护心通

目录

1 磷酸肌酸概述

磷酸肌酸是在肌肉或其他兴奋性组织(如脑和神经)中的一种高能磷酸化合物,是高能磷酸基的暂时贮存形式。磷酸肌酸水解时,每摩尔化合物释放10.3千卡的自由能,比ATP释放的能量(每摩尔7.3千卡)多些。磷酸肌酸能在肌酸激酶的催化下,将其磷酸基转移到ADP分子中。当一些ATP用于肌肉收缩,就会产生ADP。这时,通过肌酸激酶的作用,磷酸肌酸很快供给ADP以磷酸基,从而恢复正常的ATP高水平。由于肌肉细胞的磷酸肌酸含量是其ATP含量的3~4倍,前者可贮存供短期活动用的、足够的磷酸基。在活动后的恢复期中,积累的肌酸又可被ATP磷酸化,重新生成磷酸肌酸,这是同一个酶催化的逆反应。因为细胞中没有其他合成和分解磷酸肌酸的代谢途径,此化合物很适合完成这种暂时贮存的功能。在许多无脊椎动物中,磷酸精氨酸代替磷酸肌酸为能的贮存形式。可用人的短跑为例说明磷酸肌酸的功能。肌肉中磷酸肌酸的含量为17微摩尔/克,全速短跑可消耗磷酸肌酸13微摩尔/克,故它仅可作为最初4秒钟的能量来源,但它可提供时间来调节糖酵解酶的活性,使肌肉通过酵解得到能量。

磷酸肌酸存在于肌肉和其他兴奋性组织,如脑和神经细胞中。在脊椎动物中,肌酸与ATP反应可逆地生成磷酸肌酸,这个反应是由肌酸激酶催化的。

磷酸肌酸的功能是保持肌肉,特别是骨骼肌有较高的ATP水平。当细胞处于休息状态,ATP浓度相对高时,此反应朝磷酸肌酸净合成的方向进行;而当细胞有高代谢活性,ATP浓度低的时候,平衡移向ATP的净合成。磷酸肌酸就这样在含有肌酸激酶的组织中起作用。通常休息状态的脊椎动物骨骼肌含有充分的磷酸肌酸,可提供其自由能需求达数分钟(但在最大限度使用时只有数秒钟)。在某些无脊椎动物,如蟹的肌肉中,磷酸精氨酸的功能与上述磷酸肌酸的功能相同。

2 磷酸肌酸说明书

2.1 药品名称

磷酸肌酸

2.2 英文名称

Creatine Phosphate

2.3 别名

护心通;Neoton

2.4 分类

循环系统药物 > 心肺复苏及抗休克药物

2.5 剂型

1g。

2.6 磷酸肌酸的药理作用

磷酸肌酸的主要活性成分是磷酸肌酸,磷酸肌酸担当着补充腺苷三磷酸的能量储备的作用。外源性的磷酸肌酸能够维持细胞的高能磷酸的水平。

2.7 磷酸肌酸的药代动力学

肌内注射,达峰时间为20~40min,静脉给药,达峰时间为30~120min。体内血浆清除率为每分钟1.627L,分布容积为50.3L。

2.8 磷酸肌酸的适应证

1.更好地恢复自发窦性心律。

2.降低心肺复苏后心律失常和房室阻滞的发生。

3.降低直流电除颤的强度及所需的总脉冲次数。

4.减少使用正性肌力药的剂量。

5.减少心肌酶的释放。

2.9 磷酸肌酸的禁忌证

1.对肌酸或对磷酸肌酸活性成分过敏者。

2.肾功能不全者。

2.10 注意事项

1.磷酸肌酸每克溶于6ml注射用水,且每克静脉注射的时间不得少于2min,否则可能导致轻度低血压。

2.若患者患有糖尿病,不能用5%葡萄糖注射剂稀释磷酸肌酸,可用注射用水或生理盐水稀释。

2.11 磷酸肌酸的不良反应

静脉推注护心通每1g要超过2min,否则可能引致发生轻度低血压。

2.12 磷酸肌酸的用法用量

快速静脉输注1~2g,用生理盐水或5%葡萄糖液稀释,每天总量5~10g。

2.13 药物相互作用

1.咖啡因可影响肌酸的补充,抑制磷酸肌酸的再合成。

2.由于肌酸代谢成肌酐,因此能干扰肌酐分泌的药物,如西咪替丁,可与肌酐竞争肾小管的分泌,从而增加磷酸肌酸发生不良反应的危险。

3.肌酸代谢成肌酐,并通过肾脏排泄,因此脱水和损害肾功能的药物可能增加肌酸的不良反应。

4.非甾体类抗炎药可减少肾脏血液灌注,从而影响肾功能。因此二者若合用,可能增加肌酸的不良反应。

5.丙磺舒是一种肾小管转运阻滞药,与肌酸合用可增强肌酸的不良反应。

6.甲氧苄苄啶可引起血肌酐升高,因此可增加肌酸的不良反应。

2.14 专家点评

磷酸肌酸为心肌保护剂。临床用于治疗横纹肌活性不足,作为心脏疾病辅助治疗药物,但不能代替心脏的动力学治疗。还可加入心脏停搏液中,作为对心脏手术的保护手段之一。国外资料还可作为营养补充药物,治疗代谢性疾病。

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