热词榜

厄贝沙坦

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。

1 拼音

è bèi shā tǎn

2 英文参考

Irbesarta[湘雅医学专业词典]

3 厄贝沙坦药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

厄贝沙坦

3.1.2 汉语拼音

Ebeishatan

3.1.3 英文名

Irbesartan

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C25H28N6O  428.54

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2-丁基-3-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯甲基]苄基]-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。按干燥品计算,含C25H28N6O不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。

本品在甲醇乙醇中微溶,在水中不溶。

3.6 鉴别

(1)取本品与厄贝沙坦对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含50μg的溶液。照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》912图)一致。

3.7 检查

3.7.1 氯化

取本品1.25g,加水100ml,超声,滤过,取续滤液40ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液3.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.006%)。

3.7.2 硫酸

取本品1.0g,加水50ml,超声,滤过,取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.020%)。

3.7.3 氰化物

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ F 第一法),应符合规定

3.7.4 有关物质

取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。另精密称取1-(戊酰氨基)-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]环戊烷甲酰胺(杂质Ⅰ)对照品,加甲醇溶解并稀释制成每Ⅰml中约含1.5μg的溶液,作为对照品溶液。取厄贝沙坦对照品与杂质Ⅰ对照品各适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含厄贝沙坦与杂质1各约0.1mg的系统适用性溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸溶液(取85%磷酸5.5ml,加水至950ml,以三乙胺调节pH值至3.2)-乙腈(62:38)为流动相,检测波长为220nm。取系统适用性溶液10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,杂质Ⅰ峰与厄贝沙坦峰之间的分离度应大于2.0,理论板数按厄贝沙坦峰计算不低于2000。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中,如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.15%,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%),杂质总量不得过0.2%。

3.7.5 叠氮化物

取本品,精密称定,加90%甲醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,作为供试品溶液;另取叠氮化钠对照品适量,精密称定,加90%甲醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含叠氮化钠0.312μg[相当于每1ml中含叠氮根(N3-)0.2μg]的溶液,作为对照品溶液;取溴化钾、叠氮化钠及硝酸钾适量,加90%甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中各约含0.2μg的溶液,作为系统适用性溶液。照离子色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ J)试验,用阴离子交换色谱柱(推荐IonPacAS18柱,或效能相当的色谱柱),检测器为电导检测器,检测方式为抑制电导检测,柱温30℃。以氢氧化钾溶液为淋洗液,按下表程序进行分析柱浓度梯度洗脱,流速为每分钟1.0ml。

用阀切换在线基体消除法(见附2)对供试品溶液进样后在线处理。照上述色谱条件,取系统适用性溶液200μl,注入离子色谱仪,叠氮根与溴离子及硝酸根的分离度应大于1.5;精密量取供试品溶液与对照品溶液各200μl,分别注入离子色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如显叠氮化物峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.001%。

 时间(分钟)  淋洗液浓度
 0~15  9×10-3 mol/L
 15~22  40×10-3 mol/L
 22~30  9×10-3 mol/L

3.7.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查,遗留残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.7.8 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧH 第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示剂1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于42.85mg的C25H28N6O。

3.9 类别

抗高血压药

3.10 制剂

(1)厄贝沙坦片  (2)厄贝沙坦分散片  (3)厄贝沙坦胶囊

3.11 贮藏

密封保存

3.12 附1

3.12.1 杂质Ⅰ

1-(戊酰氨基)-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]环戊烷甲酰胺

1-(pentanoylamino)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]cyclopentanecarboxamide

C25H30N602    446.54

3.13 附2  阀切换在线基体消除法

阀切换系统的工作流程(见图1~图3),连接时尽量缩短仪器单元与单元之间的连接线,以减少死体积。典型图谱见图4。

3.13.1 1.进样

供试品溶液装载到定量环(六通阀1为进样阀处于Load状态,六通阀2为切换阀处于Inject状态),定量环也可与自动进样器相连,预处理柱(NG1柱,35mm×4mm)通过外接的梯度泵用去离子水进行平衡;富集柱(TAC-ULP1,23mm×5mm)与分析柱相连。

