头孢西丁钠

目录

1 拼音

tóu bāo xī dīng nà

2 英文参考

cefoxitin sodium[湘雅医学专业词典]

3 头孢西丁钠药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

头孢西丁钠

3.1.2 汉语拼音

Toubaoxidingna

3.1.3 英文名

Cefoxitin Sodium

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C16H16N3NaO7S2    449.43

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(6R,7S)-3-(氨基甲酰氧甲基)-7-甲氧基-8-氧代-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。按无水、无溶剂物计算,含头孢西丁(C16H17N3O7S2)不得少于90.1%。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末,吸湿性强。

本品在水中极易溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度应为+206°至+214°。

3.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密吸取2ml,置100ml量瓶中,用4.2%碳酸氢钠溶液稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在262nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为190~210。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1123图)一致。

(3)本品显钠盐鉴别(1)的反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含0.1g的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.2~7.0。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,各0.55g,分别加水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色8号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

3.7.3 有关物质

取本品约50mg,精密称定,置10ml量瓶中,加磷酸盐缓冲液(称取磷酸氢二钾34.836g,加水1000ml溶解,用磷酸调节pH值至6.8,取20ml,用水稀释至1000ml)溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,作为供试品溶液;精密量取1.0ml,置100ml量瓶中,用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用苯基键合硅胶为填充剂;流动相A为水(用甲酸调pH至2.7),流动相B为乙腈,按下表进行线性梯度洗脱;检测波长为235nm。取头孢西丁对照品适量,用上述磷酸盐缓冲液溶解并稀释制成每1ml中约含头孢西丁0.25mg的溶液,在70℃放置1小时,冷却至室温,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,头孢西丁峰的保留时间约为35分钟,头孢西丁峰与其相对保留时间约为0.8处的杂质峰的分离度应大于5.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积和不得大于对照溶液主峰面积的4倍(4.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

 时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)
 0 90 10
 12 90 10
 37 80 20
 50 60 40
 55 20 80
 60 20 80
 62 90 10
 70 90 10

3.7.4 残留溶剂

甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯与四氢呋喃取本品约1.0g,精密称定,置10ml量瓶中,加内标溶液(取丁酮适量,加水稀释制成每1ml中约含200μg的溶液)溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液(1),精密量取供试品溶液(1)1.0ml与内标溶液1.0ml置同一顶空瓶中,密封,作为供试品溶液。分别精密称取各溶剂对照品适量,用内标溶液定量稀释制成每1ml中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、乙腈41μg、丙酮0.5mg、乙酸乙酯0.5mg与四氢呋喃72μg的溶液,作为混合对照品溶液,精密量取混合对照品溶液1.0ml与供试品溶液(1)1.0ml,置同一顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第一法)测定,以100%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温40℃,进样口温度为200℃,检测器温度为250℃,顶空瓶平衡温度为70℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,按甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、丁酮(内标)、乙酸乙酯、四氢呋喃的顺序出峰,各峰间的分离度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按标准加入法以峰面积计算,均应符合规定。

3.7.5 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,以乙二醇-吡啶(3:1)为溶剂,含水分不得过1.0%。

3.7.6 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.7.7 可见异物

取本品5份,每份各2g,加微粒检查用水溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定。

3.7.8 不溶性微粒

取本品3份,加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。

3.7.9 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg头孢西丁中含内毒素的量应小于0.10EU。

3.7.10 无菌

取本品,全部溶解于500ml 0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-乙腈-冰醋酸(81:19:1)为流动相;检测波长为254nm。精密称取头孢西丁对照品适量,用磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.0g和磷酸氢二钠1.8g,加水900ml溶解,用磷酸或lOmol/L的氢氧化钠溶液调节pH至7.1±0.1,用水稀释至1000ml)溶解并稀释成每1ml中约含0.3mg的溶液,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按头孢西丁峰计算不低于2800;头孢西丁峰拖尾因子应不大于1.8,头孢西丁峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加上述磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢西丁0.3mg的溶液,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢西丁对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C16H17N3O7S2的含量。

3.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

3.10 贮藏

密封,在凉暗干燥处保存。

3.11 制剂

注射用头孢西丁钠

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 头孢西丁钠说明书

4.1 别名

甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻 吩。

4.2 外文名

Cefoxitin, Mefoxin, Cefoxitin Sodium, Cenomycin, MK-306

4.3 头孢西丁钠的药理作用

作用与第二代头孢菌素相似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。头孢西丁钠还对一些厌氧菌有良好的作用,如消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌、拟杆菌对本品敏感。氯脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感。

4.4 头孢西丁钠的作用与用途

头孢西丁钠为半合成第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。

4.5 头孢西丁钠的剂量与用法

成人1g~2g/次,3~4次/日,重症1日量可达12g;儿童(2岁以上)每日80mg~160mg/kg,分3~4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶剂。静注可将本品1g用10ml注射用水或生理盐水溶解,缓慢推注。如需静滴,可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。

4.6 头孢西丁钠的副作用

1 过敏反应皮疹发生率约2%,有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。

2 主要由肾排泄,偶可引起肾功能损害,对肾功能不全者应减量。

3 与青霉素有时有交叉变态反应,对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。

4.7 注意事项

1.参见头孢噻吩。

2.头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用,联合应用可致抗菌疗效减弱。

4.8 药物相互作用

头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用,配伍应用可抗菌疗效减弱。

4.9 规格

注射剂:每瓶1g。

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