洛莫司汀

目录

1 拼音

luò mò sī tīng

2 英文参考

chlorethyl cyclohexyl nitrosourea,lomustine[湘雅医学专业词典]

3 概述

洛莫司汀是抗肿瘤烷化剂,为淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭。其作用机制与卡氮芥相近。临床上主要用于治疗脑肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌及恶性黑色素瘤。能透过血-脑脊液屏障。中毒剂量为130mg/m2

4 洛莫司汀药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

洛莫司汀

4.1.2 汉语拼音

Luomositing

4.1.3 英文名

Lomustine

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C9H16ClN3O2    233.70

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲。按干燥品计算,含C9H16ClN3O2应为98.5%~101.5%。

4.5 性状

本品为淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或四氯化碳中溶解,在环己烷中略溶,在水中几乎不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为88~91℃。

4.6 鉴别

(1)取本品10~20mg,加乙醇1ml使溶解,加1%磺胺的稀盐酸溶液1ml,置水浴上加热10分钟,冷却,加碱性β-萘酚试液2ml,即显橙红色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》300图)一致。

(4)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴上加热5分钟,用硝酸酸化后,显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

4.7 检查

4.7.1 氯化物

取本品0.50g,加水40ml,充分振摇,滤过,分取滤液20ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

4.7.2 有关物质

避光操作。取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.8 含量测定

避光操作。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(70:30)为流动相;检测波长为230nm。理论板数按洛莫司汀峰计算不低于3000。

4.8.2 测定法

取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取洛莫司汀对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

抗肿瘤药。

4.10 贮藏

遮光,密封,在冷处保存。

4.11 制剂

洛莫司汀胶囊

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 洛莫司汀说明书

5.1 别名

氯乙环己亚硝脲;罗氮芥;洛莫司汀 ,罗莫司丁,环己亚硝脲

5.2 外文名

Lomustine

5.3 洛莫司汀的适应症

用于脑胶质瘤、消化道癌、何杰金病、淋巴肉瘤、网状细胞网瘤、肺癌及白血病,有一定疗效。

5.4 洛莫司汀的用量用法

一般每平方米体表面积130mg,每6~8周口服1次,以3次为1疗程。

5.5 注意事项

1.可使骨髓抑制、血小板、白细胞较迟发生,在第1及第4周可先出现2个白细胞低潮,第6~8周才恢复。

2.偶有胃肠道出血及迟发性肝损害,肝功能不良者慎用,故应用洛莫司汀前空腹先服胃复安或氯丙嗪,可减轻反应。

3.洛莫司汀与环磷山胺合用有协同作用。

4.孕妇忌用。

5.6 规格

胶囊剂:每胶囊40mg、100mg。

5.7

置冰箱密闭、避光保存,运送时需装在冰盒中。

6 洛莫司汀中毒

洛莫司汀(环己亚硝脲、CCNU)为抗肿瘤烷化剂,其作用机制与卡氮芥相近。临床上主要用于治疗脑肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌及恶性黑色素瘤。口服吸收快,半衰期为53min,在48h内60%以上以代谢物形式由尿排出。能透过血-脑脊液屏障。大鼠LD50口服为70mg/kg;小鼠LD50口服为38~51mg/kg,腹腔注射为53~56mg/kg。中毒剂量为130mg/m2。口服每次120~l40mg/m2,每6~8周1次。[1]

6.1 临床表现及诊断要点

不良反应主要是消化道反应及迟发的骨髓抑制。[1]

6.2 治疗

洛莫司汀中毒的治疗要点为[1]

严格检查血象;对症治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:222.

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