甲磺酸酚妥拉明

1 拼音

jiǎ huáng suān fēn tuǒ lā míng

2 英文参考

phentolamine mesilate,phentolamine methanesulfonate[湘雅医学专业词典]

3 甲磺酸酚妥拉明药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

甲磺酸酚妥拉明

3.1.2 汉语拼音

Jiahuangsuan Fentuolaming

3.1.3 英文名

Phentolamine Mesylate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S    377.46

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为3-[[（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基）甲基]（4-甲苯基）氨基]苯酚甲磺酸盐。按干燥品计算，含C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中微溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为176～181℃，熔融时同时分解。

3.6 鉴别

（1）取本品约30mg，加水15ml溶解后，分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液与三硝基苯酚试液，分别产生棕色沉淀^[1]、白色沉淀与黄色沉淀。

（2）取本品50mg与氢氧化钠0.2g，加水数滴溶解后，小火蒸干，再缓缓加热至熔融，继续加热数分钟，放冷，加水0.5ml与稍过量的稀盐酸，加热即发生二氧化硫气体的臭气^[1]。

（3）本品的红外光吸收图谱应与甲磺酸酚妥拉明对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。

3.7 检查

3.7.1 酸碱度

取本品0.10g，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1滴，应显红色；再加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.05ml，应变成黄色。

3.7.2 氯化物

取本品0.10g，加水5ml与稀硝酸1ml，温热至80℃后，加硝酸银试液1ml，不得发生白色浑浊。

3.7.3 有关物质

取本品约10mg，置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），^[1]各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰忽略不计。

3.7.4 残留溶剂

3.7.4.1 甲醇、乙醇、乙酸乙酯与二甲苯

取本品适量，精密称定，加N，N-二甲基甲酰胺适量，立即振摇使溶解并稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液，作为供试品溶液；另精密称取甲醇、乙醇、乙酸乙酯与二甲苯适量，加N，N一二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每Iml中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、乙酸乙酯0.5mg与二甲苯0.217mg的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第三法）测定，以100%二甲基聚硅氧烷为固定液；起始温度40℃，以每分钟15℃的速率升温至80℃，维持5分钟，然后以每分钟6℃的速率升温至130℃，维持1分钟，再以每分钟40℃的速率升温至220℃，维持3分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃。取对照品溶液1ul注入气相色谱仪，各成分峰间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1ul，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。^[1]

3.7.5 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.6 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液（含0.1%三乙胺，用磷酸调节pH值至3.0）－乙腈（64：36）为流动相；检测波长为278nm。取甲磺酸酚妥拉明对照品约25mg，置25ml量瓶中，加0.05mol/L氢氧化钠溶液0.5ml，放置24小时，使部分甲磺酸酚妥拉明降解为杂质Ⅰ，加0.05mol/L盐酸溶液0.5ml中和，用流动相稀释至刻度，摇匀，取溶液20ul注入液相色谱仪，酚妥拉明峰与杂质Ⅰ峰（与酚妥拉明峰相邻的主要降解物为杂质Ⅰ）之间的分离度应符合要求。理论板数按酚妥拉明峰计算不低于3000。^[1]

3.8.2 测定法

取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲磺酸酚妥拉明对照品，同法测定。按外标法以酚妥拉明峰面积计算，即得。

3.9 类别

α肾上腺素受体阻滞药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

（1）甲磺酸酚妥拉明片  （2）甲磺酸酚妥拉明注射液  （3）甲磺酸酚妥拉明胶囊  （4）注射用甲磺酸酚妥拉明^[1]

3.12 附：杂质I

N-（2一氨乙基）一2一[（3一羟苯基）（4一甲苯基）氨基]乙酰胺

N-（2-aminoethyl）-2-[（ 3-hydroxyphenyl）（4-methylphe-nyl） aminoo acetamide

C₁₇H₂₁N₃O₂   299.37^[1]

3.13 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 甲磺酸酚妥拉明说明书

4.1 别名

利其丁 ,甲磺酸酚妥拉明

4.2 成分

甲磺酸酚妥拉明

4.3 甲磺酸酚妥拉明的适应症

控制嗜铬细胞瘤患者可能出现的高血压危象，对疑似嗜铬细胞瘤的病例作诊断性测试，预防静脉或静脉旁输注去甲肾上腺素后出现的皮肤坏死和腐肉。

4.4 甲磺酸酚妥拉明的用量用法

嗜铬细胞瘤或外科手术引起的高血压危象 2-5mg,静注。

4.5 甲磺酸酚妥拉明的禁忌

血压过低，心肌梗塞或有心肌梗塞病史者，心绞痛或其它严重的冠状动脉疾患。

4.6 甲磺酸酚妥拉明的不良反应

常见直立性低血压和心动过速，偶见急性或迁延性低血压，心肌梗塞和脑血管痉挛。偶见神经系统症状如头晕和衰弱。恶心，呕吐，腹泻。偶见鼻塞和红晕。

4.7 注意事项

肾功能不全、胃炎和胃溃疡患者慎用。用药后注意避免驾车和进行机械操作。

4.8 药物相互作用

可增强其它抗高血压药物的降压作用。镇静剂可增加本药的降血压作用。

4.9 规格

注射液 10mg x 5安瓿。

5 参考资料

1. ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第二增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．