炔雌醇

目录

1 拼音

quē cí chún

2 英文参考

ethinyloestradiol[21世纪英汉汉英双向词典]

ethinyl estradiol[朗道汉英字典]

3 炔雌醇药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

炔雌醇

3.1.2 汉语拼音

Quecichun

3.1.3 英文名

Ethinylestradiol

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C20H24O2    296.41

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇。按干燥品计算,含C20H24O2应为97.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。

本品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶,在三氯甲烷中溶解,在水中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为180~186℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-26°至-31°。

3.6 鉴别

(1)取本品2mg,加硫酸2ml溶解后,溶液显橙红色,在反射光线下出现黄绿色荧光;将此溶液倾入水4ml中,即生成玫瑰红色絮状沉淀。

(2)取本品10mg,加乙醇1ml溶解后,加硝酸银试液5~6滴,即生成白色沉淀。

(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》259图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约达满量程。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%)。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(45:55)为流动相;检测波长为280nm。取雌二醇对照品10mg,置50ml量瓶中,加供试品溶液10ml,用流动相稀释至刻度,取1ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按炔雌醇峰计算不低于1000,雌二醇峰与炔雌醇峰的分离度应大于3.5。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取炔雌醇对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

雌激素药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存。

3.11 制剂

炔雌醇片

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 炔雌醇说明书

4.1 药品名称

炔雌醇

4.2 英文名称

Ethinylestradiol

4.3 别名

乙炔雌二醇;EE;Estinyl

4.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

4.5 剂型

片剂:每片0.005mg,0.0125mg,0.5mg。

4.6 炔雌醇的药理作用

炔雌醇为半合成强效雌激素。其活性为雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍,小剂量用药能促进下丘脑-垂体-卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药,对该轴有较强的抑制作用,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。与孕激素类药合用,能增强避孕效果,减少突破性出血。

4.7 炔雌醇的药代动力学

口服在胃肠道内迅速吸收,生物利用度为40%~50%,首过效应约60%,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,用药后12h左右,血药浓度出现第2个高峰,表明炔雌醇经肠肝循环,被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在,能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期为6~14h。炔雌醇在肝脏代谢,大部分以原形药物排出,约60%由尿液中排出,部分自粪便中排出。

4.8 炔雌醇的适应证

1.补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、围绝经期综合期综合征等。

2.用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗。

3.与孕激素类药合用,能抑制排卵可作避孕药。炔雌醇与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,能增强避孕效果。也可用作口服避孕药,还用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等。

4.治疗妇女围绝经期综合期综合征;女性老年性皮肤瘙痒症。

4.9 炔雌醇的禁忌证

1.肝肾功能不全者禁用。

2.孕妇禁用。

4.10 注意事项

1.应尽可能短程并以最低有效量使用炔雌醇,以减少可能发生的不良反应。用药前对乳腺及子宫内膜厚度、雌激素水平的生化检测尤为重要。

2.男性患者以及女性子宫切除后的患者,通常采用周期治疗,即用药三周停药一周,相当于自然月经周期中雌激素的变化情况,有子宫的女性,为避免过度刺激子宫内膜,可在用药周期的最后10~14天加用孕激素,模拟自然周期中激素的浓度变化。

3.长期或大量使用炔雌醇者,停药或减量须逐步进行。

4.炔雌醇与孕激素合用,对抑制排卵有协同作用,可增强避孕效果。大剂量用药刺激骨质溶解,可致高钙血症。

4.11 炔雌醇的不良反应

常见有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等症状。

4.12 炔雌醇的用法用量

1.用作短效口服避孕药:即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片,于月经周期第5天起,每天固定时间服1片,连续22天,停药后2~4天可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5天起服药。如在规定服药时间漏服,则在12h内补服1片,超过12h,必需加用其他措施避孕。

2.用于妇女更年期综合征:每次0.02~0.05mg,每天1~3次。

3.用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等症:每次0.02~0.05mg,每天2~3次。

4.用于前列腺肥大症:每次0.05~0.5mg,每天3~6次。

5.性腺发育不全:每次0.02~0.05mg,每晚1次,连服3周,第三周配用孕激素进行人工周期治疗,可用1~3个周期。

6.围绝经期综合期综合征:每天0.025~0.05mg,连服21天,间隔7天后再用,有子宫的妇女,于周期后服用孕激素10~14天。

7.乳腺癌:每次1mg,每天3次。

8.前列腺癌:每次0.05~0.5mg,每天3~6次。

4.13 药物相互作用

1.口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%~70%。

2.炔雌醇可增加钙剂的吸收。

3.与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其药效。

4.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可降低雌激素的药效。这是由于诱导肝微粒体酶,加快雌激素的代谢所致。

5.与抗凝药同用时,雌激素可降低其抗凝效应。故二者必须同用时,应调整抗凝药用量。

6.与抗高血压药合用,可降低抗高血压药的作用。

7.炔雌醇可降低他莫昔芬的治疗效果。

8.在服用炔雌醇时,吸烟可增加心血管系统不良反应发生的危险性,且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。

4.14 专家点评

炔雌炔雌醇是人工合成的雌二醇衍生物,与天然雌激素相比,在肝脏代谢慢,失活较少,故口服有效。目前已知雌激素受体广泛存于女性生殖系统,乳腺、垂体、下丘脑、肝脏及骨骼中。炔雌醇与雌二醇相似,通过与受体结合发生生物效应。但强度大于雌二醇。炔雌醇不仅具有促进女性生殖器官和副性征发育的作用,而且对机体代谢,内分泌,心血管等都有明显影响。炔雌醇是复合避孕药中主要成分,其同等抑制在50mg以下,避孕效果不减。雌激素较大剂量长期使用,可致绝经后妇女子宫内膜癌发生率增多,合成雌激素烯雌酚有引起流产及胎儿畸形的可能,故炔雌醇的使用需要慎用。炔雌醇为半合成的强效雌激素,口服易吸收,活性为雌二醇的8倍,己烯雌酚的20倍。加服维生素C可提高炔雌醇的生物利用度。肝、肾功能不良者禁用。炔雌醇是口服避孕药中最重要的雌激素,其与炔诺酮、甲地孕酮、炔诺孕酮及左炔诺孕酮等孕激素组成各种复方制剂。

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