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呱氨托美丁

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1 拼音

guā ān tuō měi dīng

2 英文参考

Amtolmetin Guacil[湘雅医学专业词典]

3 呱氨托美丁说明书

3.1 药品名称

呱氨托美丁

3.2 英文名称

Amtolmetin Guacil

3.3 分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

3.4 剂型

每片含呱氨托美丁100mg,200mg。

3.5 呱氨托美丁的药理作用

呱氨托美丁属新型的非甾体抗炎药(NSAIDs)。这类药物主要作用是抑制环氧化酶(COX),即通过抑制环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1有保护胃肠道黏膜的作用,而COX-2具有引起炎症的作用。环氧化酶(COX)是一种与膜结合的糖蛋白,它可催化花生四烯酸氧化为前列腺素(PG),而抑制了COX-2就阻止了可致炎的前列腺素PGEα等的合成。 呱氨托美丁的作用是选择性地抑制COX-2,而对COX-1的影响不大。因此,不影响胃黏膜的血流量,不增加胃酸的分泌,并可促进胃黏膜的生成。 在对呱氨托美丁的抗炎活性研究中使用了几种不同类型的模型,发现其呈剂量依赖性的抑制由角叉菜胶、伴刀豆球蛋白A和制霉菌素引发的炎症浮肿。角叉菜胶引发的浮肿早期释放一系列调节因子(Mediators),组胺和复合胺,在后期又有外源凝集素(Kinins)和PG的参与;伴刀豆球蛋白A则早期主要有Kinins参与反应,这种有丝分裂Kinins可刺激淋巴细胞释放淋巴因子,引发炎症,而PG不对炎症的发展起很大影响。呱氨托美丁可抑制Kinins这一反应通路,缓解淋巴的肿大从而抑制炎症的发展。而制霉菌素引发的炎症主要是由白细胞和释放溶酶体酶。研究认为呱氨托美丁是通过几种不同的机制对这3种急性炎症起抑制作用。呱氨托美丁还具有相当的镇痛和解热作用。 另外,研究发现在先使用呱氨托美丁15h后,仍对人工引发的炎症有抑制活性。

3.6 呱氨托美丁的药代动力学

呱氨托美丁是托美丁的前体药物,在体内水解生成有效成分托美丁,半衰期为6~8h,经肝脏代谢后排出体外。

3.7 呱氨托美丁的适应

适用于风湿性关节炎类风湿性关节炎等。

3.8 注意事项

使用中仍应注意观察其不良反应

3.9 呱氨托美丁的不良反应

呱氨托美丁在长毒试验中发现有微弱的致溃疡能力,对肾功能也有轻微的影响。试验没有发现对肝、血细胞、造血系统淋巴系统毒性

3.10 呱氨托美丁的用法用量

口服,200mg/次,3次/d,饭后服用。

3.11 专家点评

临床研究选取患风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛骨骼肌炎症共1280名患者,治疗时间30~150天。对照药品为消炎痛萘普生、二氟苯萨、双氯灭痛和托美丁(Tolmetin)。呱氨托美丁剂量为900~1200mg/d。研究结果显示,呱氨托美丁组抗炎效果好于对照组,而且不良反应和因不良反应而退出实验的患者显著少于对照组。

相关文献

开放分类:神经系统药物解热镇痛药药物其他解热镇痛药
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  • 评论总管
    2021/6/25 2:19:45 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:56:48 (GMT+08:00)
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