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青霉烷砜/氨苄青霉素

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1 青霉烷砜/氨苄青霉素说明书

1.1 药品名称

青霉烷砜/氨苄青霉素

1.2 英文名称

Sultamicillin

1.3 青霉烷砜/氨苄青霉素的别名

氨苄西林-舒巴坦联合制剂优立新;舒他西林;舒氨西林舒氨新甲苯磺酸青霉烷砜/氨苄青霉素;Unasyn;Sulbactam/Ampicillin

1.4 分类

抗生素 > β内酰胺酶抑制

1.5 剂型

1.片剂: 0.375g;

2.注射剂(粉):0.375,0.75g,1.5g。

1.6 青霉烷砜/氨苄青霉素的药理作用

舒巴坦/氨苄西林是由属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林和属于β-内酰胺酶抑制剂的舒巴坦共同组成的混合物,重量(效价)比为1∶2,临床上供注射用药。青霉烷砜/氨苄青霉素组分之一氨苄西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同,系通过与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用,其作用特点是广谱,不耐青霉素酶。青霉烷砜/氨苄青霉素的另一组分舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂。它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外,不具有其他抗菌活性,但它对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。当药物进入细菌体后,舒巴坦与细菌体内的β-内酰胺酶(或胞外酶)产生不可逆的结合,可保护β-内酰胺类抗生素不受β-内酰胺酶水解,增强β-内酰胺类抗生素抗菌作用。舒巴坦与氨苄西林联合应用,不仅保护了β-内酰胺类抗生素(氨苄西林)免受酶的水解破坏,增强了其抗菌作用,而且还扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性,具有广谱、耐酶的特点。舒巴坦/氨苄西林对包括产酶菌株在内的葡萄球菌链球菌属、肺炎球菌、肠杆菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷白菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、消化球菌属消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。青霉烷砜/氨苄青霉素对铜绿假单胞菌枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。

1.7 青霉烷砜/氨苄青霉素的药代动力学

1g舒巴坦后,血药浓度峰值分别为109~150μg/ml和44~88μg/ml。肌注氨苄西林1g,舒巴坦0.5g后的血药峰值浓度分别为8~37μg/ml和6~24μg/ml。两者在组织体液分布良好。其中,在胆汁中药物浓度较高,在脑脊液中药物浓度较低。多数情况下药物并不能很好渗透进脑脊液,但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。青霉烷砜/氨苄青霉素是否能分泌入乳汁中目前尚不清楚。舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率分别为38%和28%;血清半衰期分别为0.75h与1h。两药主要以原形经肾随尿液排泄,给药后8h两者约75%~85%以原形随尿液排出,另有部分经胆汁排泄(氨苄西林2.8%,舒巴坦1%)。两药均可经血透析有效清除。青霉烷砜/氨苄青霉素口服后在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,其生物利用度相当于等量的舒巴坦,50%~70%以原形从尿排出。

1.8 青霉烷砜/氨苄青霉素的适应

1.适用于治疗敏感菌(包括产β-内酰胺酶菌株)所致的呼吸感染、肝胆系统感染、泌尿系统感染皮肤软组织感染、腹膜感染、骨及关节感染、败血症急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)、淋病奈瑟菌属感染。

2.适用于治疗需氧菌与厌氧菌混合感染(特别是腹腔感染和盆腔感染)。

1.9 青霉烷砜/氨苄青霉素的禁忌

对青霉烷砜/氨苄青霉素或青霉素类药过敏者。

1.10 注意事项

1.慎用:(1)早产儿新生儿;(2)有哮喘湿疹枯草热荨麻疹等过敏性疾病史者;(3)肾功能严重损害者;(4)对头孢菌素过敏者;(5)妊娠妇女和哺乳期妇女。

2.应用青霉烷砜/氨苄青霉素期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法测定则不受影响。

3.长期用药时应常规监测肝、肾功能及血象。

1.11 青霉烷砜/氨苄青霉素的不良反应

使用青霉烷砜/氨苄青霉素发生不良反应者低于10%,其中仅0.7%因严重不良反应而需停止治疗。

1.肌内注射或静脉给药时致注射部位疼痛较为多见,约占3.6%。

2.皮疹发生率较其他青霉素高,约占1%~6%。偶可发生剥脱性皮炎过敏性休克

3.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。

4.偶有腹泻恶心等胃肠道症状

5.消化系统反应呕吐、腹泻等)、血液系统反应(贫血血小板减少等)以及皮疹、转氨酶暂时升高等。

6.发生不敏感微生物包括真菌的二重感染时,应停药并适当更换药物治疗。

7.定期检查肝、肾、造血系统功能。

1.12 青霉烷砜/氨苄青霉素的用法用量

1.(1)每次0.75~1.5g,每天2~4次。每天最大剂量不超过6g;(2)静脉给药:每次1.5~3g,每天2~4次。每天最大剂量不超过12g(其中舒巴坦每天剂量最高不超过4g)。

2.儿童静脉给药:每天100~200mg/kg,分次给药。

3.肾功能不全时剂量:肾功能不全者须根血浆肌酐清除率调整剂量:(1)血浆肌酐清除率大于或等于每分钟30ml者,其半衰期为1h,给药间期应调整为每6~8小时1次;(2)血浆肌酐清除率为每分钟15~29ml者,其半衰期为5h,给药间期应调整为每12小时1次;(3)血浆肌酐清除率为每分钟5~14ml者,其半衰期为9h,给药间期应调整为每24小时1次。

1.13 药物相互作用

1.卡那霉素可加强青霉烷砜/氨苄青霉素对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。

2.庆大霉霉素可加强青霉烷砜/氨苄青霉素对B组链球菌的体外杀菌作用。

3.丙磺舒可使氨苄西林在肾中清除变缓,使青霉烷砜/氨苄青霉素的血药浓度升高。

4.青霉烷砜/氨苄青霉素与氯霉素联用后,在体外对流感杆菌作用影响不一。氯霉素在高浓度(5~10μg/ml)时对青霉烷砜/氨苄青霉素无拮抗现象,在低浓度(1~2μg/ml)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱,但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率比两药单用时高。

5.林可霉素可抑制青霉烷砜/氨苄青霉素在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。

6.别嘌醇可使青霉烷砜/氨苄青霉素皮肤黏膜反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症

7.青霉烷砜/氨苄青霉素能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药药效

8.青霉烷砜/氨苄青霉素可减弱伤寒疫苗免疫效应,可能的机制是对伤寒沙门菌有抗菌活性。

9.青霉烷砜/氨苄青霉素在含葡萄糖或其他糖类碳水化合物溶液中较不稳定,且不能与氨基糖苷类药物在同一容器中混合。

1.14 专家点评

青霉烷砜/氨苄青霉素为舒巴坦钠和氯苄西林钠的复方制剂。克服了因细菌产生β-内酰胺酶而对氨苄西林产生的耐药性,维持并扩大了氨苄西林的抗菌谱。临床多用于呼吸系统泌尿系统的一般感染。也可用于鼻窦炎中耳炎腹膜炎胆囊炎、脑膜炎以及皮肤和软组织感染等。青霉烷砜/氨苄青霉素治疗淋病有效率为81%,青霉烷砜/氨苄青霉素与β-内酰胺酶类抗生素联合应用产生协同作用。青霉烷砜/氨苄青霉素对多种G与G细菌有效。

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  • 评论总管
    2021/6/19 17:35:28 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:25:04 (GMT+08:00)
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