二氟苯水杨酸

目录

1 拼音

èr fú běn shuǐ yáng suān

2 英文参考

diflunisal

3 概述

二氟尼柳是非甾体抗炎药,为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭。具有抗炎、镇痛和解热作用,其作用强于阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、原发性痛经及肌肉扭伤、劳损、半月板手术及口腔外科引起的疼痛等。本药口服吸收好,主要以结合型从尿中排出。主要损害胃肠道及神经系统等。

4 二氟尼柳药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

二氟尼柳

4.1.2 汉语拼音

Erfuniliu

4.1.3 英文名

Diflunisal

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C13H8F2O3    250.20

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为2',4'-二氟-4-羟基-3-联苯羧酸,按干燥品计算,含C13H8F2O3不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭。

本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解;在三氯甲烷中微溶;在水中几乎不溶。

4.6 鉴别

(1)取本品约2mg,加乙醇10ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显深紫色。

(2)取本品,加0.1mol/L的盐酸乙醇溶液溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在251nm与315nm的波长处有最大吸收,吸光度比值应为4.2~4.6。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》901图)一致。

4.7 检查

4.7.1 有关物质A

取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加甲醇定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,作为对照溶液,照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正己烷-二氧六环-冰醋酸(85:10:5)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

4.7.2 有关物质B

取有关物质A项下的供试品溶液与对照溶液,照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-甲醇-乙腈-冰醋酸(55:23:30:2)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按二氟尼柳峰计算不低于2000。精密量取有关物质A项下的对照溶液5μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取有关物质A项下的供试品溶液与对照溶液各5μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.3%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 含氟量

取本品约13mg,精密称定,照氟检查法(2010年版药典二部附录Ⅷ E)测定,按干燥品计算,含氟量应为14.5%~15.5%。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.8 含量测定

取本品约0.45g,精密称定,加甲醇80ml溶解后,加水10ml与酚红指示液(取酚红0.1g,加0.2mol/L氢氧化钠溶液1.4ml、90%乙醇5ml,微温使溶解,加20%乙醇稀释至250ml,即得)8~10滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.02mg的C13H8F2O3

4.9 类别

非甾体抗炎药。

4.10 贮藏

遮光,密封保存。

4.11 制剂

二氟尼柳胶囊

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 二氟尼柳说明书

5.1 药品名称

二氟尼柳

5.2 英文名称

Diflunisal

5.3 别名

二氟苯水杨酸;双氟尼酸;氟苯水杨酸;二氟苯柳酸;二氟尼酸;间氟苯柳酸;Dolobid

5.4 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

5.5 剂型

片剂:每片125mg,250mg,500mg。

5.6 二氟尼柳的药理作用

二氟尼柳为水杨酸衍生物。具有解热、镇痛及消炎作用。消炎镇痛作用较阿司匹林强而持久。二氟尼柳对胃肠道的刺激作用及对血小板的影响较阿司匹林小。二氟尼柳还具有促尿酸排泄的作用。

5.7 二氟尼柳的药代动力学

二氟尼柳口服易吸收,可广泛分布于各组织中,也可透过胎盘及进入乳汁。主要在肝脏代谢,自尿中排泄。健康成年人单次口服二氟尼柳0.5g,tmax2~3h,t1/28~12h,与血浆蛋白结合率为99%。给患者口服二氟尼柳500mg,Cmax332μmol/L,tmax2.2h,Vd11.1L,t1/2β11.5h。

5.8 二氟尼柳的适应证

1.慢性痛风性关节性关节炎、变形性关节炎、腰痛、颈肩症候群、肩关节周围炎。

2.术后及拔牙后的镇痛、消炎。

3.急性上呼吸道的解热镇痛。

5.9 二氟尼柳的禁忌证

1.禁用于消化性溃疡或有胃肠道出血的患者,出血性紫瘢,有严重肝、肾障碍患者。

2.对水杨酸类药过敏者,孕妇、哺乳期妇女及12岁以下儿童禁用。

5.10 注意事项

当用于慢性疾病时应定期进行临床检查尿常规、血常规及肝肾功能,如出现异常,应酌情减量或停药。

5.11 二氟尼柳的不良反应

失眠、眩晕、头痛。消化系统:胃部不适、恶心、呕吐、消化不良、过敏。偶见AST、ALT升高。罕见诱发消化性溃疡及胃肠出血。

5.12 二氟尼柳的用法用量

每天0.5~1g,分2~3次饭中或饭后服,每天维持量不宜超过1.5g。轻、中度疼痛,首次1g,每隔8~12h服0.5g。因味苦,切勿嚼碎。

5.13 药物相互作用

二氟尼柳与抗凝药同服用,可延长凝血酶原作用时间,与氢氯噻嗪、对乙酰氨基酚、吲哚美辛合用,可提高后者的血药浓度;与萘普生合用,可延缓萘普生的排泄。

5.14 专家点评

曾用于各种炎症性轻中度疼痛、关节炎、术后疼痛及晚期癌症疼痛等,有效率为95.99%。

6 二氟尼柳中毒

二氟尼柳(巨力新)是一种新水杨酸类药物,具有抗炎、镇痛和解热作用,其作用强于阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、原发性痛经及肌肉扭伤、劳损、半月板手术及口腔外科引起的疼痛等。本药口服吸收好,服后2~3h达血药峰值浓度,血浆半衰期12~15h,主要以结合型从尿中排出。常用量0.5g/次,2/d,饭后口服。主要损害胃肠道及神经系统等。[1]

6.1 临床表现

不良反应如下[1]

1.消化系统食欲减退、恶心、腹痛、腹泻和便秘等。

2.神经系统眩晕、头痛、失眠、嗜睡等。

3.其他偶见皮疹、鼻炎、耳鸣、短暂视觉障碍等。

6.2 治疗

二氟尼柳中毒的治疗要点为[1]

对症治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:216.

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