下小儿应用土霉素可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,因此8岁以下儿童不宜使用土霉素

4.药物妊娠的影响:土霉素可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长。因此,妊娠期妇女不宜使用土霉素

5.药物对哺乳的影响:土霉素可经乳汁分泌,乳汁中浓度较高,虽然土霉素可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物吸收很少,但由于该类药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼发育生长,因此哺乳期女须权衡利弊后决定是否使用。

6.药物检验值或诊断的影响:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于土霉素荧光干扰,可使测定结果偏高;(2)少数患者用药后可出现碱性磷酸酶血尿素氮血清淀粉酶血清胆红素血清氨基转移酶定值升高。

7.用药前后及用药时应当检查监测:(1)用药期间应定期检查肝、肾功能;(2)使用土霉素治疗时间较长者,必要时应测定血药浓度。

4.11 土霉素不良反应

1.土霉素可沉积在牙齿骨骼中,致牙齿发生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。

2.胃肠道反应:口服土霉素可引起恶心呕吐、上腹不适、腹胀腹泻等胃肠道症状

3.肝脏损害:大剂量长期口服土霉素可引起肝脏损害,通常表现为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女更易发生

4.过敏反应:多见药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹多形红斑湿疹样红斑等,也可诱致光感性皮炎。偶可出现过敏性休克哮喘紫癜症状

5.周围血象改变:长期用药可出现异常淋巴细胞粒细胞毒性颗粒,血小板减少和粒细胞减少等。

6.中枢神经系统:用药时偶可致良性颅内压增高,表现为头痛呕吐视神经水肿等。

7.二重感染:长期用药可引起二重感染。主要表现为诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症

8.其他:长期用药可使人体正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干咽痛口角炎舌炎舌苔色暗或变色等症状

4.12 土霉素的用法用量

1.成人:每次0.25~0.5g,每6小时1次。

2.儿童:8岁以上患儿,每次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。

4.13 药物相互作用

1.土霉素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强其肾毒性

2.土霉素与强利尿药呋塞米药物同用时可加重肾功能损害。

3.土霉素与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强其肝毒性

4.土霉素与制酸药如碳酸氢钠等同用时,由于胃内pH值增高,可使土霉素吸收减少、活性降低。

5.土霉素葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻等各种含钙、镁、铁离子药物同用时,可与其中的金属离子形成不溶性络合物使药吸收减少。

6.降血脂药考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与土霉素同用时,可影响土霉素吸收

7.土霉素与口服含雌激素避孕药同用可降低避孕药药效,以及增加经期出血

4.14 专家点评

临床应用范围基本同四环素。对肠道感染及阿米巴肠炎疗效比四环素好。对急性阿米巴痢疾较慢性为佳,对阿米巴包囊及滋养体的疗效也优于卡巴胂氯喹;对恙虫病、立克次体病、沙眼结核病等也有一定疗效。

5 土霉素中毒

土霉素氧四环素地霉素抗菌作用四环素,但较四环素差。对肠阿米巴作用较强,主要用于治疗阿米巴肠炎肠道感染等。[1]

临床表现和治疗要点参见四环素相关内容:

临床表现

1.口服可引起胃肠道反应恶心呕吐、上腹部不适、腹胀腹泻等。

2.可使体内正常菌群失调,引起维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干咽痛口角炎舌炎舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,严重者发生败血症

3.较大剂量静脉给药或长期口服可引起肝脏损害,加重氮质血症。

4.四环素牙:孕期服用四环素后,分娩的小儿或儿童服用四环素后,牙齿产生不同程度的黄染、牙釉质发育不良、龋齿,并可致骨发育不良。

5.过敏反应:可引起药物热、各种皮疹,也可诱发光敏性皮炎。偶见发生过敏性休克哮喘紫癜等。

6.静脉用药时可产生局部疼痛,甚至发生血栓性静脉炎

7.服用变质四环素可引起范可尼综合征,产生肾小管性酸中毒

治疗要点

1.本药过量无特效解毒药,以对症支持治疗为主。

2.透析治疗仅可清除给药量的10%~15%。

3.发生肝、肾功能损害和过敏反应时,及时停药,并予以相应治疗。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:201.
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