水杨酸镁

目录

1 拼音

shuǐ yáng suān měi

2 英文参考

magnesium salicylate[朗道汉英字典]

3 水杨酸镁药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

水杨酸镁

3.1.2 汉语拼音

Shuiyangsuanmei

3.1.3 英文名

Magnesium Salicylate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C14H10MgO6·4H2O    370.60

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为双(2-羟基苯甲酸-O1,O2)镁四水合物。按干燥品计算,含C14H10MgO6应为98.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭;有风化性;水溶液显微酸性反应。

本品在乙醇中易溶,在水中溶解。

3.6 鉴别

(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在296nm的波长处有最大吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》60图)一致。

(3)本品的水溶液显镁盐与水杨酸盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1

取本品约0.8g,精密称定,置200ml量瓶中,加水适量,振摇15分钟后,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液50ml,置250ml锥形瓶中,加水50ml、氨-氯化铵缓冲液(pH10.0)5ml与铬黑T指示剂少许,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定,至溶液由紫红色转变为纯蓝色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于1.215 mg的镁。按干燥品计算,含镁应为7.9%~8.3%。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥4小时,减失重量应为17.5%~20.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 重金属

取本品0.50g,加水20ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适量使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之四十。

3.8 含量测定

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含无水水杨酸镁20μg的溶液;另取水杨酸镁对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。取上述两种溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在296nm的波长处分别测定吸光度,计算,即得。

3.9 类别

消炎镇痛非甾体抗炎药。

3.10 贮藏

密封保存。

3.11 制剂

(1)水杨酸镁片  (2)水杨酸镁胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 水杨酸镁说明书

4.1 药品名称

水杨酸镁

4.2 英文名称

Magnesium salicylate

4.3 别名

克湿灵片

4.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 水杨酸类药

4.5 剂型

胶囊剂:每粒0.25g;片剂:每片0.25g。

4.6 水杨酸镁的药理作用

水杨酸镁为白色晶粉,有异样臭,无味溶于水。 具有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用,对血小板无影响,胃肠道刺激作用较水杨酸钠小。 口服易吸收,经肝脏代谢,肾脏排泄。

水杨酸镁的镇痛、解热和抗炎作用类似阿司匹林。副作用少,患者较易接受。

4.7 水杨酸镁的药代动力学

1.口服后吸收迅速且完全。吸收率与溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片吸收慢。水杨酸镁与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,并渗入关节腔、脑脊液中。

2.阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。成人的分布容积达到170ml/kg。血药浓度高时,蛋白质上的结合部位就会达到饱和,分布容积随之增加。t1/2为15~20分钟。水杨酸盐的t1/2长短则取决于剂量的大小和尿的pH,1次服小剂量时约为3.1~3.5小时;大剂量(1g)时可达9小时,反复用药时还可能更见延长。1次口服阿司匹林0.65g后,乳汁中水杨酸盐的t1/2为3.8~12.5小时。

3.水杨酸镁在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐;然后在肝内代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentiSicacid)。

4.水杨酸镁大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸随尿排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。

4.8 水杨酸镁的适应证

水杨酸镁有抗炎、解热、镇痛作用,对胃肠道刺激性小,对血小板无影响。用予类风湿性关节炎、结缔组织病、关节痛及风湿病,亦用于滑囊炎。因不含钠离子,尤适用于伴有高血压或心力衰竭的风湿病患者。

4.9 水杨酸镁的禁忌证

1.对水杨酸镁或水杨酸盐类过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

2.肝肾功能不全、消化性溃疡病人禁用。

4.10 注意事项

1.应与食物同服,以减少对胃肠的刺激。

2.外科手术病人,应在术前5天停用,以免引起凝血障碍。

3.用于治疗关节炎时,剂量应逐渐增加,直到症状缓解,达有效血药浓度后开始减量;但用量的调整不宜频繁,一般不超过每周1次;水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要7天。

4.儿童、老年人或虚弱病人出汗过多,易致虚脱;已有脱水的患者(尤其是儿童)应减少剂量。

5.过量时的处理:包括催吐或洗胃,给予活性炭,纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等,保持血糖正常、监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。给予大量碱性药利尿可促使水杨酸镁排泄,但不应给予碳酸氢钠口服。严重过量者可考虑进行血液透析或腹腔透析等。如有出血,给予维生素K,必要时输血。

4.11 水杨酸镁的不良反应

少数病人用药后可能发生上腹部不适、恶心,偶有眩晕、耳鸣,一般能耐受。

4.12 水杨酸镁的用法用量

1.镇静、发热者可口服300~600mg,每4小时1次。全天不应超过3.5g。

2.治疗关节疾病可给予545~1200mg,3~4次/d。

4.13 药物相互作用

1.还可增加其他部位出血的危险。水杨酸镁与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。

2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,均可加重凝血障碍,引起出血的危险性。

3.与抗凝药、溶栓药同用,可增加出血的危险。

4.尿碱化药、抗酸药可增加水杨酸镁自尿中排泄,使血药浓度下降。但当水杨酸镁血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使水杨酸镁血药浓度升高到毒性水平。

5.尿酸化药可减少水杨酸镁的排泄,使其血药浓度升高。水杨酸镁血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后,可能导致水杨酸镁血药浓度升高,毒性反应增加。

6.糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,水杨酸镁与激素长期合用,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应,甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险性。

7.胰岛素或口服降糖药的降糖效果可因与合用大量水杨酸镁而加强、加速。

8.与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其随尿的排泄,使血药浓度升高,毒性反应加重。

9.水杨酸镁可降低丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。

4.14 专家点评

水杨水杨酸水杨酸镁的镇痛、解热和抗炎作用类似阿司匹林。体内过程,适应证参见阿司匹林。水杨酸镁副作用少,患者较易接受。

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