甲地孕酮

目录

1 拼音

jiǎ dì yùn tóng

2 英文参考

megestrol acetate[21世纪双语科技词典]

Validan[湘雅医学专业词典]

megestrol[朗道汉英字典]

3 甲地孕酮说明书

3.1 药品名称

甲地孕酮

3.2 英文名称

Megestrol

3.3 别名

佳迪;妇宁;美可治;醋酸甲地孕酮;去氢甲孕酮;甲孕环酯;孕素1号;宜利治;Megace;Megestat;Minigest;Niagestin

3.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

3.5 剂型

片剂:2mg,4mg,160mg。复方甲地孕酮片:每片含甲地孕酮50mg和炔雌醚0.25mg。

3.6 甲地孕酮的药理作用

甲地孕酮属于17α-羟孕酮类衍生物,是一种高效的合成孕激素,无雌激素或雄激素活性,无蛋白同化作用。口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍,注射时约为黄体酮的50倍。甲地孕酮能抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放,并作用于腺垂体,降低其对GnRH的敏感性,从而阻断垂体促性腺激素释放,产生显著的排卵抑制作用,因而主要与炔雌醇合用作为短效避孕药。甲地孕酮较大剂量单用时还能影响宫颈黏液性状与子宫内膜正常发育,使宫颈黏液黏稠,不利于精子通过,并抑制子宫内膜腺体的正常发育,阻止受精卵着床。此外,甲地孕酮还有维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩的作用。甲地孕酮作为抗肿瘤激素类药时,药理作用与醋酸甲羟孕甲羟孕甲羟孕酮相似,请参见相关内容。

3.7 甲地孕酮的药代动力学

口服吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2h,正常人口服甲地孕酮剂量为20mg、40mg、80mg及0.2g时,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值分别为89ng/ml、190ng/ml、209ng/ml及465ng/ml,血浆半衰期为15~20h。主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿液中排出(57%~78%),也可以从粪便中排出(8%~30%)。剂量与血浆浓度成线性关系。甲地孕酮能影响子宫内膜发育,不利于孕卵着床。肌内注射能在局部组织中储存,缓慢吸收而达长效作用。甲地孕酮在血液循环中85%以上与血浆蛋白结合,口服后生物半衰期明显比左炔诺孕酮和炔诺酮为短。

3.8 甲地孕酮的适应证

1.治疗月经不调、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位。

2.晚期乳腺癌和子宫内膜癌。

3.作为短效复方口服避孕片的孕激素成分。

4.用于避孕,还可以治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位等。甲地孕酮也可用于晚期乳癌和子宫内膜癌作为姑息性治疗(即治疗复发性,不能手术的或已转移的癌症患者)。甲地孕酮与炔雌醚配伍,可作为一种以孕激素为主的长效口服避孕药。

3.9 甲地孕酮的禁忌证

乳腺乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、肾病、深静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管病、糖尿病、哮喘病、癫痫、未明确诊断的阴道出血、胆囊疾病、妊娠诊断实验、高脂血症、精神抑郁症及40岁以上妇女。妊娠前3个月的妇女禁用。

3.10 注意事项

1.(1)卟啉症患者;(2)有精神抑郁史者;(3)子宫肌瘤患者;(4)妊娠4个月内。

2.长期用药应按28天周期计算甲地孕酮的用药日期。

3.长期用药的妇女不宜吸烟。

4.服药前半期发生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完这周期为止;如出血发生在服药后半期,可每天加服1片避孕药,到停药为止;如出血量似月经量,则应停药按行经对待。

5.在停药7天内仍未行经时,可开始服下一周期的药。连服两个周期未行经者,应查明闭经原因,排除妊娠。

6.每天服用避孕药的时间应相同,以免血药浓度波动大,影响避孕效果。

7.当出现怀疑妊娠、血栓栓塞性疾病、视觉障碍、原因不明的剧烈头痛或偏头痛、高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等应停止使用甲地孕酮。

8.使用甲地孕酮肌内注射避孕时,注意药液要摇匀、抽净,并用7号注射针头作臀部的深部肌内注射,以免大颗粒药物漏注或无法通过直径较小的注射针而导致剂量不足避孕失效。

9.药物对妊娠的影响:妊娠早期应用可能导致后代生殖道畸形,多见尿道下裂。

10.药物对哺乳的影响:(尚不明确)

11.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药前应全面查体,特别要注意乳腺与盆腔检查,以及宫颈细胞学检查。(2)长期用药需注意检查肝功能。(3)如发生突破出血,应详细检查原因以除外器质性病变。

