多乐宝灵

目录

1 拼音

duō lè bǎo líng

2 英文参考

durabolin

3 苯丙酸诺龙药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

苯丙酸诺龙

3.1.2 汉语拼音

Benbingsuan Nuolong

3.1.3 英文名

Nandrolone Phenylpropionate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C27H34O3    406.57

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。按干燥品计算,含C27H34O3应为97.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;有特殊臭。

本品在甲醇或乙醇中溶解,在植物油中略溶,在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为93~99℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+48°至+51°。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》231图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品,用甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。除检测波长为254nm外,照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍(1.5%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。

3.7.2 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(82:18)为流动相;检测波长为241nm。取苯丙酸诺龙与丙酸睾酮,用甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含0.4mg的溶液,取10μl注入液相色谱仪,出峰顺序依次为丙酸睾酮与苯丙酸诺龙,丙酸睾酮峰与苯丙酸诺龙峰的分离度应大于10.0。

3.8.2 测定法

取本品约20mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取苯丙酸诺龙对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

同化激素药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存。

3.11 制剂

苯丙酸诺龙注射液

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 苯丙酸诺龙说明书

4.1 药品名称

苯丙酸诺龙

4.2 英文名称

Nandrolone Phenylpropionate

4.3 别名

苯丙酸去甲睾酮;苯丙酸去甲睾丸酮;多乐宝灵;正男性酮;南诺龙;Durabolin;Norandrol;NorandrostenolonePhenylpropionate

4.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

4.5 剂型

针剂:每支10mg(1ml),25mg(1ml),50mg(1ml)。

4.6 苯丙酸诺龙的药理作用

参见丙酸睾酮,苯丙酸诺龙蛋白同化作用为丙酸睾酮的12倍,而雄性化作用仅为丙酸睾酮的1/2,分化指数为8。其蛋白同化作用及雄性化作用均经雄激素受体发挥作用。苯丙酸诺龙能促进蛋白质合成,并有使钙磷沉积、促进骨组织合成和抑制蛋白质异生等作用。

4.7 苯丙酸诺龙的药代动力学

肌内注射苯丙酸诺龙100mg后,1~2天血药浓度达峰值,药效可维持1~2周。

4.8 苯丙酸诺龙的适应证

1.用于女性晚期乳腺癌姑息治疗、功能失调性子宫出血、子宫肌瘤等。

2.还可用于蛋白缺乏症,如严重灼伤、手术前后、骨折不易愈合和骨质疏松症、早产儿及儿童发育不良、食欲缺乏、慢性腹泻和其他严重消耗性疾病,在进行病因治疗的同时可给予苯丙酸诺龙作为辅助治疗药。

3.用于红皮病、皮肌炎与多发性肌炎、遗传性血管性水肿、长期应用糖皮质激素者。

4.9 苯丙酸诺龙的禁忌证

肝肾疾病、高血压、前列腺癌患者及孕妇禁用。

4.10 注意事项

1.(1)肝功能不全者;(2)充血性心力衰竭患者。

2.苯丙酸诺龙必须深部肌内注射。

3.妇女使用后,若有轻微男性化作用,如痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大、闭经或月经紊乱等反应,应立即停药。

4.若出现黄疸应立即停药。

5.苯丙酸诺龙不宜作营养品使用,长期使用后可能引起黄疸及肝功能障碍,也可能引起水钠潴留而造成水肿。

6.若出现黄疸应立即停药。

4.11 苯丙酸诺龙的不良反应

1.男性化在妇女和青春期前的儿童最为明显,可使青春期前的男孩的男性化体征过早形成。男性若长期应用,可能由于减少了内源性促性腺激素的释放而导致女性化。表现为男性的音调升高和男子女性型乳房。妇女若滥用苯丙酸诺龙,常常引起面部和躯体的多毛、痤疮、月经紊乱、闭经、声音低沉、阴蒂增大、会阴增大、性欲增加、食欲增强和身体脂肪减少等,这些作用甚至在使用小剂量时都有可能发生。

2.消化系统:苯丙酸诺龙是17-羟基置换类固醇,可导致肝脏多种酶升高,主要有门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶。

3.循环系统:大剂量使用苯丙酸诺龙,可引起血脂改变,即高密度脂蛋白(HDL)浓度降低,低密度脂蛋白(LDL)浓度增加。

4.其他:苯丙酸诺龙可引起精神状态的改变,如抑郁、谵妄、急性精神分裂症发作、躁狂症等。苯丙酸诺龙还可引起水钠潴留,可使老年人前列腺增生而产生排尿困难。儿童使用时,可因骨骺成熟而提前闭合.使身材矮小。此外,个别病例可发生前列腺癌、葡萄糖耐量改变。

4.12 苯丙酸诺龙的用法用量

1.肌内注射:(1)女性转移性乳腺癌姑息性治疗:每周25~100mg,一般需持续至12周,如有必要,治疗结束4周后,可进行第2个疗程。(2)蛋白大量分解的严重消耗性疾病,如严重烧伤、慢性腹泻、大手术后等:每次25~50mg,同时需摄入充足的热能和蛋白质。

2.儿童常规剂量:肌内注射:儿童每次10mg,婴儿每次5mg。

4.13 药物相互作用

1.双香豆素类或茚满二酮衍生物,因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度(由于凝血因子前体的合成和分解改变),并增加抗凝物质与受体的亲和力,使抗凝活性增强,故苯丙酸诺龙与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用药。

2.口服降糖药和胰岛素,苯丙酸诺龙与口服降糖药和胰岛素合用时,因雄激素可使血糖下降,故必须密切注意低血糖的发生,必要时应调整降糖药物和胰岛素用量。

3.肾上腺皮质激素,与肾上腺皮质激素合用,尤其是与盐皮质激素合用时,可增加水肿的危险性。另外,苯丙酸诺龙与肾上腺皮质激素合用,可增加痤疮的产生。

4.具肝毒性的药物,与苯丙酸诺龙合用时,可加重肝损害,尤其是长期使用或用于原来有肝病的患者。

4.14 专家点评

苯丙酸诺龙为蛋白同化激素,蛋白同化作为丙酸睾酮的12倍,而雄激素活性较弱,仅为丙酸睾酮的1/2。有使钙磷蓄积的作用。促进蛋白质合成,使钙、磷、钾、硫和肌酸蓄积,促使骨骼肌发育,骨骼生长。油溶性注射剂肌内注射后缓慢释放,疗效可持续1~2周。严禁用于健康儿童,以免影响正常代谢和发育。苯丙酸诺龙用于严重皮肤烧伤患者,可促进伤面愈合且具有抗炎消肿作用,可取得良好的效果。

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