1 拼音
tā kè lín
2 英文参考
Tacrine[朗道汉英字典]
3 他克林说明书
3.1 药品名称
他克林
3.2 英文名称
Tacrine
3.3 别名
氨氢吖啶;5-氨基四氢吖啶;单满吖啶氨
3.4 分类
神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 胆碱酯酶抑制剂
3.5 剂型
1. 10mg,20mg,30mg,40mg;
2.片剂:10mg,20mg;
3.注射剂:150mg(1ml),30mg(2ml)。
3.6 他克林的药理作用
他克林为第一个中枢作用的可逆性抗胆碱酯酶药。推测他克林可以通过减缓中枢乙酰胆碱的降解,提高大脑皮质的乙酰胆碱浓度而发挥作用。如果这一推断是正确的,以上作用就可以减慢疾病的进展过程,使较少的胆碱能神经元得以维持完整的生理功能。
3.7 他克林的药代动力学
他克林可从胃肠道快速吸收,口服生物利用度的差异很大。与食物同服,可减少吸收30%~40%。他克林在肝内进行广泛的首过代谢,通过P450CYP1A2代谢成几种代谢物,主要为1-,2-,4-羟基他克林。蛋白结合率约为40%。t1/2约为4h。
3.8 他克林的适应证
治疗轻中度阿尔茨海默病。
3.9 他克林的禁忌证
1.对他克林或吖啶(acridine)衍生物过敏者、哺乳者禁用。
2.以前使用他克林的患者,如已出现过总胆红素超过51.3μmol/L(3.0mg/dl)者应禁止再用他克林。
3.10 注意事项
肝功能不全或有此病史者应慎用。
3.11 他克林的不良反应
他克林因在肝内进行广泛代谢,因而主要不良反应集中在肝脏,可致ALT升高,约在半数接受他克林的患者中发生,大多数在治疗的头12周中发生。
3.12 他克林的用法用量
开始口服(空腹)10mg,每天4次,至少持续6周。在这一初始阶段中不宜加量,因可能出现延迟发生的ALT升高。如未见明显升高,每天用量可增加40mg,在6周期间,最高用量可达每天160mg,4次分服。
3.13 药物相互作用
1.由于他克林在肝内广泛被P450CYP1A2代谢,因此,凡是该酶的诱导剂或抑制剂都会和他克林产生相互作用,使他克林的血药浓度下降或升高。
2.他克林可延长氯琥珀胆碱的活性,并具有拮抗非除极肌松药的作用。
3.他克林可用作呼吸兴奋剂,可减轻吗啡治疗所引起的呼吸抑制。
3.14 专家点评
他克林主要用于阿尔茨海默病的治疗。当可用于拮抗非除极化肌松药作用,并延长氯琥珀胆碱作用,他克林亦可用作呼吸兴奋药,并作为吗啡治疗时的辅助用药,减轻阿片类生物碱引起的呼吸抑制作用。