环吡酮胺

1 拼音

huán bǐ tóng àn

2 英文参考

ciclopirox olamine[湘雅医学专业词典]

3 环吡酮胺药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

环吡酮胺

3.1.2 汉语拼音

Huanbitong'an

3.1.3 英文名

Ciclopirox Olamine

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₁₂H₁₇NO₂·C₂H₇NO    268.36

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为4-甲基-6-环己基-1-羟基-2（1H）-吡啶酮与2-氨基乙醇的复盐。按干燥品计算，含C₁₂H₁₇NO₂应为75.7%～78.0%；含C₂H₇NO应为22.3%～23.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在二甲基甲酰胺或水中略溶，在乙醚中微溶。

3.6 鉴别

（1）取本品约10mg，加水5ml溶解后，加茚三酮试液2滴，煮沸，溶液显蓝紫色。

（2）取本品与环吡酮胺对照品，分别加甲醇溶解并稀释制成每1ml约含4mg的溶液^[1]。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以苯－乙醇－冰醋酸－二甲基甲酰胺（90：8：1：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

（3）取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在304nm与231nm的波长处有最大吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》216图）一致。

3.7 检查

3.7.1 碱度

取本品0.20g，加水20ml使溶解，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥH），pH值应为8.0～9.0。

3.7.2 甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g，加甲醇溶解并稀释至10ml，溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

3.7.3 有关物质

避光操作，并尽量减少与本品直接接触的材料（如色谱柱、试剂、溶剂等）中含金属离子。注：为避免金属离子的干扰，新色谱柱用冰醋酸－乙酰丙酮－水－乙腈（1：1：500：500）冲洗15小时以上，再用流动相冲洗至少5小时，流速为每分钟0.2ml。

取本品适量（约相当于环吡酮30mg），置20ml量瓶中，加含冰醋酸20μl、乙腈2ml与流动相15ml的混合溶液使溶解（必要时超声助溶），用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用乙腈－流动相（1：9）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用氰基键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.096%的乙二胺四醋酸二钠溶液－冰醋酸（230：770：0.1）为流动相；流速为每分钟0.7ml；检测波长分别为220nm和298nm。供试品溶液的色谱图中，环吡酮峰的拖尾因子应在0.8～2.0之间；环吡酮峰保留时间应在8～11分钟之间。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至环吡酮峰保留时间的2.5倍。分别在298nm和220nm检测，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除氨基乙醇峰外，各杂质峰面积的和均不得大于对应波长下对照溶液的主峰面积（0.5%）。

3.7.4 干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，室温减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）^[1]。

3.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

3.8.1 环吡酮

取本品约0.3g，精密称定，加二甲基甲酰胺40ml，使溶解，加1%麝香草酚蓝甲醇指示液2滴，在氮气流中用甲醇锂滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml甲醇锂滴定液（0.1mol/L）相当于20.73mg的C₁₂H₁₇NO₂。

3.8.2 2-氨基乙醇

取本品约0.3g，精密称定，加甲醇20ml，使溶解，加溴甲酚绿指示液3滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于6.108mg的C₂H₇NO。

3.9 类别

抗真菌药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

环吡酮胺乳膏

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 环吡酮胺说明书

4.1 别名

环匹罗司胺 ,环吡酮胺

4.2 外文名

Ciclopirox Olamine

4.3 环吡酮胺的适应症

环吡酮胺为广谱抗皮肤浅表真菌和酵母菌、白色念珠菌药物，在4－8微克／毫升浓度时可抑制皮肤真菌和酵母菌生长。对埃希氏杆菌属、变形杆菌属、假单胞菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、衣原体和毛滴虫等也有作用。用于手癣、足癣、甲癣、体癣、股癣等。

4.4 环吡酮胺的用量用法

外用：浓度1%，每日2次，涂擦于患处，用后轻搓数分钟，2周为一疗程。

4.5 环吡酮胺的禁忌

有过敏史者禁用。

4.6 环吡酮胺不良反应

少数人有轻度瘙痒、烧灼感，个别患者发生接触性皮炎。

4.7 注意事项

治疗期间禁止用其他任何抗真菌药物外擦。环吡酮胺不可用于眼部，不得内服。

4.8 规格

乳膏剂，涂膜剂

5 参考资料

1. ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第一增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．