12.孕激素可引起一定程度的体液潴留,因此癫痫、偏头痛、哮喘、心肾功能不全的患者用药期间严密观察。

13.应严格按规定方法服药,漏服药不仅可发生突破性出血,还可导致避孕失败。

14.服药期限,以连续3~5年为宜,停药观察数月,体检正常者,可再服用。

15.当应用甲地孕酮时,常规密切观察,适用于所有采用甲地孕酮治疗的复发性或转移性癌肿患者。

3.11 甲地孕酮的不良反应

1.为长效口服避孕药最常见的不良反应,多发生在服药3~6个周期之后。

2.类早孕反应:主要有恶心、呕吐、头晕、乏力等,和短效口服避孕药表现相似,但比较严重,开始服药的前几个周期表现较重,随后可逐渐减轻或消失。午饭后用药可减轻类早孕反应。

3.少数人可发生月经过多或闭经;部分妇女有月经周期缩短,尤以年轻妇女多见。

4.其他:可出现胃痛、水肿、乳房胀痛、头痛等。

5.有30%患者因水潴留而致下肢轻度水肿,用利尿剂可使水肿很快消退,但体重增加不受影响。其他不良反应是男子出现阳痿,女性阴道少量出血(2.7%~5%)、闭经(7%)。与其他激素治疗相同,有深静脉血栓形形形成的倾向。但血栓栓塞包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞罕见报道。

6.常见痤疮、水肿、体重增加、过敏性皮炎、精神压抑、乳房疼痛、女性性欲改变、月经紊乱以及不规则出血或闭经。

7.少见头痛,胸、臀、腿(特别是腓肠肌)疼痛,四肢无力、麻木或疼痛,以及突然或原因不明的呼吸短促、言语发音不清、视力改变、复视、不同程度失明等。

8.长期应用可引起肝功能、凝血功能异常以及缺血性心脏病发生率上升。

3.12 甲地孕酮的用法用量

1.用于治疗功能性子宫出血:每8小时服1次(严重情况下,可每3小时服药1次),每次4mg,然后每3天递减1次,每次递减量不超过原剂量的1/2,直至减为每天4mg维持量,连续20天。流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20天。

2.用于治疗闭经:每次4mg,每天2~3次,连续2~3天,停药2~7天。

3.治疗不育症:每次甲地孕酮4mg及炔雌醇0.05mg,每天1次,共20天,连续3个月。

4.治疗痛经:每天4mg,共20天,于月经来潮后第5~7天起初始服。

5.治疗子宫内膜异位症:每次4mg,每天2次,连续7天,然后每天3次,每次4mg,共7天,再每天2次,每次8mg,连续共7天,然后每天20mg,共用6周。

6.治疗子宫内膜增长过度,用法同治疗痛经。

7.用于乳腺癌:每天0.16g,分1~3次服用。

8.子宫内膜癌:每天40~320mg,一次或分次使用,至少连续治疗2个月,方能决定甲地孕酮的有效性。

9.对肿瘤患者厌食及恶液质:每天0.16g作为初始剂量,根据情况适当增减。

10.避孕:探亲当天中午服2mg,当晚2mg,以后每晚2mg,直至探亲结束,次日再服2mg。

3.13 药物相互作用

与利福平、苯巴比妥、氨苄西林、非那西丁及吡唑酮类镇痛药(保泰松)等合用,可产生肝微粒体酶效应,加速甲地孕酮在体内的代谢,导致子宫内膜突破性出血。

3.14 专家点评

甲地孕甲地孕酮是一种孕酮,原主要作为避孕药,因注意到它可使晚期癌症患者明显改善食欲和增加体重后,已作为恶液质的一种可能的治疗。已有3个随机的、安慰剂对照的临床试验证实甲地孕酮可使晚期恶性肿瘤患者改善食欲,增加摄食,一部分患者还有体重增加,其作用机制可能是改善代谢作用,从而使食欲和摄食增加。在一项多中心的临床试验中观察了甲地孕酮对肺或结肠癌食欲缺乏和体重减轻患者的剂量和疗效。随机对300例患者进行三个药物剂量测试(每天0.16g、0.8g和1.6g)。初步结果显示,从每天0.16~0.8g组,食欲和摄食有正性剂量相关效应,但超过每天0.8g后无显著改善。可以用每天0.32g作为初始剂量,几周后达到适当的胃纳改善和体重增加再增减甲地孕酮的剂量。一般几天后食欲改善,但体重增加需要几周时间。典型的表现是初始体重下降,以后稳定,几周后增加,这时推荐剂量每天不超过0.8g。甲地孕酮雌激素含量少,胃肠道不良反应小,安全性较高。甲地孕酮用于治疗绝经后的乳腺癌和晚期子宫内膜癌有效,对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效,并可用于晚期肝癌患者增加体重,不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。

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