噻萘普汀

目录

1 噻奈普汀说明书

1.1 药品名称

噻奈普汀

1.2 英文名称

Tianeptine

1.3 别名

噻奈普汀钠;达体朗;硫耐扑定;噻萘普汀;Tatinol;Tianeptine Sodium

1.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 三环类药

1.5 剂型

12.5mg。

1.6 噻奈普汀的药理作用

噻奈普汀为噻奈普汀的钠盐,是一种三环类抗抑郁药,作用于5-羟色胺系统而起抗抑郁作用。动物试验中观察到,噻奈普汀可增加海马区锥状细胞的自发性活动,加速功能抑制后的恢复,加快大脑皮质和海马区神经元摄取5-羟色胺的速度。

1.7 噻奈普汀的药代动力学

胃肠道吸收迅速而完全。口服12.5mg后,0.79~1.8h可达血药浓度峰值,血药峰值浓度为246ng/ml。体内分布迅速,蛋白结合率高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢。极少量原形化合物(8%)自肾脏排出,主要是其代谢物从尿中排出。半衰期为2.5h。长期用药的老年人及肾功能不全患者,半衰期延长1h,肝功能不全者未见不良影响。

1.8 噻奈普汀的适应证

用于治疗各种抑郁症,如神经源性的反应性抑郁症、躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症、酒精依赖患者在戒断过程中出现的焦虑抑郁状态等。

1.9 噻奈普汀的禁忌证

1.对噻奈普汀过敏者;

2.15岁以下儿童;

3.孕妇。

1.10 注意事项

1.(1)心血管疾病患者;(2)胃肠道疾病患者;(3)精神病患者;(4)严重的肾功能不全者;(5)老年患者;(6)哺乳期妇女。

2.药物对老人的影响:年龄超过70岁的老年人长期服用噻奈普汀,其清除半衰期延长1h。

3.使用单胺氧化化酶抑制剂的患者必须停药2周后方能服用噻奈普汀;而停用噻奈普汀24h后,即可使用单胺氧化化酶抑制剂。

4.抑郁症患者具有自杀倾向,故必须密切监护患者,特别在治疗开始阶段。如欲进行全身麻醉,必须告知麻醉师,患者正在服用噻奈普汀,并在手术前24或48h停药。如欲进行急诊手术,虽未事先停药,仍可进行手术,但术中应密切监护。

5.在停药前7~14天应逐渐减少剂量。

6.少数患者会出现警觉下降,且服用噻奈普汀会引起嗜睡,司机或机器操纵者需特别留意。

7.过量的处理:停止治疗并密切监护,立即洗胃、进行心肺、代谢和肾功能监测,针对可能出现的异常状况对症治疗,特别注意通气,纠正代谢和肾功能异常。

1.11 噻奈普汀的不良反应

不良反应罕见,通常有轻度上腹不适、腹痛、口干、畏食、恶心、呕吐、便秘、胀气、心动过速、胸骨后疼痛、失眠、瞌睡、噩梦、无力、眩晕、头痛、晕厥、震颤、发热、脸红、呼吸困难、咽部发痒、肌痛、腰痛。

1.12 噻奈普汀的用法用量

推荐剂量是每次12.5mg,每天3次,在早、中、晚饭前口服。

1.13 药物相互作用

1.避免与非选择性单胺氧化化酶抑制剂合用,因为两者合用有导致休克或阵发性高血压、高温、惊厥、死亡的危险性。

2.圣约翰草(ST JOHN′SWORT)与噻奈普汀合用,可能会导致5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。

3.水杨酸可以降低噻奈普汀的蛋白结合率,故同时服用高剂量水杨酸时,推荐减少噻奈普汀的用量。

1.14 专家点评

对心境紊乱有较好的作用。对躯体不适症状具有显著作用,特别是对与焦虑和心境紊乱有关的胃肠道不适症状效果明显。

1.15

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