羟基丁酸钠

目录

1 拼音

qiǎng jī dīng suān nà

2 英文参考

[化] sodium oxybate

3 概述

羟丁酸钠有镇静、催眠、抗惊厥和遗忘作用,是一种催眠性静脉麻醉药。为白色结晶性粉末;微臭,味咸;有引湿性。羟丁酸钠作用与脑内γ-氨基丁酸的中间代谢物一致,主要阻断乙酰胆碱对受体的作用,干扰突触部位冲动的传递,直接抑制中枢神经活动而引起生理样睡眠。应用该药只能引起深度睡眠而无镇痛作用,故一般不单独作麻醉药使用。主要副作用是抑制呼吸。对循环系统影响小。

4 羟丁酸钠药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

羟丁酸钠

4.1.2 汉语拼音

Qiangdingsuanna

4.1.3 英文名

Sodium Hydroxybutyrate

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C4H7NaO3    126.09

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为4-羟基丁酸钠盐。按干燥品计算,含C4H7NaO3不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色结晶性粉末;微臭,味咸;有引湿性。

本品在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在乙醚或三氯甲烷中不溶。

4.6 鉴别

(1)取本品约0.1g,加水1ml溶解后,加三氯化铁试液3~5滴,即显红色。

(2)取本品约0.1g,加水1ml溶解后,加硝酸铈铵试液1ml,显橙红色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》437图)一致。

(4)本品的水溶液显钠盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

4.7 检查

4.7.1 碱度

取本品2.0g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为7.5~9.0。

4.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品2.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

4.7.3 氯化物

取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。

4.7.4 硫酸盐

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.020%)。

4.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.6 重金属

取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐2ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于12.61mg的C4H7NaO3

4.9 类别

静脉全麻药。

4.10 贮藏

遮光,密封保存。

4.11 制剂

羟丁酸钠注射液

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 羟丁酸钠说明书

5.1 药品名称

羟丁酸钠

5.2 英文名称

Sodium Oxybate ,Sodium γ-Hydroxybutyrate

5.3 别名

γ-羟基丁酸钠;羟基丁酸钠;茄玛;Sodium Hydroxybutyrate

5.4 分类

麻醉药及其辅助药物 > 全身麻醉用药 > 静脉全麻药

5.5 剂型

针剂:2.5g/10ml。

5.6 羟丁酸钠的药理作用

羟丁酸钠作用与脑内γ-氨基丁酸的中间代谢物一致,主要阻断乙酰胆碱对受体的作用,干扰突触部位冲动的传递,直接抑制中枢神经活动而引起生理样睡眠,无镇痛作用,亦无肌松作用。对呼吸和循环系统一般无明显抑制作用。可使呼吸频率减慢,但呼吸量增大,高龄者应用较大剂量时有时出现间歇性呼吸。羟丁酸钠不影响脑血流量,不增加颅内压,能兴奋副交感神经,心率明显减慢,唾液和呼吸道分泌物增多,有时出现恶心、呕吐。可增强子宫收缩的频率和强度,并能透过胎盘屏障。对肝肾无毒性。

5.7 羟丁酸钠的药代动力学

羟丁酸钠的稳态分布容积为0.31±0.13L/kg,t1/2β为85.1±28.8min。羟丁酸钠80%~90%在体内进行氨基转换,进入三羧酸循环,降解成水和二氧化化碳,后者经肺排出体外,其余在4~5h内随尿排泄,仅2%以下以原形从尿排出。在体内很少蓄积。

5.8 羟丁酸钠的适应证

羟丁酸钠静注5~10min后,病人意识消失,作用持续60~90min,个别可达4~5h,是目前静脉全麻药中作用最长者。应用该药只能引起深度睡眠而无镇痛作用,故一般不单独作麻醉药使用。适用于其他全麻的诱导和维持,也可作为乙醚、氧化亚化亚氮、氟烷等麻醉的诱导剂。可结合表面麻醉及肌松药用于施行气管内插管,用于维持麻醉可减少其他全麻药的用量,亦可作为静脉复合麻醉的组成药之一。尤其适用于颅脑手术、心脏手术伴心率较快者、休克以及重危病人等。

5.9 羟丁酸钠的禁忌证

癫痫、原因不明惊厥、低血钾、心动过缓、心脏完全性传导阻滞、慢性酒精中毒、急性间歇性血卟啉症或变色血卟啉症(varie-gate porphyria)等病人禁用。

5.10 羟丁酸钠的不良反应

1.由于羟丁酸钠不抑制脑干网状激活系统,皮质对该系统的控制又减弱;因此可出现肌肉颤搐,不随意运动增强以及锥体外系反应,上述症状常可自行消失,必要时也可用硫喷妥钠缓解,如术前给予巴比妥类药物则有预防作用。

2.单用羟丁酸钠可出现副交感神经功能亢进,呼吸道分泌物增多,大小便次数增加,因此麻醉前应给予足量的阿托品。

3.能抑制氮的分解代谢,促进K进入细胞而引起血钾过低,故对于低血钾手术病人需要同时给予钾盐。

5.11 羟丁酸钠的用法用量

静注,每次60~80mg/kg,每分钟约1g;全麻维持:静注,每次12~80mg/kg。极量为每次300mg/kg。与吸入全麻药、麻醉性镇痛药和肌松药复合使用,成人50~80mg/kg,小儿80~100mg/kg,诱导量一般不超过2.5g。为缩短诱导时间,可先静注硫喷妥钠2~4mg/kg或地西泮0.1~0.2mg/kg,再给羟丁酸钠和其他用药,通常无需再次追加用药。

5.12 药物相互作用

与普鲁卡因、镇痛药、丁酰苯类药等合用,可增强羟丁酸钠的作用。与硫喷妥钠、异丙嗪混合产生沉淀。

6 羟丁酸钠中毒

羟丁酸钠有镇静、催眠、抗惊厥和遗忘作用,是一种催眠性静脉麻醉药。静脉注射10min入睡,20~30min充分发挥作用,持续1~1.5h。极量是每次300mg/kg。主要副作用是抑制呼吸。对循环系统影响小。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.单独应用或静脉注射过快,可出现运动性兴奋、谵妄、肌肉抽动等,甚至呼吸停止。

2.本药可引起血钾过低。

6.2 诊断

羟丁酸钠中毒的诊断要点为[1]

有羟丁酸钠静脉用药史,出现上述表现。

6.3 治疗

羟丁酸钠中毒的治疗要点为[1]

1.应用时同时给予钾盐。

2.对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:101.

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