甲基地高辛

目录

1 拼音

jiǎ jī dì gāo xīn

2 英文参考

lanitop

3 概述

甲地高辛是中效强心苷类药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。作用同地高辛,但比地高辛强而快,蓄积性小。适用于急性心力衰竭和慢性心力衰竭。起效迅速,安全性高,口服从胃肠道吸收迅速而完全,排泄较快,大部分以原形和代谢物于7d内从尿中排出。

4 甲地高辛药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲地高辛

4.1.2 汉语拼音

Jiadigaoxin

4.1.3 英文名

Metildigoxin

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C42H66O14    794.98

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为3β[[O-2,6-二脱氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡哺糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二羟基-5β,14β-心甾-20(22)烯内酯。按干燥品计算,含C42H66O14不得少于95.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。

本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇、乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶。

4.6 鉴别

(1)取本品约1mg,置小试管中,加含三氯化铁的冰醋酸溶液(取冰醋酸10ml,加三氯化铁试液1滴制成)1ml溶解后,沿管壁缓缓加硫酸1ml,使成两液层,接界处显紫色;放置后,冰醋酸层显蓝色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》728图)一致。

4.7 检查

4.7.1 有关物质

取本品,加乙腈-水(34:66)溶解并稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙腈-水(34:66)定量稀释制成每1ml中含12.5μg的溶液,作为对照溶液。除流动相为乙腈-水(34:66)外,照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(5.0%)。

4.7.2 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(40:60)为流动相;检测波长为218nm。理论板数按甲地高辛峰计算不低于1000,甲地高辛峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

4.8.2 内标溶液的制备

取洋地黄毒苷对照品适量,精密称定,加流动相制成每1ml中含0.1mg的溶液,摇匀。

4.8.3 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含甲地高辛0.1mg的溶液,精密量取2ml与内标溶液2ml置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取甲地高辛对照品适量,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

强心药。

4.10 贮藏

密封保存。

4.11 制剂

甲地高辛片

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 甲地高辛说明书

5.1 药品名称

甲地高辛

5.2 英文名称

Metildigoxin ,β-Methyldigoxin

5.3 别名

甲基地高辛;β-甲基狄戈辛;贝可力;宝灵曼;甲基狄戈辛;β-甲基地高辛

5.4 分类

循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 强心苷类药

5.5 剂型

片剂:0.1mg。

5.6 甲地高辛的药理作用

甲地高辛为地高辛的衍生物(甲基化合物),作用与用途和地高辛基本相同,但甲地高辛口服吸收快而完全,起效迅速,蓄积性小,临床应用安全性较高,强心作用强于地高辛,0.3mg的效应相当于地高辛0.5mg。药理作用机制参见地高辛。

5.7 甲地高辛的药代动力学

口服吸收率较地高辛完全而规则,其吸收率可达90%~95%,口服0.3mg后30~40min达血药浓度高峰,其达峰时间平均比地高辛提高30min,且峰浓度也比地高辛高;甲地高辛半衰期60h,也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出;小部分经肾外途径排出。

5.8 甲地高辛的适应证

适用于急性心力衰竭和慢性心力衰竭。

5.9 甲地高辛的禁忌证

地高辛

5.10 注意事项

对肾功能损害患者半衰期明显延长,故肾衰患者应适当减少用药剂量。其他注意事项同地高辛。

5.11 甲地高辛的不良反应

地高辛

5.12 甲地高辛的用法用量

口服每次0.2mg,每天2次,2~3天后服维持量,每次0.1mg,每天1~2次。

5.13 药物相互作用

地高辛

5.14 专家点评

甲地高辛作用与地高辛相同,但甲地高辛较地高辛用量小、显效快、作用强、毒性低、安全性高。主要用于各种原因引起的急、慢性心功能不全和快速型室上性心律失常。国内大量临床资料表明,甲地高辛治疗各种原因所致慢性心衰的总有效率为94.2%,对合并房颤的患者其减慢心率作用显著。对应用地高辛未能控制的心衰患者改用甲地高辛后心衰可得到控制。对不能耐受地高辛或有中毒反应者,改用甲地高辛常可耐受。对心衰合并肾功能不全者,应用甲地高辛疗效亦较地高辛安全有效。甲地高辛的各项治疗指标均优于地高辛。

6 甲地高辛中毒

甲地高辛(甲基地高辛、甲基狄戈辛)为中效强心苷类药。作用同地高辛,但比地高辛强而快,蓄积性小。起效迅速,安全性高,口服从胃肠道吸收迅速而完全,吸收率高达91%~95%,服药后10~20min生效,30~40min达最高血药浓度,约1h达最大效应;静注1~2min生效,作用完全消失时间为6d,排泄较快,大部分以原形和代谢物于7d内从尿中排出。口服或静脉每次0. 2mg,3/d;24d后改维持量,0.2~0.3mg/d,分2~3次。[1]

6.1 临床表现

胃肠道反应,偶见恶心、呕吐、胃部不适和腹泻;头痛、头晕、视觉异常,精神错乱。心前区不适,各种心律失常。男子乳房女性化及偶见过敏反应。[1]

6.2 治疗

甲地高辛中毒的治疗要点为[1]

1.停药。

2.参见地高辛的治疗要点。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:130.

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