1 概述
罗通定是一种镇痛药，为白色至微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。具有镇痛、镇咳、催眠和安定作用，镇痛作用不及哌替啶。罗通定毒性低，不良反应少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因疼痛而不能入睡的患者。
2 罗通定药典标准
2.1 品名
2.1.1 中文名
罗通定
2.1.2 汉语拼音
Luotongding
2.1.3 英文名
Rotundine
2.2 结构式
2.3 分子式与分子量
C21H25NO4 355.43
2.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪。按干燥品计算，含C21H25NO4应为98.5%～102.0%。
2.5 性状
本品为白色至微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。
本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶；在稀硫酸中易溶。
2.5.1 熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为141～144℃。
2.5.2 比旋度
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的溶液，在25℃时依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-290°至-300°。
2.5.3 吸收系数
取本品，精密称定，加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在281nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为150～160。
2.6 鉴别
（1）取本品0.1g，加水10ml与稀硫酸1ml，振摇溶解后，取溶液各2ml:第一份加重铬酸钾试液1滴，即生成黄色沉淀；第二份加饱和氯化钠溶液1滴，即生成白色沉淀；第三份加稀铁氰化钾试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》251图）一致。
2.7 检查
2.7.1 酸性溶液的澄清度与颜色
取本品0.15g，加5%硫酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色4号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
2.7.2 有关物质
取本品约20mg，置100ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
2.7.3 干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
2.7.4 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
2.7.5 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
2.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
2.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（0.05mol/L磷酸二氢钾溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液（1：1），含0.2%三乙胺，用磷酸调pH至6.5±0.05]－甲醇（35：65）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按罗通定峰计算不低于2500。
2.8.2 测定法
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取罗通定对照品约25mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
2.9 类别
镇痛药。
2.10 贮藏
遮光，密封保存。
2.11 制剂
（1）罗通定片 （2）硫酸罗通定注射液
2.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
3 罗通定说明书
3.1 药品名称
罗通定
3.2 英文名称
Rotundine
3.3 别名
左旋四氢帕马汀；颅痛定；左旋四氢巴马汀；左旋延胡索乙素；四氢掌叶防己碱；L-Tetrahy-dropalmatine
3.4 分类
神经系统药物 > 镇痛药物 > 其他
3.5 剂型
1.片剂：30mg，60mg（盐酸盐）；
2.注射剂（粉）：60mg（硫酸盐）。
3.6 罗通定的药理作用
罗通定为中药延胡索块根元胡的一种生物碱。具有镇痛、镇咳、催眠等作用。罗通定毒性低，不良反应少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因疼痛而不能入睡的患者。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛、癌症晚期疼痛效果较差。
3.7 罗通定的药代动力学
口服吸收完全，15min可吸收40%～50%。10～30min起效，持效2～5h。体内分布依次为脂肪、肺、肝和肾。皮下注射12h随尿排出约80%。
3.8 罗通定的适应证
1.胃肠道及肝胆系统疾病引起的疼痛、月经痛、分娩后疼痛。
2.轻度的外伤和手术后疼痛。
3.头痛性失眠和痉挛性咳嗽。
4.亦有试用于Ⅰ～Ⅲ期高血压和各种原因所致心律失常的报道。
5.作用同延胡索乙素，但较强。其催眠作用服后15分钟发生，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。
3.9 罗通定的禁忌证
对罗通定过敏者、孕妇和哺乳者禁用。
3.10 注意事项
罗通定可致耐受性使用时注意。
3.11 罗通定的不良反应
可有嗜睡、眩晕、乏力、恶心等。大剂量对呼吸中枢有抑制作用，有时可引起锥体外系兴奋症状。
3.12 罗通定的用法用量
1.口服60～120mg，每天1～4次；皮下或肌内注射每次60～90mg。
2.催眠：30～90mg，睡前服。
3.镇咳：口服30mg，每天2～3次，显效后维持用药1～2天再停药。
3.13 药物相互作用
（尚不明确）
3.14 专家点评
在临床上罗通定应用于镇痛、镇静、催眠及安定等作用。镇痛作用不及哌替啶，强于一般解热镇痛药。治疗量无成瘾性。
4 罗通定中毒
罗通定（颅通定、左旋四氢柏马丁）有镇痛、镇静、催眠和安定作用，镇痛作用不及哌替啶。镇痛剂量是口服60～120mg或肌肉注射60～90mg;催眠剂量：30～60mg，口服。[1]
4.1 临床表现
镇痛剂量时可出现嗜睡，可有眩晕、恶心等不良反应。有时可引起锥体外系症状。大剂量时对呼吸中枢有一定抑制作用。[1]
4.2 诊断
罗通定中毒的诊断要点为[1]：
有罗通定应用史，出现上述表现。
4.3 治疗
罗通定中毒的治疗要点为[1]：
处理原则参见吗啡中毒的治疗。
1.必要时，维持开放的气道，辅助呼吸，氧气吸入。
2.特效解毒剂：纳洛酮0.4～0.8mg静脉注射。如5min内呼吸不恢复，可每隔5min重复给药。如果纳洛酮的总量已达10mg，仍无效，应怀疑诊断的准确性。
3.口服中毒可给予灌服药用炭，不宜引吐。注射中毒者，迅速用止血带扎紧注射部位的上方，局部冷敷，以延缓吸收。
4.对症、支持治疗：可应用呼吸兴奋剂及时兴奋呼吸、及时处理心脏和循环衰竭，维持水、电解质和酸碱平衡。
5.吗啡在体内的分布容积大，增强排泄的作用差，血液净化的效果不佳。
5 参考资料
- ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：105．