图1进样过程

3.13.2 2.样品预处理过程

进样后(六通阀1处于Inject状态,六通阀2处于Load状态),梯度泵用去离子水冲洗NG1柱和TAC-ULP1柱,供试品溶液随去离子水进入NG1柱和TAC-ULP1柱中,由于疏水性厄贝沙坦被吸附在NG1柱中,待测物叠氮化物在NG1柱中不保留,叠氮化物经NG1柱洗脱后被富集在TAC-ULP1柱中(该分析过程约4分钟)。

图2 样品预处理过程

3.13.3 3.待测物分离测定过程

约4分钟后(切换时间经方法摸索后确定,可以避免厄贝沙坦及溶剂甲醇的干扰,并保证N3-没有损失),六通阀切换至图3状态(六通阀1处于Load状态,六通阀2处于Inject状态),TAC-ULP1柱与分离柱连接,被富集的N3-经淋洗液梯度洗脱后,进行离子色谱分析;同时梯度泵流动相切换为乙腈,用乙腈洗脱NG1柱中截留的厄贝沙坦。

图3 待测物分离测定过程

3.13.4 4.典型图谱

图4 对照品溶液典型色谱图

3.14 版本

中华人民共和国药典》2010年版 第三增补本

4 厄贝沙坦说明书

4.1 药品名称

厄贝沙坦

4.2 英文名称

Irbesarta

4.3 厄贝沙坦的别名

格平

4.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 血管紧张素转换酶抑制剂

4.5 性状

本品为白色或类白色片。

4.6 剂型

1.片剂:75mg,150mg,300mg。

2.胶囊剂:50mg

4.7 厄贝沙坦的药理作用

厄贝沙坦是一种非多肽AT1受体拮抗药。与AT1受体呈竞争性或混合性拮抗。厄贝沙坦与AT1受体结合特异性强,其拮抗作用氯沙坦及其代谢产物EXP3174强,亦强于缬沙坦药物肾上腺素α1、α2受体及多巴胺受体无作用,对ACE、肾素无抑制作用。对调节血压和钠平衡有关的离子通道也无抑制作用。

4.8 厄贝沙坦的药代动力学

口服吸收迅速,生物利用度为60%~80%,1.5~2h血药浓度达高峰,且吸收不受食物影响。药物主要经肝脏代谢,被细胞色素P450 2C9代谢,代谢产物无活性。原药及代谢产物经肝、肾双通道排泄,清除半衰期长,为11~15h。

4.9 厄贝沙坦的适应

高血压心力衰竭,尤其是高血压、糖尿病,并发左心室肥厚或肾功能不全。

4.10 厄贝沙坦的禁忌

妊娠哺乳期妇女及对该药成分过敏者禁用。

4.11 注意事项

1.老年人及轻度肝、肾功能不全者无需减少剂量

2.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。

3.过量服用本品后可出现低血压心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

4.12 厄贝沙坦的不良反应

头痛眩晕心悸、疲乏、罕有荨麻疹骨骼肌疼痛血管神经性水肿。一般程度轻微,呈一过性,多数患者继续服药能够耐受。

文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%,但低于对照组发生率的有腹痛焦虑神经质、胸痛咽炎恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

4.13 厄贝沙坦的用法用量

起始剂量为75~150mg,每天1次,口服。疗效不满意时,可增加剂量至600mg,每天1次。可单独服用或与其他抗高血压药物联合应用。

4.14 药物相互作用

氢氯噻嗪地高辛华法林阿替洛尔合用时,未见明显的相互作用;与洋地黄、β受体阻滞剂、钙拮抗药等合用,不影响相互的药动学;与其他的抗高血压药物合用可增加该药的降压效果,与保钾利尿剂、补钾剂或其他增加血钾浓度的药物合用,有引起血钾升高的危险。

4.15 专家点评

厄贝沙坦治疗原发性高血压疗效确切,用量小、用药安全方便,可使患者收缩压和舒张压明显降低。厄贝沙坦对轻、中度高血压疗效显著。与利尿剂合用可得到明显的疗效。

厄贝沙坦相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:循环系统药物血管紧张素转换酶抑制剂药物抗高血压药
词条厄贝沙坦abababwanyan合作编辑,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2021/6/20 6:13:28 | #0
    欢迎您对厄贝沙坦进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:47:32 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号