贴保宁

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1 拼音

tiē bǎo níng

2 概述

硝酸甘油是一种抗心绞痛药,为硝酸酯类药,可直接松弛血管平滑肌,使血管扩张,外周阻力下降;减少回心血量,降低心排血量,降低心肌耗氧量;促进冠脉侧支循环的作用。用于治疗冠心病心绞痛、慢性充血性心力衰竭,亦可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等。可经皮肤和黏膜吸收。本药主要损害心脏、血液系统等。

3 硝酸甘油说明书

3.1 药品名称

硝酸甘油

3.2 英文名称

Nitrogycerin

3.3 别名

三硝酸甘油酯;三硝基甘油;硝化甘油;耐较咛;永保心灵;长效疗通脉;保欣宁;礼顿;疗通脉缓释胶囊;贴保咛;尼采贴;疗通脉;三硝酸甘油;耐绞宁;贴保宁;Nitrostat;Nitroglycerol;Glyceryl Trinitrate;Transderm;Nitrong

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 硝酸酯类药

3.5 剂型

1.片剂:0.6mg;

2.贴剂:尼采贴25~50mg,贴保宁5~10mg;

3.胶囊(长效疗脉通,疗脉通缓释胶囊):2.5mg;

4.喷雾剂(永保心灵):11.2g(230喷),每喷0.4mg;

5.注射剂:5mg。

3.6 硝酸甘油的药理作用

1.为血管平滑肌细胞提供外源性NO,并使血管内皮细胞释放内源性NO和PGI2增加。

2.扩张血管,重新分配心肌血流;可解除冠状动脉痉挛及可扩张的狭窄血管,特别是可选择性扩张分布于心外膜的大冠脉输送血管,增加缺血区血流量;可以刺激生成侧支,也可使已有的侧支开放;还可能增加非缺血区血管阻力,使缺血区血管代偿性扩张,冠脉血流由非缺血区向缺血区灌注。

3.降低心肌耗氧量:通过扩张周围静脉血管,减少回心血量和左室充盈压,从而降低左室壁张力和前负荷,增加血液从心外膜到心内膜的灌流梯度,使心内膜供血改善,由于硝酸盐扩张小动脉,降低外周阻力,减轻心脏后负荷,从而使心肌耗氧量减少;对心肌区域性氧耗量的影响:能选择性的增加心内膜特别是缺血区域的氧分分压。

3.7 硝酸甘油的药代动力学

硝酸甘油经皮肤和口腔黏膜吸收,口服在肝脏有首过效应,生物利用度极低,约为10%。舌下含服虽然生物利用度不高,但临床上可在1~2min内起效,4~5min血药浓度达峰值,半衰期为7min,有效作用时间可持续1h。硝酸甘油贴膜应用后,60~90min达最大血药浓度,有效血药浓度可持续2~24h,其24h内释放的硝酸甘油量一般为每平方厘米0.5~0.625mg。

3.8 硝酸甘油的适应证

用于预防和治疗冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性左心室衰竭、充血性心力衰竭、局部浅表性静脉炎。 也可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等。但作用暂短。

3.9 硝酸甘油的禁忌证

严重贫血、颅内压过高及对硝酸甘油过敏的患者,心肌梗死早期、休克、主动脉瓣/二尖瓣狭窄引起的心功能不全,肺泡性供氧不足时,属于禁忌。

3.10 注意事项

1.(1)脑出血或头颅外伤(可使颅内压增高);(2)肥厚性心肌病;(3)严重肝、肾功能损害;(4)体液容量不足;(5)心肌梗死伴高血压、心动过速或心力衰竭;(6)甲状腺功能亢进;(7)孕妇;(8)哺乳期妇女;(9)胃肠高动力或吸收不良综合征患者慎用缓释剂型。

2.药物对检验值或诊断的影响:(1)血中硝酸盐增多,变性血红蛋白也可增加;(2)尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺上腺上腺素)与香草杏仁酸(VMA)值显著升高。

3.用药过程中应监测血压和心功能。

4.按不同患者的需要和耐受性调整用量。

5.除硝酸甘油缓释片外,不可吞服。

6.初次含服硝酸甘油者,可酌减半量,以减轻不良反应。

7.心绞痛发作频繁者,可在大便或劳动前5~10min预防性含服硝酸甘油。用于缓解心绞痛急性发作时,如15min内含服3片尚未见效,应立即就诊。

8.舌下含化如无麻刺烧灼感或头胀感,表明药片失效。

9.许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,故应采用不能吸附硝酸甘油的输液装置如玻璃输液瓶等。

10.硝酸甘油须用5%葡萄糖注射剂或生理盐水稀释混匀后静脉滴注,不得直接静脉注射,不能和其他药物混合。

11.将敷贴剂膜侧敷贴于皮肤上,药物以恒速进入皮肤,作用时间几乎可达24h。切勿修剪敷贴剂,贴敷处避开毛发,疤痕、破损或易受刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免引起刺激。

12.使用硝酸甘油喷雾剂前不得摇动,使用时须屏住呼吸,最好喷在舌下,每次间隔约30秒,不应将药吸入。勿用力开启空瓶或将其投入火中焚烧,勿将药物喷向火焰或灼热表面。

13.为缓解心绞痛发作,宜用硝酸甘油舌下含片或口腔喷雾剂;用于预防心绞痛发作,可选长效制剂、普通片剂、缓释剂、敷贴片等;急性心肌梗死、心力衰竭情况紧急且需持续用药者,可静脉滴注。

