青霉素V钾

1 拼音

qīng méi sù Vjiǎ

2 英文参考

Phenoxymethy Peneillin Potassium,Phenoxymethylpenicillin Potassium[湘雅医学专业词典]

3 青霉素V钾药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

青霉素V钾

3.1.2 汉语拼音

Qingmeisu V Jia

3.1.3 英文名

Phenoxymethylpenicillin Potassium

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₁₆H₁₇KN₂O₅S    388.49

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-7-氧代-6-（2-苯氧基乙酰氨基）-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钾盐。按无水物计算，含C₁₆H₁₈N₂O₅S不得少于85.7%。

3.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微臭，微苦。

本品在水中易溶，在三氯甲烷、乙醚或液体石蜡中几乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品适量，精密称定，加新沸并放冷的水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+215°至+230°。

3.6 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》792图）一致。

（3）本品显钾盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.7 检查

3.7.1 吸光度

取本品，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在306nm的波长处测定，吸光度不得大于0.33;另取本品，用上述氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，在274nm的波长处测定，吸光度不得小于0.50。

3.7.2 结晶性

取本品少许，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ D），应符合规定。

3.7.3 酸碱度

取本品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～7.5。

3.7.4 有关物质

取本品适量，精密称定，加pH 6.5磷酸盐缓冲液（取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液125ml，加水250ml，混匀，用氢氧化钠试液调节pH值至6.5，再用水稀释至500ml）溶解并稀释制成每1ml中含青霉素V 3.6mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述pH 6.5磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以pH 3.5磷酸盐缓冲液（取0.5mol/L磷酸二氢钾溶液，用磷酸调节pH值至3.5）－甲醇－水（10：30：60）为流动相A，以pH 3.5磷酸盐缓冲液－甲醇－水（10：55：35）为流动相B，先以流动相A-流动相B（60：40）等度洗脱，待青霉素V峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱，检测波长为268nm。取青霉素V钾对照品和青霉素对照品各10mg，置10ml量瓶中，加上述pH 6.5磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，青霉素V峰与青霉素峰的分离度应大于6.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

3.7.5 青霉素V聚合物

照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。

3.7.5.1 色谱条件与系统适用性试验

用葡聚糖凝胶G-10（40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径：1.0～1.4cm，柱长：30～40cm，流动相A为pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L磷酸氢二钠溶液－0.1mol/L磷酸二氢钠溶液（61：39）]，流动相B为水，流速每分钟1.5ml，检测波长为254nm，量取0.1mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A、B进行测定，记录色谱图。理论板数按蓝色葡聚糖2000峰计算均不低于400，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取本品约0.4g置10ml量瓶中，用0.04mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。量取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图，高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

3.7.5.2 对照溶液的制备

取青霉素V对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含青霉素V 0.2mg的溶液。

3.7.5.3 测定法

取本品约0.4g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图；另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相进行测定，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含青霉索V聚合物以青霉素V计不得过0.6%。

3.7.6 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过1.5%。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以有关物质项下流动相A-流动相B（60：40）为流动相，检测波长为268nm；照有关物质项下的系统适用性试验，青霉素V峰与青霉素峰分离度应大于6.0。

3.8.2 测定法

取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加上述pH 6.5磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取青霉素V对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C₁₆H₁₈N₂O₅S的含量。每1mg的C₁₆H₁₈N₂O₅S相当于1695青霉素V单位。

3.9 类别

β-内酰胺类抗生素，青霉素类。

3.10 贮藏

遮光，密封，在凉暗处保存。

3.11 制剂

（1）青霉素V钾片  （2）青霉素V钾胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 青霉素V钾说明书

4.1 别名

苯氧甲基青霉素钾 、美格西；青霉素Ｖ；青霉素Ｖ钾；青霉素Ｖ钾-通益

4.2 外文名

Penicillin V Potassiam, Megacillin

4.3 青霉素V钾的药理作用

抗菌谱与作用机制同青霉素，但抗菌作用比青霉素稍弱。青霉素V钾口服后不被破坏，吸收率为60%，其吸收不受胃中食物的影响。 t1/2=0.6h.

4.4 青霉素V钾的适应症

适用于治疗对青霉素Ｇ敏感的轻度、中度、严重感染，适用于外科手术及预防风湿热、霍乱的复发及预防细菌性心内膜炎。敏感菌引起的耳、鼻和咽部感染，如扁挑腺炎，咽炎，中耳炎。呼吸道感染：肺炎。皮肤感染；如丹毒、类丹毒和移行性红斑；猩红热；预防急性风湿热的复发；预防牙齿、口腔、颌部及上呼吸道手术后的心内膜炎。

4.5 青霉素V钾的用量用法

口服：（1）一般轻度感染：1片／次，3次／日。（2）链球菌感染（上呼吸道感染、猩红热、丹毒）：1片／次，3～4次／日，连服10日。（3）肺炎球菌感染（呼吸道感染、中耳炎等）：1～2片／次，4次／日，直到患者退热2日后为止。（4）葡萄球菌感染（皮肤和软组织感染）：1～2片／次，3～4次／日。（5）口咽的梭状菌与螺旋体感染：1～2片／次，3～4次／日。（6）预防风湿热或霍乱的复发：1片／次，2次／日。（7）预防细菌性心内膜炎、牙齿手术或外科手术时，术前1小时服8片，手术6小时后服4片，儿童减半

4.6 青霉素V钾的禁忌

有青霉素过敏史的患者慎用，高度过敏体质的患者忌用。

4.7 青霉素V钾的不良反应

胃肠道不适，过敏反应。

4.8 注意事项

有过敏倾向、严重肾功能障碍及对头孢菌素过敏者慎用。

4.9 规格

薄膜衣片（淡薄荷味）60万u ；100万u.

片剂：20万Ｕ（0.125g）、40万Ｕ（0.25g）。