糠酸莫米松

目录

1 莫米松说明书

1.1 药品名称

莫米松

1.2 英文名称

Mometasone

1.3 别名

艾洛松;内舒拿;莫美达松;糠酸莫米松;MometasoneFuroate;Eloson;Nasonex

1.4 分类

内分泌系统药物 > 肾上腺皮质激素类药

1.5 剂型

0.1%;

2.软膏:0.1%(5g);

3.鼻用气雾剂:50μg。

1.6 莫米松的药理作用

1.抗炎活性:糖皮质激素可以减少炎症介质(例如激肽、组胺、脂质体酶、前列腺素、白三烯)的生成、释放和活性,从而改善炎症过程的最初临床症状。能抑制白细胞附壁及细胞迁移,而且还可以逆转局部区域的血管扩张和血管通透性的增加,从而减少炎性部位细胞的聚集以及减少血清的渗出。

2.免疫抑制:糖皮质激素可以减轻机体对免疫复合物和迟发型超敏反应的应答。这是由于它可以抑制沉淀于血管壁造成皮肤过敏性脉管炎的抗原抗体复合物的毒效反应,抑制产生接触性皮炎反应的淋巴因子、靶细胞和巨噬细胞的作用。另外,糖皮质激素也可以抑制靶细胞致敏的T淋巴细胞和巨噬细胞的产生。

3.抗增生作用:能减少银屑病特征性的增生组织形成。莫米松为作用较强的局部皮质甾体药物。作用同氢化可的松,比氟轻松和曲安西龙强。可从正常未损皮肤吸收。

1.7 莫米松的药代动力学

局部用药,过敏性或特发性皮炎的起效时间为3~21天,银屑病为3天。生物利用度为0.7%。同时采用封闭敷裹或用于发炎的皮肤可增加经皮吸收,吸收在不同个体和解剖部位之间有很大差异,前臂1%、头皮4%、前额7%、阴囊36%,穿透性最好的部位在腹股沟、腋部和面部。经皮吸收后主要经肾脏排泄,有一小部分分泌到胆汁中。鼻腔喷雾,过敏性鼻炎的起效时间为2天。经鼻腔喷雾给药,血浆中几乎测量不出。给药后,被吞下和吸收的药物在肝脏被广泛代谢为几种代谢产物。大部分经胆汁清除,小部分以代谢产物的形式从尿中清除。母体药物的清除半衰期为5.8h。

1.8 莫米松的适应证

莫米松霜剂、软膏剂适用于对糖皮质激素外用治疗有效的皮肤病,如接触性皮炎、遗传过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎,银屑病等瘙痒性及非感染性炎症皮肤病;鼻用气雾剂用于治疗季节性或常年性过敏性鼻炎。用于缓解炎症及可用皮质激素治疗的皮肤病的瘙痒。

1.9 莫米松的禁忌证

对莫米松或其他糖皮质激素过敏者禁用。

1.10 注意事项

1.(1)结核;(2)未治疗的真菌、细菌或全身的病毒感染。(3)眼部单纯疱疹;(4)在鼻腔手术、鼻腔创伤或鼻腔溃疡痊愈之前避免使用;(5)孕妇;(6)哺乳期妇女;(7)儿童。

2.不可用于眼部。

3.避免包扎疗法或大面积使用。

4.对于中至重度季节性过敏性鼻炎患者,建议在花粉季节开始前2~4周使用莫米松鼻用气雾剂作预防性治疗。每次用药前应充分振摇容器。

5.对于涉及鼻黏膜的局部感染,在未经处理时不应使用莫米松。如伴有皮肤感染,抗感染药物必须同时使用。如临床症状没有及时得到改善,应停用莫米松直至感染得到控制。

6.使用过程中若发生刺激或过敏反应,应停止用药并适当治疗。

7.由于糖皮质激素具有抑制伤口的作用,因而对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者,在伤口愈合前不应使用鼻腔用药。

8.使用莫米松鼻用气雾剂达数月或更长时间的患者,应定期检查鼻黏膜,如果鼻咽部发生局部真菌感染,则应停药或需给予适当处理。持续存在鼻咽部刺激可能是停药的一项指征。

9.使用全身糖皮质激素的患者换用莫米松时,某些患者尽管鼻部症状有所缓解,但可发生全身用药时糖皮质激素的停药症状如关节和(或)肌肉痛,乏力及抑郁,这时需鼓励患者继续使用莫米松。此外,全身用糖皮质激素转为鼻腔局部应用时亦可暴露出原先存在的过敏性疾病,如过敏性结膜炎和湿疹(因这些病症在全身用药时受到抑制)。

10.接受糖皮质激素治疗的患者,免疫功能可能受到抑制,故应警惕面临某些感染(如水痘、麻疹)的危险。

11.过量、长期局部使用糖皮质激素类药物可能抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴,造成继发性肾上腺功能不足。可采用对症治疗或逐步减量至停止用药。

12.药物对儿童的影响:如大面积长期或采用封包使用莫米松,会增加药物的全身吸收,同时会增加造成肾上腺皮质功能抑制的危险性,必须加以注意。尤其对于婴儿及儿童,由于体表面积相对较大,使用莫米松对产生下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制及库欣综合征的敏感性大于成年人,且可影响儿童的生长发育,因此对于儿童使用莫米松应注意尽可能减少药物的用量。

13.药物对妊娠的影响:莫米松对孕妇的安全性尚不明确,对于孕妇应慎重。

14.药物对哺乳的影响:尚不知局部使用糖皮质激素是否可以从乳汁中排出。对于哺乳期妇女使用莫米松仍需考虑停止哺乳或停止用药。

1.11 莫米松的不良反应

偶见烧灼感、瘙痒、刺痛等刺激反应。长期局部外用可发生皮肤萎缩、毛细血管扩张、痤疮样皮炎、口周皮炎以及增加对感染的易感性。大剂量应用可产生高血糖、高血压、库欣综合征等表现,应减量。

1.12 莫米松的用法用量

1.(1)外用:均匀涂搽于患部,每天1次,连续用药3周或至症状消失;(2)经鼻给药:使用鼻用气雾剂。

2.儿童:(1)经鼻给药:用于治疗季节性和常年过敏性鼻炎时:对于12岁及其以上患者常用剂量是每天1次,每次每个鼻孔喷两下(每喷50μg);3~11岁的儿童患者推荐剂量是每天1次,每次每个鼻孔喷一下;对于年龄小于3岁的小儿,莫米松鼻腔喷剂的有效性和安全性尚不明确;(2)外用:对于患特应性皮炎的6~12岁儿童,用0.1%的糠酸莫米松霜治疗6周对减轻症状有效,且不引起肾上腺抑制或皮肤萎缩。

1.13 药物相互作用

氢化可的松

1.14 专家点评

对皮肤局部炎症有一定的疗效,莫美他松糠酸酯是一种人工合成的含氯的中效外用糖皮质激素,其甾体基本核的9位被卤化,17位侧链被Ⅱ~糠酸替换,被氯原子替换,疗效优于醋酸氢化可的氢化可的松,同曲安萘德相当,但对PHA轴的抑制作用小。莫米松作用强度增加而不良反应并不相应增加。

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