14.用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎,以免突发直立性低血压。

15.长期连续服用可产生耐受性。为避免耐药的出现,用贴片或静脉给药时应尽量用最小有效量;如用大剂量,应减少给药次数;需多次给药时,宜用短效制剂;静脉给药超过24h者,应间隔给药;用贴片或缓释片时,应有无药间期,如清晨至傍晚用贴片,睡前揭去。

16.大量或长期使用后需停药时,应逐渐减量,以防撤药时心绞痛反跳。

17.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕、头胀、气短、高度乏力、心率快而弱、发热、甚至抽搐等。

18.因药物过量而发生低血压时,应抬高两腿,以利静脉血回流。如仍不能纠正,加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明(不用肾上腺素);如血中存在变性血红蛋白,应吸入高流量氧,重症可静脉注射亚甲蓝。

3.11 硝酸甘油的不良反应

可发生短暂头痛、过渡性头痛甚至剧烈头痛、虚弱、心悸及因直立性低血压所致之其他症状,尤以不能直立行走的患者为甚。可以导致昏厥。贴片可致局部皮肤刺激症状及过敏反应。

3.12 硝酸甘油的用法用量

1.每次0.6~1.2mg,可以每5min含服1次,直到见效为止。在可预知引发心绞痛之活动前5~10min服用,也可应用长效硝酸甘油口服,每次2.5~5mg,每天2次,重症每次5mg,每天3次。

2.贴剂:开始时每天使用1贴,剂量按需要增加,贴于胸前皮肤。

3.喷雾剂(永保心灵):屏住气,1~3喷,喷入口腔,最好喷于舌下,不要将药吸入,相当于0.4~1.2mg硝酸甘油,30秒钟后重复;4.注射剂:开始剂量为每分钟5~10μg,此后根据病情及血压情况调整剂量。

3.13 药物相互作用

1.与降压药或扩血管药同用可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。

2.硝酸甘油可加剧三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

3.与普萘洛尔合用有协同作用,并可抵消各自缺点。但后者可致冠脉流量减少,应注意有一定危险。

4.可使二氢麦角碱的血药浓度升高,降压作用加强。

5.西地那非可增强硝酸盐类的降血压效应,严禁西地那非与硝酸甘油合用。

6.硝酸甘油可延长泮库溴铵的作用时间,二者一般不合用,必须合用时,应仔细调整泮库溴铵剂量,并密切监测有无呼吸抑制或呼吸暂停。

7.硝酸甘油可降低肝素的抗凝作用,合用时肝素的剂量应相应增加。

8.乙酰半胱氨酸可使硝酸甘油扩张动脉效应增强,导致严重的低血压。

9.有报道阿司匹林可使硝酸甘油的血药浓度增加,阿司匹林的血小板抑制作用增强。

10.与乙酰胆碱、组胺合用时,疗效可减弱。

11.拟交感胺类药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄碱)可降低硝酸甘油的抗心绞痛效应。

12.硝酸甘油可增加肝脏血流,故可使阿替普酶的清除加快,血药浓度降低。可能引起冠状动脉再灌注减少,再梗死的可能性加大。应尽量避免两药合用,必须合用时,硝酸甘油应采用最小有效剂量。

13.与吲哚美辛合用可抑制前列腺素介导的血管扩张,降低冠脉血流。

14.中度或过量饮酒时,硝酸甘油可致血压过低。

3.14 专家点评

硝酸甘油可引起低血压和心动过速,以往在AMI时禁用,近年来临床研究证实,AMI早期使用硝酸甘油可缩小梗死面积,与转换酶抑制剂合用可以减少死亡率。但是在下壁心肌梗死合并右室受累的患者中,往往出现明显的低血压,这类患者需要足够的前负荷来维持血流动力学,此时硝酸甘油相对禁忌。

4 硝酸甘油中毒

硝酸甘油(三硝酸甘油酯)为硝酸酯类药,可直接松弛血管平滑肌,使血管扩张,外周阻力下降;减少回心血量,降低心排血量,降低心肌耗氧量;促进冠脉侧支循环的作用。用于治疗冠心病心绞痛、慢性充血性心力衰竭,亦可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等。本药可经皮肤和黏膜吸收,舌下含化直接进入血液循环,5min后达最大效应,持续时间10~30min。口服吸收较慢,大部分被代谢失活。

该药舌下含服每次0.3~0.6mg,每日可多次,极量2mg/d。静滴缓解心肌梗死及心绞痛,每次5~10mg,溶于5%葡萄糖液250~500ml中,10~20滴/min的速度滴入(一般5~10μg/min的速度)。成人致死量为2~4g。中毒的原因多为用药过量或误服。本药主要损害心脏、血液系统等。[1]

4.1 临床表现

[2]

1.不良反应

如头晕、头胀、头痛、面部潮红、烧灼感、耳鸣、眩晕、心动过速、恶心、皮疹及过敏反应等。

2.中毒表现

大剂量可出现:低血压、甚至晕厥、严重的心动过缓、心律失常、听力障碍、排尿困难。兴奋、抑制或狂躁、精神错乱、心源性猝死、呼吸抑制、呼吸麻痹、窒息而死亡;也可产生高铁血红蛋白血症及产生耐受性、依赖性。

4.2 治疗

硝酸甘油中毒的治疗要点为[2]:

1.发生不良反应立即停药。口服过量给予洗胃、导泻,输液,促进药物从体内排出。

2.低血压、休克给予抗休克治疗,补充血容量,给予升压药物,改善循环灌注等治疗。

3.呼吸、心搏骤停应行心肺复苏术。

4.有神经精神症状者给予镇静剂。

5.缺氧为主要症状者,给予吸氧或呼吸机正压给氧。

6.出现药物依赖性,应逐渐减量至停药,采用替代药品。

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:141-142.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:142.

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