头孢布烯

目录

1 拼音

tóu bāo bù xī

2 英文参考

Ceftibuten[湘雅医学专业词典]

3 头孢布烯说明书

3.1 药品名称

头孢布烯

3.2 英文名称

Ceftibuten

3.3 别名

头孢布坦;先力腾;头孢噻腾;Cedax

3.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代

3.5 剂型

1.胶囊:200mg,400mg;

2.口服混悬剂:90mg(5ml)。

3.6 头孢布烯的药理作用

头孢布头孢布烯为第三代口服头孢菌素类抗生素,其抗菌作用机制与其他β-内酰胺抗生素相同,系与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成。头孢布烯主要通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后步骤即转肽步骤,从而抑制细胞壁的生物合成,当细胞壁的合成停止时,细菌最终因胞壁自溶性酶(自溶菌素和胞壁质水解酶)的活性而溶解。头孢布烯对产气肠杆菌、大肠埃希杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、卡他莫拉菌、克雷白杆菌、吲哚阳性变形杆菌及其他变形杆菌均有较强的抗菌活性;对铜绿假单胞菌和部分厌氧菌有一定的抗菌作用,对大部分厌氧菌的抗菌活性较弱。头孢布烯对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李斯特菌无抗菌活性。

3.7 头孢布烯的药代动力学

头孢布头孢布烯口服给药后吸收迅速,在2~3h后可达血药浓度峰值。药物吸收后分布广泛,可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度。头孢布烯主要经肾以原形随尿液排出,清除半衰期约为2h。在接受血液透析的患者中,经3h的血液透析后,约39%的给药量可被清除,清除率约为每分钟76.9ml。

3.8 头孢布烯的适应证

适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、消化道感染、皮肤软组织感染以及咽炎、扁桃体炎或中耳炎等。

3.9 头孢布烯的禁忌证

对头孢布烯或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

3.10 头孢布烯的不良反应

1.偶见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。

2.偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应;罕见过敏性休克。

3.少数患者用药后可出现肝功能异常(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高等)。

4.少数患者用药后可出现血液学参数改变(血红蛋白降低、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板增多等)。

5.长期大剂量用药可致菌群失调,发生二重感染。

6.有报道,大剂量用药还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

3.11 头孢布烯的用法用量

1.成人:每次400mg,每天1次;或每次200mg,每天2次。推荐疗程为5~10天;但由化脓性链球菌引起的感染疗程至少10天。

2.儿童:每天9mg/kg,分1~2次给药。推荐疗程为5~10天,但由化脓性链球菌引起的感染疗程至少为10天。

3.12 药物相互作用

1.与丙磺舒合用,可使头孢布烯药物浓度曲线下面积(AUC)增加1倍。

2.与氨基糖苷类药合用,对多种革兰阴性需氧菌和链球菌有协同抗菌作用,但合用时可增强肾毒性。

3.与呋塞米、布美他尼、依他尼酸等强利尿剂合用可增强肾毒性。

4.与多黏菌素E、万古霉素、多黏菌素B合用可增强肾毒性。

5.与高剂量的抗酸药或H2-受体阻断药(如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)合用可增强肾毒性。

3.13 专家点评

头孢布烯对革兰阴性杆菌抗菌作用极强,明显超过第一代和第二代头孢菌素。对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和第二代头孢菌素。口服吸收良好。临床多用于敏感菌所致慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎。国外报道,以头孢布烯治疗慢性支气管炎、支气管扩张症、慢性呼吸系统感染急性发作的有效率为70.8%,治疗肺炎的有效率为66.7%,治疗其他感染的有效率为77%。细菌学总清除率为66.5%,其中对革兰阴性细菌的清除率为84.9%,对阳性细菌的清除率为70.8%,对混合感染的清除率为61.9%。另一报道,应用头孢布烯每天给药300mg、400mg或600mg的临床有效率分别为73.8%、68.4%和87%。对740例尿道感染的有效率为75.3%,其中对急性单纯性膀胱炎和复杂性尿道感染的有效率分别为95.5%和56.9%,对急性和慢性前列腺炎的有效率分别为81.3%和32.5%,对淋球菌尿道炎的有效率为83.3%,治疗后对革兰阴性细菌的清除率为89.2%,对阳性细菌的清除率为57.1%。头孢布烯的重要特点是可作为重症感染阶段的治疗药品,其疗效与头孢噻肟或头孢曲松连续应用7~10天的疗效相似。国内2000年对141例下呼吸道感染者进行成本-效果比较,其中68例采用续贯治疗,先以头孢噻肟静脉滴注每次2g,每天2次,连续3天后改用头孢布烯口服,每次200mg,每天2次,连续5~11天,另一组73例采用头孢噻肟静脉滴注每次2g,每天2次,连续8~14天。结果两组有效率分别为91%和89%,几无差异(P>0.05),但费用上续贯治疗组每例可节约3000元,使用续贯治疗组更具成本效果。头孢布烯对儿科感染也十分有效,可用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、急性中耳炎、咽炎、腭扁桃体炎、皮肤和软组织感染、肠道感染。有些患儿肠道发病率较高,主要病原菌为大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属。由于近年多重耐药肠杆菌科细菌扩散,因而致许多药物的治疗效果不佳,上述病菌包括鼠疫沙门菌却对头孢布烯敏感,临床研究显示,头孢布烯对上述菌株的疗效高于磺胺甲噁甲噁唑、复方磺胺甲噁甲噁甲噁唑、氨基糖苷类和第三代头孢类抗生素。大多数患儿每天9mg/kg,分2次给予,连续5天粪便可恢复正常,疗程尚短。

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