版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书西沙必利片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
西沙必利片说明书
【药品名称】
通用名：西沙必利片
曾用名：
商品名：
英文名：Cisapride Tablet
汉语拼音：xishɑbili Piɑn
本品主要成份为：西沙必利。其化学名为顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺。
结构式：
分子式：C23H29ClFN3O4
分子量：465.95
【性状】
白色片剂。
【药理毒理】
本品为全胃肠道动力药，可增强食道蠕动和下食道括约肌张力，防止胃内容物反流入食道，并改善食道的清除率；增加胃和十二指肠收缩性与胃窦、十二指肠的协调性；减少十二指肠、胃反流，改善胃和十二指肠的排空；加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。本品不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。此外，几乎不影响血浆催乳激素水平。
【药代动力学】
（1）口服后吸收迅速完全，1～2小时内达血药峰浓度（Cmax）45-65μg/L，半衰期（t1/2）为10小时，经氧化脱烃基和芳香基的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。其口服生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。其血浆蛋白结合率为97.5%。
【适应症】
（1）胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。
（2）胃-食管反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。
（3）假性肠梗阻本品可改善蠕动不足和胃肠内容物滞留。
（4）慢性便秘。
【用法用量】
口服，成人根据病情一日总量15～40mg，分2～4次。
（1）病情一般：一次5mg，一日3次。
（2）病情严重：(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)一次10mg，一日3次，或一次10mg，一日4次，三餐前及就寝前。或一次20mg，一日2次，早餐前及就寝前。
（3）食管炎的维持治疗：一次10mg，一日2次(早餐前和就寝前)或一次20mg，一日1次(就寝前)，对病情严重者剂量可加倍。
（4）治疗上消化道功能紊乱，至少应在餐前15分钟及就寝前适当的时间与某些饮料一起服用。
（5）治疗便秘，每日总药量宜分二次服用。有关用药剂量、每日服用次数、疗程及是否需要维持治疗(每日1次足够)等个体间差异较大，一般一周内症状可得到改善，但对于严重便秘者理想的治疗效果可能需2～3个月。
【不良反应】
（1）偶见瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻，可减半剂量。
（2）偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。
（3）罕见可逆性肝功能异常，可伴或不伴胆汁郁积。
（4）男性乳房女性化和乳溢，大规模监测研究发生率（＜0.1%）未超过普通人群的常见值，停药后可逆。其因果关系尚不明确。
（5）罕见影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。
【禁忌】
（1）已知对本品过敏者禁用。
（2）胃肠出血、阻塞或穿孔者
【注意事项】
（1）因胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。
（2）在肝、肾功能不全时，建议开始日用量减半。
（3）本品对服用其他药物和本来就有心血管疾病或患心律失常的病人易发生Q-T间期延长或尖端扭转型室性心律失常的故必须谨慎使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。
（2）尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲禁用。
【儿童用药】
小于34周的早产儿应慎用。
【老年患者用药】
在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。
【药物相互作用】
（1）本品为CYP3A4强效抑制剂，故不应与主要被CYP3A4代谢的药物，如咪唑类、大环内酯类等药物并用，以免发生严重不良反应。
（2）本品可加速药物胃排空，可减少经胃吸收药物的吸收率，增加经肠吸收的药物吸收率。
【药物过量】
【规格】
（1）5mg （2）10mg(按C23H29CIFN3O4计算)
【贮藏】
15～30℃干燥处贮存，放于儿童不易拿到处。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：