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替卡西林/克拉维酸钾

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1 拼音

tì kǎ xī lín /kè lā wéi suān jiǎ

2 英文参考

Ticarcillin/ Clavulanate Potassium

3 替卡西林/克拉维酸钾说明书

3.1 药品名称

替卡西林/克拉维酸钾

3.2 英文名称

Ticarcillin/ Clavulanate Potassium

3.3 替卡西林/克拉维酸钾的别名

羧噻吩青霉素钠-棒酸钾泰门汀特美汀特泯菌替曼汀替门汀;Betabactyl;Ticarcillin-Potassium Clavulanate;Timentin;Timentin Vial

3.4 分类

抗生素 > β内酰胺酶抑制

3.5 剂型

注射剂:1.6g,3.2g,1.0g。

3.6 替卡西林/克拉维酸钾的药理作用

替卡西林/克拉维酸钾为替卡西林β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌使用机制与其他青霉素相同,系通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁生物合成,从而起抗菌作用。其作用特点是广谱,但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素(β-内酰胺酶抑制剂)。克拉维酸结构中含有β-内酰胺环,抗菌作用很弱,但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合,发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化,并且β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢,不能很快释放出活性酶,因而可暂时性抑制β-内酰胺酶,从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。替卡西林与克拉维酸钾两者联合复方制剂后,因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后既扩大了抗菌谱,又增强了抗菌活性。替卡西林/克拉维酸钾对产酶或不产酶的葡萄球菌流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌具有较强的抗菌活性;对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有抗菌活性。

3.7 替卡西林/克拉维酸钾的药代动力学

替卡西林/克拉维酸钾口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布心肌子宫附件、痰液、腹腔积液羊水胆汁脐带血等组织体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45%和9%,平均血清半衰期分别为68min和64min。替卡西林/克拉维酸钾在体内几乎不代谢,约60%~70%的替卡西林和35%~45%的克拉维酸以原形药物经肾随尿液排泄,另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用,肾功能不全时药物排泄时间延长。

3.8 替卡西林/克拉维酸钾的适应

适用于治疗敏感菌所致的下呼吸感染、胆道感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染、败血症等。

3.9 替卡西林/克拉维酸钾的禁忌

1.对替卡西林/克拉维酸钾任一成分过敏者禁用。

2.对其他β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者禁用。

3.10 注意事项

1.慎用:(1)高度过敏性体质者慎用;(2)严重肝、肾功能障碍者慎用;(3)孕妇、哺乳期妇女慎用;(4)凝血功能异常者慎用。

2.交叉过敏:替卡西林/克拉维酸钾与青霉素类药有交叉过敏。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)替卡西林/克拉维酸钾中存在的克拉维酸可能导致红细胞膜非特异性结合IgG白蛋白,从而导致抗人球蛋白试验Coombs试验)出现阳性反应;(2)尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性(假性蛋白尿);(3)少数患者用药后可出现血清氨基转移酶碱性磷酸酶乳酸脱氢酶值升高;血小板功能异常、凝血酶原时原时间延长等。

3.11 替卡西林/克拉维酸钾的不良反应

1.过敏反应:皮疹、药物热等症状较为常见,过敏性休克少见。

2.肝脏:少数患者用药后可出现肝功能异常,偶可出现恶心呕吐肝肿大和压痛等轻型无黄疸肝炎症状。

3.血液系统:有报道,肾功能损害者大剂量用药时,可出现血小板功能异常或干扰其他凝血机制。

4.神经毒性反应:有报道,静脉注射高浓度替卡西林/克拉维酸钾时偶可出现惊厥抽搐癫痫发作、短暂的精神失常等神经毒性症状。肾功能不全者尤易发生

5.其他:肌内注射或静脉给药时,可出现局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎

3.12 替卡西林/克拉维酸钾的用法用量

1.泌尿系以外的严重感染:每天10~20g,分4次静脉滴注。(1)全身性严重铜绿假单胞菌感染:每天剂量可增加至24g,分4次静脉滴注;(2)胸腔、腹腔或关节腔给药:每次0.5~1kg;(3)膀胱冲洗:0.2%溶液;(4)气雾吸入:每次0.5~1g,溶于3~5ml灭活注射用水中。

2.肾功能不全时剂量:肾功能损害者推荐剂量为:肌酐清除率大于每分钟30ml者,每8小时3.2g;肌酐清除率为每分钟10~13ml者,每8小时1.6g;肌酐清除率小于每分钟10ml者,每16小时1.6g。

3.儿童静脉给药:小儿用量:每天100~300mg/kg,分4次用药,剂量可视病情酌情增减。早产婴儿及足月婴儿用量为每次80mg/kg,每12小时1次。

3.13 药物相互作用

1.替卡西林/克拉维酸钾与氨基糖苷类、喹诺酮类等药联用,对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

2.替卡西林/克拉维酸钾与丙磺舒合用可抑制替卡西林从肾小管分泌,使替卡西林血药浓度升高以及半衰期延长。

3.14 专家点评

替卡西林/克拉维酸钾因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌作用。扩大了抗菌谱,又增强了抗菌活性。替卡西林/克拉维酸钾耐受性好,可广泛用于各种成年人、老年人、儿童和肝肾功能受损者。国外报道,对51例菌血症者应用替卡西林/克拉维酸钾,每次3.2g,每天4~6次,总有效率为85%。另一报道,一项多试验室评估13种β-内酰胺抗生素对临床分离的1474株需氧菌和厌氧菌的体外抗菌活性研究中,91.4%的菌株对替卡西林/克拉维酸钾敏感。

相关文献

开放分类:β内酰胺酶抑制剂药物抗生素类
词条替卡西林/克拉维酸钾wanyan创建,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2021/6/19 18:17:28 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:24:52 (GMT+08:00)
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