尼卡地平

目录

1 拼音

ní kǎ dì píng

2 英文参考

nicardipine[朗道汉英字典]

Cardene[湘雅医学专业词典]

3 尼卡地平说明书

3.1 药品名称

尼卡地平

3.2 英文名称

Nicardipine

3.3 别名

硝苯苄胺啶;佩尔地平;硝苯苄啶;佩尔地喷;硝苯乙比啶;硝比胺甲酯;Perdipine;Nicardal;Nicodel

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂

3.5 剂型

1.片剂:(尼卡地平)10mg,20mg,40mg;

2.缓释片剂:20mg, 40mg;

3.胶囊:(佩尔地平)20mg,30mg,40mg,60mg 。

4.缓释胶囊剂:40mg;

5.注射剂:2mg/2ml, 10mg/10ml。

3.6 尼卡地平的药理作用

尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收,部分药物可首次通过肝脏消除(首过效应),生物利用度60%以上,食物可降低其生物利用度。

3.7 尼卡地平的药代动力学

口服后30min生效,1h血药浓度达高峰,最大效应30min至1.5h,维持3h,血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合,大部分药物经肝脏代谢灭活,代谢产物或原形由肾脏排泄,小部分随粪便排出。

3.8 尼卡地平的适应证

用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)稳定型心绞痛和变异型心绞痛。

3.9 尼卡地平的禁忌证

颅内出血或估计尚未止血的患者,脑出血急性发作期颅内压亢进者,过敏者,主动脉瓣狭窄者以及孕妇、哺乳期妇女禁用。

3.10 注意事项

1.(1)肝功能不全。(2)肾功能不全。(3)低血压。(4)青光眼。(5)有卒中史。(6)充血性心力衰竭,尤其是在合并β-受体阻滞药治疗时。(7)胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时慎用缓释剂型。(8)嗜铬细胞瘤或门脉高压患者慎用注射剂。

2.药物对老人的影响:在老年人与中青年人的药动学研究未发现差异,老年人应用与中青年人相同。但由于老年人脏器功能下降,尼卡地平开始剂量宜小。

3.服药期间须定期测量血压、心电图,尤其在治疗早期调整剂量的过程中。注意避免发生低血压。

4.用药后需注意反应,尤其在降压后心率加快者。

5.最大降压作用出现在血药峰浓度时,故宜在给药后1~2h测血压;为了解血压反应是否合适,则宜在谷血药浓度(给药后8h)测血压。

6.突然停药可引起心绞痛发作加重,因此撤药应缓慢进行。

7.尼卡地平不能防止突然撤除β-阻滞药带来的危险。β-受体阻滞药在撤药时,即使使用了尼卡地平,β-受体阻滞药仍应逐渐减少用量,撤药时间不要短于8~10天。

8.尼卡地平也曾用于充血性心力衰竭,初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力,但须注意其负性肌力作用,尤其在与β-受体阻滞药合用时。

9.尼卡地平静脉溶液浓度以0.1mg/ml为宜。稀释剂宜用葡萄糖水或氯化钠液,碳酸氢钠和乳酸林格液不能与尼卡地平同时输注。尼卡地平在糖水中与呋噻米、肝素和硫喷妥钠不相容。

10.过量可引起显著低血压与心动过缓,伴倦怠、神志模糊、语言不清。处理应密切监测心、肺功能,给予血管收缩药,葡萄糖酸酸酸钙以纠正症状。

3.11 尼卡地平的不良反应

较常见有脚肿、头晕、头痛、脸红,均为血管扩张的结果。较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重,常由反射性心动过速引起,减小剂量或加用β-受体阻滞药可以纠正。少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。偶见血尿素氮(BUN)、肌酐值上升,血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、氮(BUN)、肌酐值上升,血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酯酶上升;罕见粒细胞减少,异常时应停药。

3.12 尼卡地平的用法用量

尼卡地平,每次10~20mg,每天3次;佩尔地平,每次40mg,每天2次。

3.13 药物相互作用

1.尼卡地平与β-受体阻滞药同用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利,但也可造成明显低血压和心脏抑制,尤其在左室功能不全,心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时,应密切观察心脏功能。

2.尼卡地平与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞,减慢窦性心律。病窦综合综合征或不完全性房室传导阻滞的患者应避免二药合用。

3.与硝苯地平类似,尼卡地平与镁剂合用时也可引起明显的低血压和神经肌肉阻滞。合用时应密切监测血压。

4.在芬太尼麻醉时,合用β-受体阻滞药与钙通道阻滞药可引起低血压,估计可能发生相互作用时,应补充液体。

5.西咪替丁可使尼卡地平的血药浓度增高。其他H2-受体阻断药与尼卡地平的相互作用尚不清楚。

6.地拉费定可减少尼卡地平的代谢,增加血药浓度。合用时应监测尼卡地平的副作用,必要时减少用量。

7.氟康唑、酮康唑、依曲康唑可抑制细胞色素CYP 3A4酶系统,降低尼卡地平的代谢,使尼卡地平血浆浓度增高,毒性增强。

8.奎奴普汀/达福普汀是一个细胞色素CYP 3A4酶抑制药,可增加尼卡地平的血药浓度。如合用应监测尼卡地平的不良反应,必要时减小用量。

9.虽然目前尚无与沙奎那韦或安普那韦发生相互作用的报道,但基于二者对肝脏细胞色素P4503A4酶族的抑制作用,可能减少尼卡地平代谢,使血药浓度升高,毒性增强。

10.某些钙通道阻滞药可增加洋地黄制剂的血药浓度,虽然尼卡地平一般不改变地高辛的血浆水平,但同时应用时,仍应注意监测。

11.尼卡地平与环孢素合用时,可使环孢素血药浓度增高,应予以注意。

12.尼卡地平与非甾体抗炎药或口服抗凝药合用,可增加胃肠出血的可能性,合用时应密切监测有无胃肠出血的征象。

13.免疫抑制剂他克莫司主要在肠壁及肝脏通过细胞色素P4503A4代谢。与尼卡地平合用可引起他克莫司代谢降低,血药浓度增高,毒性增强。西罗莫司与尼卡地平合用也应注意。

14.钙通道阻滞药可增强非除极肌松药如维库溴铵的神经肌肉阻滞作用,合用时维库溴铵用量应减小。

15.目前尚无与利福平相互作用的报道,但利福平可诱导肝脏P450的代谢,可能降低尼卡地平的血药浓度,使尼卡地平疗效降低。

16.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用尼卡地平治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

17.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中不改变尼卡地平的蛋白结合率。

3.14 专家点评

尼卡地平为第二代双氢吡啶类钙拮抗剂,其药理作用与硝苯地平相似,但其负性肌力作用轻,且无光敏感性。主要适应证为高血压和心绞痛。有报道表明,尼卡地平可增加无症状心肌缺血患者ST段下移的次数故对此种患者应慎用。

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