版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书枸橼酸莫沙必利片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
枸橼酸莫沙必利片说明书
【药品名称】
通用名:枸橼酸莫沙必利片
曾用名:
商品名:
英文名:Mosapride Citrate Tablets
汉语拼音:Juyuɑnsuɑn Moshɑbili Piɑn
本品主要成份为:枸橼酸莫沙必利。其化学名称为:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐。
结构式:
分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量:
【性状】
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。
【药理毒理】
药理
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
毒理
小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。
【药代动力学】
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
【适应症】
本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
【用法用量】
口服,一次5mg,一日3次,饭前服用。
【不良反应】
主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、g-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
因其安全性未确定,应避免使用本品。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。
【药物相互作用】
与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。
【药物过量】
【规格】
5mg
【贮藏】
密闭、置阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址: