头孢呋辛酯

目录

1 拼音

tóu bāo fū xīn zhǐ

2 英文参考

Cefuroxime Axetil[湘雅医学专业词典]

3 头孢呋辛酯药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

头孢呋辛酯

3.1.2 汉语拼音

Toubaofuxinzhi

3.1.3 英文名

Cefuroxime Axetil

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C20H22N4O10S    510.48

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,(1RS)-1-乙酰氧基乙酯。按无水物计算,含头孢呋辛(C16H16N4O8S)应不得少于75.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末;几乎无臭,味苦。

本品在丙酮中易溶,在三氯甲烷中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中不溶。

3.5.1 吸收系数

取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在276nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为390~420。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液A、B异构体峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》923图)一致。

3.7 检查

3.7.1 结晶性

取本品,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅸ D),应无消光位和双折射现象。

3.7.2 异构体

在含量测定项下记录的供试品溶液色谱图中,头孢呋辛酯A异构体峰面积与头孢呋辛酯A、B异构体峰面积和之比应为0.48~0.55。

3.7.3 有关物质

取本品适量,精密称定(约相当于头孢呋辛50mg),置100ml量瓶中,加甲醇10ml,强力振摇使溶解,再用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使两主成分中任一主成分色谱峰的峰高为满量程的25%,立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至头孢呋辛酯A异构体峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,两个E异构体峰面积和不得大于对照溶液两个主峰面积和(1.0%),△3-异构体峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.5倍(1.5%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的3倍(3.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两个主蜂面积和0.05倍的峰可忽略不计。

3.7.4 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过1.5%。

3.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.2mol/L磷酸二氢铵溶液-甲醇(62:38)为流动相;检测波长为278nm。取头孢呋辛酯对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,在60℃水浴中加热至少1小时,冷却,得含头孢呋辛酯△3-异构体的溶液;另取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,经紫外光照射24小时,得含头孢呋辛酯两个E异构体的溶液。取上述两种溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。头孢呋辛酯A、B异构体、△3-异构体与两个E异构体峰的相对保留时间分别约为1.0、0.9、1.2与1.7和2.1。头孢呋辛酯A、B异构体之间,头孢呋辛酯A异构体与△3-异构体之间的分离度均应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品适量,精密称定(约相当于头孢呋辛25mg),置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,再用流动相稀释至刻度,摇匀,立即精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢呋辛酯对照品适量,同法测定。按外标法以头孢呋辛酯两主峰面积计算供试品中C16H16N4O8S的含量。

3.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

3.10 贮藏

遮光,密封,在阴凉处保存。

3.11 制剂

(1)头孢呋辛酯片  (2)头孢呋辛酯胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 头孢呋辛酯说明书

4.1 药品名称

头孢呋辛酯

4.2 英文名称

Cefuroxime Axetil

4.3 别名

新菌灵;头孢呋辛乙酰氧乙酯;头孢呋肟酯;西力欣片剂 ;头孢呋辛钠片剂;Zinnat

4.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第二代

4.5 剂型

片剂:125mg,250mg,500mg。

4.6 头孢呋辛酯的药理作用

新菌灵在体内的杀菌功效源于其母体头孢呋辛,对细菌分泌的β-内酰胺酶有良好的稳定性,对许多氨苄西林或阿莫西林耐药菌株均奏效。

4.7 头孢呋辛酯的药代动力学

头孢呋辛酯口服后经肠道吸收,迅速经肠粘膜和血液的水解而释放头孢呋辛进入血循环,口服125mg后2~3h血峰浓度2~3μg/ml,在体内分布广泛,尤其在发生脑膜炎时,在脑脊液中可达较高浓度,t1/2为1.2~1.6h,血浆蛋白结合率约为33%~50%。主要经肾小球过滤、肾小管分泌,并以头孢呋辛原形排出体外,少量从胆排泄。血液透析或腹膜透析病人的血清浓度会降低。食物能提高头孢呋辛酯的吸收量,为获得满意的临床效果,以每日早、晚餐后服用最佳。

4.8 头孢呋辛酯的适应证

泌尿生殖系感染,头孢呋辛酯活性代谢产物头孢呋辛几乎完全由肾排泄,尿中检出回收率大约占吸收的90%。皮肤和软组织感染,临床有效率94%~97%。上、下呼吸道感染,临床有效率93%~96%。淋病。耳、鼻、喉部感染。用于骨科感染、脑膜炎引起的小儿败血症。

4.9 头孢呋辛酯的禁忌证

头孢呋辛酯禁用于头孢菌素过敏者。

4.10 注意事项

1.有青霉素过敏史者慎用,孕妇、哺乳期妇女慎用,5岁以下儿童不宜用。

2.同时使用强利尿剂者,头孢呋辛酯的用量不应超过推荐用量,否则有可能致肾功损害,对肾功不全者尤应谨慎。

3.不应同时并用氨基苷类抗生素。

4.室温,密封保存。

4.11 头孢呋辛酯的不良反应

不良反应较轻且短暂,少数病人曾有胃肠失调,如腹泻、恶心、呕吐等。可见头痛,罕见假膜性结肠炎、过敏反应。曾有嗜酸性细胞增多及短暂性肝转氨酶和胆红素增高。亦曾有Coombs试验阳性且会干扰血液的交叉配合。

4.12 头孢呋辛酯的用法用量

尿道感染为125mg,每日2次;肾盂肾炎为250mg,每日2次;单纯性淋病用药为单剂量给药。大多数小儿感染症用125mg,每日2次。

4.13 专家点评

国内报道,北京医科大学临床药理研究所应用头孢呋辛酯治疗呼吸道感染(上下呼吸道感染)35例,结果上、下呼吸道感染的痊愈率分别为95%与80%;细菌学清除率分别为100%与93.33%;不良反应发生率仅为2.85%。头孢呋辛酯与头孢拉定和头孢克洛随机对照治疗上、下呼吸道感染,头孢呋辛酯与对照药的痊愈率、细菌清除率及不良反应发生率均无显著性差异。浙江医科大学用该药治疗呼吸道感染也得出相似的结论。另一报道,应用头孢呋辛酯治疗各系统的细菌感染122例,总有效率为91.8%。其中对耳鼻喉科急性感染有效率为97.5%,下呼吸道感染有效率为90%,泌尿系统感染有效率为90%,外科及其它感染86.4%。总细菌学清除率为96.6%,其中对革兰阳性菌的清除率为96.9%,革兰阴性菌清除率为96.4%,不良反应发生率为18.9%。北京友谊医院治疗耳鼻喉感染30例,口服头孢呋辛酯每次100~200mg,每日2次,连续7d。结果临床总有效率为96.7%。30例感染者细菌培养均为阳性,经治疗后29例转阴,转阴率为96.7%,共分离致病菌株30株,治疗后27株消除,1株菌群交换,2株仍生长.细菌清除率为90%。30例中发生不良反应4例。江苏省人民医院对40例下呼吸道感染患者,其中经痰培养有阳性细菌32株,首先应用头孢呋辛2.25g/d,分2~3次静滴,连续5~7d,后改用头孢呋辛酯替代,250mg,每日2次,5~7d。结果总有效率为95%,治疗后30株细菌转阴,细菌清除率为94%。

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