米地霉素

目录

1 概述

麦迪霉素是大环内酯类抗生素,抗菌性能同红霉素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作为红霉素的代用品,但抗菌作用较弱。临床应用中的不良反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻,偶有消化道出血发生、转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多、过敏性皮炎。

2 麦迪霉素说明书

2.1 药品名称

麦迪霉素

2.2 英文名称

Midecamycin

2.3 别名

麦地霉素;美地加霉素;美地霉素;米地加霉素;米地霉素;米地卡霉素;Medemycin;Midecacine;Midecamycin Macropen;Midecamycinum

2.4 分类

抗生素 > 大环内酯类

2.5 剂型

1.麦迪霉素片(肠溶):0.2g;

2.片剂:0.1g。

2.6 麦迪霉素的药理作用

麦迪霉麦迪霉素是由链霉素Streptomyces mycarofaciens nov.sp.所产生的一种多组分的大环内酯类抗生素,含麦迪霉素A1、A2和少量A3、A4等组分。麦迪霉素是一种抑菌剂,其作用机制是通过与细菌细胞的50S核糖体相结合,抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。麦迪霉素的抗菌谱与红霉素相似,但抗菌作用略弱。但麦迪霉素不易诱导细菌产生耐药性,部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对麦迪霉素仍较敏感。麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、肺炎支原体等具有较强的抗菌活性。

2.7 麦迪霉素的药代动力学

麦迪霉麦迪霉素在pH值大于或等于6.5时吸收较差。健康成人口服400mg后,药物浓度达峰时间(tmax)约为2h,血药浓度峰值(Cmax)为1.1μg/ml;静脉给药1.2g后,血药浓度可达2.3~3.1μg/ml。药物吸收后可广泛分布于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器。组织中浓度均比同期血药浓度高,持续时间也较长。药物在胆汁中的浓度最高,在痰及支气管分泌液中也有较高的浓度,在尿中浓度较低。麦迪霉素难以透过血脑脊液屏障进入脑脊液;药物极少透过胎盘屏障进入胎体,也极少向乳汁移行。麦迪霉素主要在肝脏代谢,经胆汁排出。胆汁中最高排泄量超过100μg/ml;服药6h后,尿中排泄量为给药量的4%以下。健康成人口服给药,半衰期约为2.4h;静脉给药,半衰期约为1.98h。正常人反复给药一般无蓄积作用。肾功能不全者药物排泄时间相对延长。

2.8 麦迪霉素的适应证

麦迪霉麦迪霉素在临床上主要作为红霉素的替代药,用于治疗敏感菌所致的口咽部感染、呼吸道感染、胆道感染、皮肤软组织感染等。

2.9 麦迪霉素的禁忌证

对麦迪霉素或其他大环内酯类药过敏者。

2.10 注意事项

1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可过敏。

2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕妇及哺乳期妇女;(3)早产儿、新生儿。

3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转酶及碱性磷酸酯酶值升高嗜酸性粒细胞增多等。

2.11 麦迪霉素的不良反应

1.常见轻度食欲减退、恶心、胃部不适等胃肠道症状。

2.偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。

3.少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常。

4.有报道长期、大剂量使用麦迪霉素可致菌群失调,出现舌炎、口角炎、假膜性结肠炎等。

5.有报道静脉给药时偶可致血栓性静脉炎。

2.12 麦迪霉素的用法用量

1.每天量0.8~1.2g,分3~4次给药。(2)静脉滴注:每天剂量为100~150万单位酒石酸麦迪霉素,加入5%葡萄球注射剂1000ml中,静脉滴注。

2.儿童口服给药:每天量30mg/kg,分3~4次给药。

2.13 药物相互作用

1.麦迪霉素与氨基糖苷类药合用对链球菌有协同抗菌作用。

2.麦迪霉素与青霉素类药同用可抑制细菌细胞分裂,降低青霉素类药的抗菌活性。

3.麦迪霉素与林可霉素类药合用有相互拮抗作用,且合用时,假膜性结肠炎的发生率可增大。

4.麦迪霉素与氯霉素合用有相互拮抗作用。

2.14 专家点评

麦迪霉麦迪霉素的抗菌谱与红霉素相似,但抗菌作用略弱。但麦迪霉素不易诱导细菌产生耐药性,部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对麦迪霉素仍较敏感。国内报道,对500例由敏感菌所致的呼吸系统、皮肤和软组织、五官和口腔感染的患者应用麦迪霉素,结果痊愈率为80%,有效率为90%,其中对肺脓肿和支气管扩张症的有效率为50%~60%。

3 麦迪霉素中毒

麦迪霉素抗菌性能同红霉素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作为红霉素的代用品,但抗菌作用较弱。常用量0.2~0.4g,每日3~4次口服。临床应用中的不良反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻,偶有消化道出血发生、转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多、过敏性皮炎。[1]

治疗要点参见红霉素的相关内容[1]

1.出现毒性反应时停药,静脉补液促进排泄。

2.发生严重黄疸时,给予糖皮质激素治疗。

3.发生过敏反应时,予以抗过敏治疗。

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:198.

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